大环内酯类、氨基苷类11口腔

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1、Chapter40大环内酯类&林可霉素类Macrolides&LincomycinInstructionalobjectives(教学目标)列举大环内酯类、林可霉素类的作用机理及临床用途。2.红霉素与林可霉素能否联合用药？解释理由。§1大环内酯类抗生素（Macrolides）红霉素罗红霉素克拉霉素阿奇霉素乙酰螺旋霉素Macrolidesareantibioticsthatcontainamacrocycliclactoneringintheirstructure.红霉素Erythromycin[i͵riθrəu'mais

2、in]制剂（preparations）:琥乙红霉素(利君沙)硬脂酸红霉素依托红霉素乳糖酸红霉素（可静滴）【Antibacterialspectrums】（抗菌谱）G+球菌:金萄菌、链球菌等G-菌:脑膜炎双球菌、淋球菌、军团菌等肺炎支原体、螺旋体、衣原体【Mechanism】（抗菌机理）（-）细菌蛋白质的合成。50S亚基Bacteriostatic(抑菌药)【Clinicaluses】【Adversereactions】1.对Penicillin耐药或过敏的轻、中度感染者。2.白喉带菌者、军团菌病、支原体肺炎firstch

3、oice1.肝毒性:转氨酶↑、肝肿大、黄疸§2林可霉素类林可霉素Lincomycin,克林霉素Clindamycin【Properties】(特点)1.谱与红霉素相似：G+菌，厌氧菌2.机理同红霉素二者拮抗3.能渗入骨组织4.可致伪膜性肠炎：用万古霉素、甲硝唑治疗【Clinicaluses】1.Penicillin无效或过敏的金葡菌感染厌氧菌感染3.敏感菌引起的骨、关节感染：金葡菌所致骨髓炎首选§3多肽类抗生素万古霉素vancomycin1.杀灭G+菌2.仅用于严重的G+菌感染尤其是伪膜性肠炎3.毒性大：耳肾毒性Chap

4、ter41氨基糖苷类抗生素AminoglycosidesInstructionalobjectives1.列举氨基苷类药物及共性；2.列举链霉素、庆大霉素、阿米卡星的作用特点及临床用途；3.说明下列联合用药是否合理：链霉素+庆大霉素：严重G-杆菌感染；庆大霉素+NaHCO3：治疗泌尿道感染链霉素（streptomycin）庆大霉素（gentamicin,gentamycin）阿米卡星（amikacin）卡那霉素（kanamycin）妥布霉素（tobramycin）§1氨基苷类的共性Commonpropertiesofam

5、inoglycosides【Commonproperties】（共性）1.化构相似：氨基苷，碱性2.体内过程相似：P.O不吸收；原形肾排；3.抗菌谱相似：G-杆菌、结核杆菌、绿脓杆菌4.抗菌原理相同：（-）菌体蛋白质合成5.不良反应相似：6.在碱性环境中作用↑：与NaHCO3合用作用↑静止期杀菌药【Adversereactions】不良反应1.耳毒性（Ototoxicity）:眩晕、恶心、耳鸣、听力↓、耳聋。氨基糖苷类能否与furosemide（呋塞米）合用？QuestionNo!2.肾毒性:蛋白尿、氮质血症、无尿。3.

6、过敏反应:especiallystreptomycin4.N-M接头阻滞神经肌肉麻痹，呼吸停止。Neostigmine解救禁与一代头孢菌素合用【Mechanismofresistance】(耐药机理)1.产生钝化酶2.药物作用靶位结构改变3.细菌细胞膜通透性改变单向交叉耐药：链—→庆大—→阿米卡星§2常用氨基糖苷类药物链霉素Streptomycin[streptə'maisin]【Characteristics】(特点)1.对G-菌、结核杆菌作用强；2.极易耐药。【Clinicaluses】1.鼠疫：firstchoic

7、e2.结核病（tuberculosis）:一线抗结核药3.细菌性心内膜炎：+penicillinG或氨苄西林庆大霉素Gentamicin,gentamycin[dʒentə'maisin]【Characteristics】【Clinicaluses】1.严重G-杆菌感染广谱、高效G-杆菌、某些G+菌、铜绿假单胞菌2.铜绿假单胞菌感染:+羧苄西林3.细菌性心内膜炎:+β-内酰胺类抗生素4.防治肠道感染：P.O阿米卡星Amikacin(丁胺卡那霉素)1.广谱：G-菌、铜绿假单胞菌、某些G+菌2.不易耐药3.用于对其它氨基苷类

8、耐药的菌株感染。卡那霉素kanamycin二线抗结核妥布霉素tobramycin铜绿假单胞菌感染【应用注意】1.定期检查听力2.肾功能不良禁用3.孕妇慎用4.本类不合用5.注意药物的相互作用