中国药科大学药理学重点及习题

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1、药理学第一章绪论1.药理学Pharmacology：是研究药物在人体或动物体内的化学反应所产生的作用、规律和机制的一门学科。包括药代动力学和药效动力学。2.药物drug：指具有调节机体各种生理功能和生化过程、改变机体的病理状态，可用以预防、治疗、诊断疾病的化学物质。3.药效动力学Pharmacodynamics：药物对机体的作用①药理效应②作用机制③临床应用、不良反应4.药代动力学Pharmacokinetics：机体对药物的作用；研究药物在机体内所发生的变化及其规律ADME①吸收Absorption②分布Distribution③代谢Metabolism④排泄

2、Excretion第二章药物代谢动力学掌握药物代谢动力学的研究内容；掌握药物通过生物膜的决定因素；掌握药物的转运方式、转运体及其特点1.药物代谢动力学概念：机体对药物的作用。药物在机体的影响下发生的变化及其规律。研究内容：应用数学原理和动力学模型阐明药物的体内过程（处置）（ADME）及体内药物浓度随时间变化的规律（以数学模型与公式定量描述）2.药物的转运方式及其机制转运形式载体顺或逆流耗能竞争性抑制饱和现象滤过被动-顺---简单扩散被动-顺---易化扩散被动+顺-++主动转运主动+逆+++△易化扩散可以加快药物的转运率3.药物转运体：属于载体一种，耗能转运属于主

3、动转运。分为摄取性转运体与外排性转运体。4.药物通过生物膜的决定因素溶解性：脂溶性大的药物容易通过生物膜解离度：非解离型（分子型）药物容易通过生物膜（疏水而亲脂）；解离型（离子型）药物不容易通过生物膜（离子障，iontrapping)分子量：分子量小的药物容易通过生物膜5.药物的解离度对简单扩散的影响Handerson-Hasselbalch方程式：弱酸性药物pH=pKa+log[A-]/[HA]弱碱性药物pH=pKa-log[BH+]/[B]pKa是弱酸性或弱碱性药物在50%解离时溶液的pH值6.Handerson-Hasselbalch方程式的临床意义根据该

4、方程式的原理可改变药物的吸收和排泄，对提高药物的吸收及促进中毒物质的排泄有重要的临床意义弱酸性药物在酸性环境下解离度小，容易跨膜转运弱碱性药物在酸性环境下解离度大，不容易跨膜转运弱酸性药物在碱性环境下解离度大，不容易跨膜转运弱碱性药物在碱性环境下解离度小，容易跨膜转运体液pH对弱酸或弱碱性药物解离的影响第111页共111页掌握吸收、首关效应的概念和意义；掌握药物与血浆蛋白结合的特点；掌握酶的诱导和抑制的意义熟悉影响药物从肾小管再吸收的因素；掌握肠肝循环的概念和意义2.吸收Absorption概念：药物从给药部位进入血液循环的过程注意，静脉内给药无吸收过程特点：①

5、多数药物的吸收为被动转运，少数为主动转运②药物吸收的速度主要影响药物产生作用的快慢，药物吸收的程度主要影响药物作用的强弱③药物的理化性质决定药物吸收的速度和程度药物的理化性质：①脂溶性②解离度③分子量给药途径对吸收的影响：（给药途径按吸收速度和程度排序）吸入→舌下→直肠→肌注→皮下→口服→皮肤吸收的分类：消化道内吸收（口服）口服给药：①经胃吸收②经小肠吸收：吸收面积大；血管淋巴管丰富，吸收迅速③经直肠吸收：血管丰富，吸收迅速；首关效应小舌下给药：血管丰富，吸收迅速；可避免首关效应(首过清除）直肠给药：可降低首关效应※影响药物从消化道内吸收的主要因素*****药物

6、方面①药物的崩解速度和溶解速度②药物的理化性质、剂型机体方面①消化道的pH值（弱酸性药物在酸性环境下易吸收）首关效应：指某些药物首次通过肠壁或经门静脉进入肝脏时被其中的酶代谢，致使进入体循环的药物量减少的现象特点：首关效应的程度与肠黏膜及肝脏的酶活性成正比，为剂量依赖性降低首关效应的方法：改变给药途径，口服给药，直肠给药等②胃内容排空速度和肠蠕动③胃内食物④同服药物的影响⑤首关效应（First-passeffect）⑥药物转运体消化道外吸收（肌注、皮下、透皮吸收等）注射给药吸入给药：经肺吸收，可避免首关效应经皮给药：促皮吸收剂　氮酮鼻腔给药：可避免首关效应3.分

7、布(Distribution)概念：吸收入血的药物随血液循环向各个组织器官转运的过程影响药物分布的主要因素：①药物与血浆蛋白结合②细胞膜屏障③体液的pH和药物的解离度④器官血流量与膜的通透性⑤药物与组织的亲和力⑥药物转运体药物与血浆蛋白结合的临床意义①药物与血浆蛋白结合的饱和性②竞争性抑制现象（药物相互作用）：竞争血浆蛋白结合位点（置换作用）仅对蛋白结合率高的药有临床意义如：华法令蛋白结合率97％，游离型3%，用蛋白结合率99.8%的药物置换华法令，若置换出3％,华法令的抗凝作用则加倍③疾病对药物和血浆蛋白结合的影响：肝硬化、肾疾病等游离型（free)药物和结合

8、型(bound)药物处于