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1、第二章外周神经系统的药物第一节传出神经系统的药物一、概述传出神经系统药物作用表现:拟似或拮抗传出神经的功能作用部位:交感神经、副交感神经、运动神经作用原理:直接作用于受体、影响递质(一)传出神经解剖分类传出神经解剖分类交感神经植物神经副交感神经传出神经运动神经图2-1传出神经分类模式图传出神经按递质分类全部交感和副交感神经节前纤维胆碱能神经全部副交感神经节后纤维运动神经极少数交感神经节后纤维(汗腺分泌和骨骼肌血管舒张神经)肾上腺素能神经—几乎全部交感神经节后纤维(二)传出神经突触的超微结构与化学传递传出神经突触的超微结构突触是神经元之间或神经元与效应细胞之间的接触点。超微结构
2、:突触前部突触前膜突触后部突触后膜突出间隙突触的化学传递:递质的合成、储存、释放、递质作用的消失(三)传出神经的递质和受体递质传递神经兴奋冲动的物质传出神经递质分类乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)去甲肾上腺素(norepinephrine,NE或nora-drenaline,NA)多巴胺(dopamine,DA)一氧化氮(NO)递质的生物合成及储存图2-2乙酰胆碱的生物合成和释放图2-3去甲肾上腺素的生物合成和释放传出神经的受体(四)传出神经的生理功能去甲肾上腺素能神经兴奋心脏兴奋,心跳加快,皮肤粘膜与内脏血管收缩,血压上升,支气管和胃肠道平滑肌舒张,瞳孔扩大。
3、有利于机体机能活动增强和对环境应激的需要胆碱能神经兴奋节后纤维兴奋心跳驰缓,血管扩张,血压下降,支气管和胃肠道平滑肌收缩,瞳孔缩小。有利于机体修整和能量蓄积。节前纤维兴奋引起神经节兴奋和肾上腺髓质分泌增加。神经节兴奋大剂量Ach兴奋全部神经节(N1)受体,表现胃肠道、膀胱平滑肌兴奋,腺体分泌增加,心肌收缩力加强,小血管收缩,血压升高。运动神经兴奋运动终版上的N2受体兴奋,骨骼肌收缩。CNS作用兴奋CNS的M、N受体,表现为兴奋、不安、惊厥,后转入抑制,昏迷、呼吸抑制、循环衰竭。(五)传出神经药物作用机理直接作用与受体结合后激动受体,产生于地指相似的作用,称为拟似药或激动药(a
4、gonist)。如:拟胆碱药、拟肾上腺素药结合后不激动受体,妨碍递质与受体结合,产生与递质相反的作用,称为拮抗药(antagonistdrug)或阻断药(blockingdrug)。如:抗胆碱药、抗肾上腺素药。影响递质影响递质生物合成这类药物较少,仅用作研究的工具药影响递质生物转化如抗胆碱质酶药影响递质的转运与贮存促进递质的释放,如:麻黄素、氨甲酰胆碱影响递质在末梢部位贮存(六)传出神经药物分类节后拟胆碱药毛果芸香碱氨甲酰甲胆碱拟胆碱药完全拟胆碱药乙酰胆碱氨甲酰胆碱抗胆碱酯酶药新斯的明节后抗胆碱药阿托品抗胆碱药神经节阻断药美加明骨骼肌松弛药琥珀胆碱α受体激动药去甲肾上腺素拟肾
5、上腺素药β受体激动药异丙肾上腺素α、β受体激动药肾上腺素麻黄碱α受体阻断药酚妥拉明抗肾上腺素药β受体阻断药普萘洛尔二、拟胆碱药完全拟胆碱药节后拟胆碱药抗胆碱酯酶药乙酰胆碱M样作用血管扩张,血压下降,支气管、胃肠道、泌尿道等平滑肌兴奋,括约肌松弛,汗腺、唾液腺等腺体分泌增加,瞳孔缩小。N样作用运动神经兴奋骨骼肌收缩;神经节兴奋节后纤维均兴奋,一般表现副交感神经功能占优势;肾上腺髓质兴奋嗜铬组织释放肾上腺素;中枢神经作用兴奋、不安、震颤、惊厥。氨甲酰胆碱作用直接兴奋M、N受体,亦能促进胆碱能神经末梢释放乙酰胆碱特点性质稳定,作用强而持久;对心血管作用较弱;对胃肠、膀胱、子宫等平滑
6、肌器官作用强;一般剂量对骨骼肌无明显影响。毛果芸香碱(M受体激动药)作用选择性兴奋M胆碱受体,产生M样作用。大剂量兴奋N受体和中枢神经系统。特点对多种腺体有明显兴奋作用;对胃肠道平滑肌有强烈兴奋作用;对心血管和其他器官影响较小,一般不使心律减慢、血压下降;对眼作用明显,使瞳孔缩小。作用温和,毒性小,中毒可用阿托品解救。新斯的明(抗胆碱酯酶药)作用新斯的明能可逆地抑制胆碱酯酶,表现乙酰胆碱的M样和N作用。特点对胃肠道、膀胱平滑肌作用较强;对心血管、腺体、眼、支气管平滑肌作用较弱,副作用较小;对骨骼肌兴奋作用强,因为除抑制胆碱酯酶外,还直接激动N2受体;对中枢作用不明显。拟胆碱药
7、的合理应用应用兴奋平滑肌的作用用于胃肠驰缓、肠便秘、胃肠积食、食道梗塞、子宫驰缓、排出死胎、胎衣不下、子宫蓄脓等。毛果芸香碱毒性较小、作用温和;新斯的明对胃肠道选择性较高,较多应用;氨甲酰胆碱作用强烈,要严格掌握剂量。兴奋骨骼肌作用重症肌无力、箭毒中毒等。多用新斯的明。兴奋虹膜括约肌的作用与括瞳药交替应用治疗虹膜炎。常用毛果芸香碱。注意事项禁用于老年、瘦弱、妊娠、心肺疾患、机械性肠梗阻患畜;忌用于完全阻塞性肠便秘;肠便秘后期脱水患畜应用毛果芸香碱前应大量给水,并强心和补液。本类药物均为皮下注射,且勿肌注
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