外周神经系统药物

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1、第二章外周神经系统药物外周神经系统包括脑神经和脊神经，发出大量神经纤维分布至全身各器官和组织中。外周神经系统可区分为传入神经纤维和传出神经纤维两大类，故外周神经系统药物包括传出神经药物和传入神经药物两大部分。第一节传出神经药物学习要点一、概述：1．传出神经的分类：①传出神经系统按解剖学分为植物神经(又称自主神经)系统和运动神经系统两大类，前者可分为交感神经和副交感神经，主要支配心脏、平滑肌、腺体和眼睛等效应器；后者支配骨骼肌。②传出神经的递质主要有乙酰胆碱(Ach)和去甲肾上腺素(NA)。了解它们的生物合成、贮存、释放、再摄取、灭活及与受体

2、结合等环节。传出神经按其末梢所释放的递质不同，将其分为胆碱能神经和NA能神经(又称肾上腺素能神经)，它们与解剖学分类的关系：胆碱能神经包括：植物神经的全部节前纤维，副交感神经的全部节后纤维，支配汗腺和骨骼肌血管的交感神经节后纤维和运动神经。肾上腺素能神经包括大多数交感神经的节后纤维。③传出神经的受体分为胆碱受体和肾上腺素受体。胆碱受体可分为毒蕈碱型胆碱受体(M胆碱受体或M受体)和烟碱型胆碱受体(N胆碱受体或N受体)，前者又可分为M1和M2受体两种亚型，后者又可分为Nl和N2受体两种亚型。肾上腺素受体可分为α型肾上腺素受体(α受体)和β型肾上

3、腺素受体(β受体)，前者又可分为α1和α2受体两种亚型，后者又可分为β1和β2受体两种亚型。了解传出神经所支配效应器的受体分布及其生理效应。分布在神经末梢突触前膜上的受体参与神经递质释放的调控。传出神经递质与受体结合后，通过受体—效应器偶联机制，如受体与酶的偶联、受体与离子通道的偶联等，致使靶细胞产生一系列生物化学过程的改变，进而产生生理效应。N2受体：分布于骨骼肌N1受体：分布于神经节和肾上腺髓质α受体β受体α1受体:分布于皮肤粘膜及内脏血管、瞳孔开大肌及腺体肾上腺素受体α2受体:主要分布于突触前膜β1受体：主要分布于心脏β2受体：分布于

4、骨骼肌血管、冠状动脉、支气管、胃肠平滑肌M受体：分布于心血管、腺体、眼、胃肠平滑肌、支气管平滑肌等。胆碱受体N受体58传出神经受体的主要类型及分布：胆碱能神经兴奋时的效应M效应：心脏抑制、血管扩张、腺体分泌、胃肠和支气管平滑肌收缩、瞳孔缩小N效应：骨骼肌收缩、神经节兴奋、肾上腺髓质分泌增加去甲肾上腺素能神经兴奋时的效应α效应:皮肤粘膜及内脏血管收缩、瞳孔扩大、汗腺分泌β效应：心脏兴奋、骨骼肌血管和冠状动脉扩张、胃肠道和支气管平滑肌松弛2．传出神经系统药物作用的基本方式有：①直接作用于受体，药物与受体结合后，产生与递质相似的作用，称拟似药；或

5、阻断受体，产生与递质相反的作用，称拮抗药。②药物可通过影响递质的生物合成、代谢转化、释放、贮存和再摄取等环节来发挥作用。传出神经系统药物根据其作用方式和对受体作用的选择性，将其分为拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药、抗肾上腺素药和抗肾上腺素能神经药五大类。3．传出神经递质合成、储存、释放及消除方式。4.传出神经系统药物的基本作用及药物分类。5.传出神经受体激动后产生效应的分子机制。二、拟胆碱药拟胆碱药按其作用方式不同，可分为直接作用于胆碱受体的胆碱受体激动药和间接作用的抗胆碱酯酶药两大类。胆碱受体激动药可激动胆碱受体，产生与乙酰胆碱类似的作用

6、。乙酰胆碱的主要作用为激动毒蕈碱型胆碱受体（M胆碱受体）和烟碱型胆碱受体（N胆碱受体）。了解M样作用和N样作用的概念。氨甲酰胆碱的特点。毛果芸香碱为直接作用于M胆碱受体的拟胆碱药，它对眼和腺体的作用最明显，具有缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用，另外，可使汗腺、唾液腺分泌明显增加。了解其作用机制。主要用于治疗青光眼和虹膜炎。全身用药可解救阿托品等抗胆碱药中毒。新斯的明和毒扁豆碱为易逆性抗胆碱酯酶药，它们可逆性地抑制该酶，使Ach在体内堆积，表现出M样和N样作用。新斯的明抗胆碱酯酶的作用机制。它对胃肠道和膀胱平滑肌的兴奋作用较强。兴奋骨骼肌的作

7、用尤为明显，其机制为何?用于治疗重症肌无力、腹气胀和尿潴留、阵发性室上性心动过速、竞争性肌松药过量中毒和阿托品中毒。毒扁豆碱对眼和中枢的作用特点。主要用于青光眼，吸收作用可用于中药麻醉催醒和阿托品等抗胆碱药中毒。吡斯的明、安贝氯铵和加兰他敏的作用特点及临床应用。三、抗胆碱药（胆碱受体阻断药）本类药能与胆碱受体结合而不产生或极少产生拟胆碱作用，但却能妨碍Ach或胆碱受体激动药与胆碱受体结合，从而拮抗拟胆碱作用。按其作用选择性的不同可分为M(M1、M2、M3)胆碱受体阻断药和神经节(N1)、神经肌肉接头胆碱受体(N2)阻断药。581．M胆碱受体

8、阻断药本类药物的作用机制是竞争性地对抗Ach或拟胆碱药对M受体的激动作用。代表药物为阿托品。阿托品与M胆碱受体结合后(由于内在活性小，一般不产生激动作用，却能阻断Ach或胆碱受体