《基本理论》PPT课件

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1、第二章药物制剂的基本理论2、表面活性剂罗国平讲师西安医学院药学院药剂学学习目标知识目标1、掌握表面活性剂的基本特性与在药剂中的应用。2、熟悉表面活性剂的种类。3、了解表面活性剂的生物学性质能力目标能正确选用和使用表面活性剂会计算表面活性剂HLB值第三节表面活性剂一、概述（一）表面现象1．界面：是指物质的相与相之间的交界面。相是指体系中物理和化学性质均匀的部分，有固、液、气三相有：液/液（如乳剂）、液/气（如气雾剂）、固/气（如散剂）、固/液（如混悬剂）、固/固等。•界面现象：是指物质在界面上发生

2、的物理化学现象•表面：两相中有一相是气体的界面。气/固；气/液。表面现象：液/气、固/气界面上发生的物理化学现象。2.表面张力：是指一种使表面分子具有向内运动的趋势，并使表面自动收缩至最小面积的力。这就是当一滴单一成分的液体在恒温、恒压条件下达平衡时，则总呈球状，即具有最小的表面积。由于表面分子受力不平衡而产生的张力。图1荷叶上的水珠的表面张力作用现象3.表面自由能：增加液体的表面积实际上是将液体内部分子拉倒表面的过程。由于表面分子有向内运动的趋势，因此必须克服分子间的吸引力，把分子拉开，才能将

3、内部分子转移到表面而增加表面积,这个过程中外界所消耗的功则转化为表面层分子的位能,这种能量即称为表面能或表面自由能。4.铺展：一滴液体能在另一种不相溶的液体表面上自动形成一层薄膜的现象。液体能否铺展，取决于铺展系数的大小S>0铺展；S<0不能铺展。规律：表面张力小的液体能铺展于表面张力大的液体表面上，反之则不铺展。5.润湿：液体在固体表面上的粘附现象。固体能否润湿，取决于接触角的大小θ=0°完全润湿理想润湿θ<90°能润湿亲水性药物90°<θ<180°不能润湿疏水性药物θ=180°完全不润湿机理

4、：表面活性剂分子在固-液界面上定向吸附，降低了固-液界面的张力，排除了固体表面吸附的气体，降低了接触角，使固体被润湿。（二）表面活性剂1.概念：表面活性：使液体表面张力下降的性质。表面活性物质：能使液体表面张力下降的物质。表面活性剂：具有很强的表面活性、能够显著降低液体表面张力的物质。OOOOOOOOWWW（肥皂R——COO-）2.结构特征亲油的非极性烃链亲水的极性基团双亲性分子结构长度不少于8个碳原子羧酸磺酸硫酸及其盐或羟基酰胺基等（1）在溶液中的正吸附。表面活性剂的吸附性（2）在固体表面的吸

5、附。表面张力↓润湿性↑乳化性↑起泡性↑非极性固体表面单层吸附极性固体可发生多层吸附二、表面活性剂的分类离子型阴离子型：苯扎溴铵、氯化苯甲氢铵、度灭芬等阴离子型两性离子型：卵磷脂、大豆磷脂、Tego等肥皂类：一价皂水溶性，二价皂油溶性硫酸化合物：土耳其红油磺酸化合物：洗涤剂非离子型脱水山梨醇脂肪酸酯（司盘类）：油溶性聚氧乙烯脂肪酸酯类（卖泽类）聚山梨酯（吐温类）聚氧乙烯脂肪醇醚类聚氧乙烯月桂醇醚（苄泽）聚氧乙烯十六醇醚（西土马哥）聚氧乙烯（15）油醇醚（平平加O）聚氧乙烯（20）油醇醚（埃莫尔氟）

6、聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物（普朗尼克）表面活性剂种类一、阴离子表面活性剂起表面活性作用的部分是阴离子1、高级脂肪酸盐肥皂类通式：(RCOO-)nMn+分类：一价皂：钾皂、钠皂——O/W二价皂：镁皂、钙皂——W/O有机胺皂：三乙醇胺皂性质：良好的乳化能力，易被酸破坏，一价皂易被钙、镁盐破坏，电解质可使盐析。应用：外用制剂。2、硫酸化物硫酸化油和高级脂肪醇硫酸酯通式：R·O·SO3-M+分类:硫酸化油----土耳其红油高级脂肪醇硫酸酯----SLS(即十二烷基硫酸钠,SDS)、鲸蜡醇硫酸钠、硬脂醇硫酸钠

7、2、硫酸化物性质：土耳其红油—可与水混合、无刺激的去污剂和润湿剂、油类增溶剂。高级脂肪醇硫酸酯：与水混溶、乳化能力强、耐酸和钙镁盐，与高分子阳离子药物发生作用产生沉淀，对粘膜有一定刺激刺激性。应用：外用软膏、片剂等固体制剂的润湿剂或增溶剂。3、磺酸化物脂肪族磺酸化物和烷基芳基磺酸化物通式：R·SO3-M+和RC6H5SO3M+常用品种：十二烷基苯磺酸钠、牛黄胆酸钠等性质：水溶性及耐酸、耐钙、镁盐性比硫酸化物差，在酸性水溶液中也不易水解。应用：洗涤剂、胃肠道脂肪乳化剂和单甘脂增溶剂（胆酸盐）。二、

8、阳离子表面活性剂起表面活性作用的是阳离子部分。结构：含有一个五价氮原子，也称季胺化物。常用品种：苯扎氯胺（洁尔灭）、苯扎溴胺（新洁尔灭）。性质：水溶性大，酸碱溶液较稳定，良好表面活性作用和杀菌作用。应用：常用做杀菌剂。三、两性离子表面活性剂分子结构中同时具有正、负电荷基团，在不同pH值介质中可表现出阳离子或阴离子表面活性剂的性质。碱性水溶液中呈阴离子，酸性水溶液中呈阳离子。1、卵磷脂来源蛋磷脂豆磷脂组成复杂CH2—O—OCR1CH—O—OCR1O-CH3CH2—O—P—O—CH2—CH2—N+-