合理使用磺脲类降糖药物

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1、合理使用磺脲类药物2005IDF和2006ADA/EASD指南关于磺脲类药物的推荐糖尿病危险因素的全面控制危险因素控制目标HbA1c<6.5%BP<130/80mmHgLDL-c<2.5mmol/l(<95mg/dl)TG<2.3mmol/l(<200mg/dl)HDL-c>1.0mmol/l(>39mg/dl)2005IDF口服降糖药-标准保健OA4加用格列酮类：二甲双胍或磺脲类药物基础上加用，或在二甲双胍联合磺脲类药物的基础上加用(格列酮类在心衰及可能发生明显水肿禁忌)OA5加用葡萄糖苷酶抑制剂有助进一步降糖OA6逐步增加药

2、物剂量及联合其它口服药，直到血糖达到控制目标当饮食运动等方式干预失败OA1HbA1c>6.5%正常体重的2型糖尿病患者肥胖的2型糖尿病患者无肾功能损伤有肾损害eGFR<60ml/min/1.73m2或二甲双胍不能耐受时仍控制不佳HbA1c>6.5%首先开始二甲双胍治疗递增剂量需要时加磺脲加用磺脲类药物治疗开始磺脲类药物及/或二甲双胍治疗一天一次磺脲类药物以改善依从性或采用格列奈类以适应生活方式的灵活性OA3OA2开始或调整OAD时每2-6月监测反应IDF2005ADA/EASD：2型糖尿病的治疗ADAGoalsforGlycemic

3、ControlinType2DiabetesADA：2型糖尿病血糖控制的目标磺脲类降糖药的临床特性UKPDS35.BMJ2000;321:405–412.UKPDS35平均HbA1c每降低1%的收益p<0.0001p=0.016p<0.0001p<0.0001p<0.0001p<0.0001相对危险下降(%)†At7.5to<12.5years-40-35-30-25-20-15-10-50任一糖尿病相关终点微血管病变心肌梗死白内障摘除术心衰周围血管病变21%37%14%19%16%43%不同干预措施和HbA1c下降幅度磺脲类药物

4、仍是降糖能力最强的口服药物干预措施HbA1c下降幅度（％）磺脲类药物1.5-2.0双胍类药物1.5-2.0格列酮类药物1.0-1.5格列奈类药物0.5-1.5α－糖苷酶抑制剂0.5-1.0胰岛素不等SMBG±SMUG0.17SMBG0.4MNT(饮食治疗)1.0-2.0运动（不影响体重）0.66磺脲类药物降糖作用的特点空腹血糖越高，降糖幅度越大在一定剂量范围内，磺脲药物降糖作用呈剂量依赖性FPG<14mmol/L、有较好的胰岛功能、新诊糖尿病、ICA或GADA阴性的糖尿病患者对磺脲药物反应良好格列吡嗪控释片在药理剂量时，每日口服

5、一次维持24小时较低的血药浓度，由于它们刺激胰岛素分泌还与进餐有关，因而可获得较普通剂型相似或更稳定的血糖控制，低血糖事件发生也少葡萄糖依赖作用—磺脲药物对胰岛β细胞的刺激效应在一定程度上还受血糖浓度的影响格列吡嗪具备开发控释制剂特点格列吡嗪具有一定治疗血药浓度范围500-1000ng/ml最佳浓度范围：50-300ng/ml格列吡嗪促泌作用形式为“按需分泌”，即有高血糖信号时，增加胰岛素释放，无高血糖信号时并不过度增加血清胰岛素水平。尚具有胰外作用抑制肝糖产生增加胰岛素敏感性缓释及控释制剂释药量—时间曲线理论图释药量（Log）(为

6、半对数)时间控释缓释控释制剂为0级释放（等量释放）缓释制剂为1级释放（等比释放）全天胰岛素分泌水平接近生理节律瑞易宁剂量20mgqdRef:Dataonfile,PfizerInc,NewYork,NY;N=20malepatientswithtype2diabetes.格列吡嗪水平246810121416182022240507510012525小时07501000500250胰岛素餐后时间格列吡嗪胰岛素水平格列吡嗪胰岛素瑞易宁显著降低HbA1c治疗前后HbA1c比较HbA1c治疗前后差值的比较（治疗前－治疗后）*p<0.001

7、*p<0.001*p>0.05宁光、许曼音、陈家伦等中华内分泌代谢杂志1998,14(3):193-195瑞易宁可显著降低空腹血糖*:P<0.05与安慰剂比较*空腹血糖(mmol/L)Ref:JClinEndocrineMetab,November2003,88(11):5248-54瑞易宁有效降低餐后血糖(AUC5h)***++******++*:P<0.05comparedtoplacebo+:P<0.05comparedtonateglinideRef:JClinEndocrineMetab,November2003,88(1

8、1):5248-54（格列吡嗪、格列齐特以及非磺脲类促分泌剂可以改善负荷后早相胰岛素分泌）第一时相（早相）胰岛素分泌与刺激后的血糖水平之间存在很强的负相关关系几乎所有的IGT和糖尿病患者的第一相（早相）胰岛素分泌均消失磺脲类药物与早时