《中枢神经系统药理》PPT课件

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1、第二篇　中枢神经系统药理镇静催眠药和抗焦虑药抗癫痫药和抗惊厥药抗帕金森病药抗精神失常药镇痛药解热镇痛药中枢兴奋药第一章镇静催眠药和抗焦虑药镇静催眠药：指对中枢神经系统具有选择性抑制，能够引起镇静和催眠作用的药物。抗焦虑药：指能解除焦虑症状，如兴奋、不安、失眠以及相应躯体症状的药物。药物分类：苯二氮类（BDZs）巴比妥类其他（水合氯醛）非快动眼睡眠（NRMES）快动眼睡眠（REMS）正常生理性睡眠1，2期：浅睡眠3，4期：深睡眠（慢波睡眠，SWS）慢波睡眠有助于机体的发育和疲劳的消除快动眼睡眠则对脑和智力的恢复起重要作用镇静催眠药可诱导

2、入睡和延长睡眠时间，使患者的精神和体力得以恢复。药物性睡眠与生理性睡眠毕竟不完全相同，如巴比妥类缩短REMS，长期用药骤停可引起REMS反跳，出现焦虑不安、失眠和多梦。苯二氮卓类则延长非快动眼睡眠第2期，而缩短慢波睡眠；水合氯醛和格鲁米特则抑制REMS。剂量不同，药理作用不同镇静催眠药从小剂量开始逐渐增大剂量，对中枢的抑制作用逐渐加深，依次可产生镇静、催眠、抗惊厥、麻醉、甚至昏迷、死亡。反复用药易产生耐受性和依赖性目前常用镇静催眠药为苯二氮卓类，由于其有较好的抗焦虑和镇静催眠作用，安全范围大，目前几乎已完全取代了巴比妥类等传统镇静催眠药

3、。共同药理作用特点苯二氮卓类分类长效类（t1/2≥20h）：地西泮（diazepam，安定）中效类（t1/2：6-20h）：奥沙西泮、氯氮卓（利眠宁）短效类（t1/2<6h）：三唑仑苯二氮卓类药物多属1，4-苯并二氮卓的衍生物【体内过程】吸收：口服吸收良好，不同药物之间吸收速率存在差异。分布：血浆蛋白结合率高，脑组织中浓度较高，可蓄积于脂肪组织和肌组织中。代谢：主要在肝药酶作用下进行生物转化，多数药物代谢产物具有与母体药物相似的活性，其半衰期更长。排泄：与葡糖醛酸结合失活，经肾排出。也可通过胎盘屏障，并随乳汁分泌【作用与用途】抗焦虑作用

4、小于镇静剂量即可，是治疗焦虑症的常用药，可能是药物选择性作用于边缘系统的结果。持续性焦虑状态，可选用长效类药物；间断性严重焦虑患者，可选用中、短效类药物。镇静催眠作用缩短睡眠诱导时间，延长睡眠持续时间。对快相睡眠影响小，反跳较轻，对慢相睡眠延长，但无明显不良后果。安全性高。对入睡困难者，选用起效快的短效类药物较好；对维持睡眠困难及早醒者，选用长效类较好。此外，应注意对因治疗。镇静作用快，可致短暂性记忆丧失。常用于用于手术麻醉前给药，心脏电击复律或内窥镜检查前给药等，多用地西泮静脉注射。抗惊厥作用所有本类药物都有抗惊厥作用，临床用于治疗破

5、伤风、子痫、小儿高热、药物中毒引起的惊厥。地西泮是治疗癫痫持续状态的首选药。中枢性肌松作用对中枢神经病变和局部病变引起的肌张力增高、肌肉痉挛可起到肌肉松弛作用。【作用机制】GABA作用于GABAA受体，使细胞膜对Cl-通透性增加，Cl-大量进入细胞膜内引起膜超级化，使神经兴奋性降低。苯二氮卓类可促进GABA与GABAA受体结合，也通过增加Cl-通道开放的频率增强GABA对GABAA受体的作用而显示中枢抑制效应。【不良反应】治疗量：可出现头晕嗜睡乏力等副作用过量：共济失调、语言不清、昏迷、呼吸抑制等长期用或滥用：耐受性、依赖性与其他中枢抑

6、制药合用增强毒性。巴比妥类巴比妥类是巴比妥酸的衍生物分类长效类：苯巴比妥中效类：异戊巴比妥短效类：司可巴比妥超短效类：硫喷妥【体内过程特点】脂溶性高低与药物起效快慢、作用维持时间长短的关系巴比妥类多是肝药酶诱导剂尿液pH值对苯巴比妥的排泄影响较大【作用与用途】巴比妥类对中枢起抑制作用。随剂量由小到大，相继出现镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作用，过量中毒可致死。【机制】主要是增强GABA介导的Cl－内流（通过延长Cl－通道开放时间而增加Cl－内流，引起超级化）；与苯二氮卓类药物增加Cl－通道的开放频率不同，巴比妥类主要延长Cl－通道的开放时间。

7、较少用于镇静催眠　安全性小于苯二氮卓类，较易发生依赖性。苯巴比妥、戊巴比妥可用于控制癫痫持续状态。硫喷妥可用于小手术等的静脉麻醉【不良反应】催眠剂量：后遗效应、过敏反应中度量：轻度抑制呼吸中枢久用可产生习惯性、依赖性　突然停药易发生“反跳”现象，成瘾后停药，戒断症状明显。较苯二氮卓类易引起依赖性等。过量：急性中毒其他镇静催眠药：具有镇静、催眠、抗惊厥作用。不缩短快动眼睡眠时间，反跳轻；局部刺激性大，安全范围小。久服也可引起耐受性、依赖性和成瘾性。水合氯醛第二章抗癫痫药和抗惊厥药癫痫是一类慢性、反复性、突然发作性大脑功能失调，其特征为脑

8、神经元突发性异常高频率放电并向周围扩散。由于异常放电神经元所在部位（病灶）和扩散范围不同，临床表现为不同的运动、感觉、意识、行为和植物神经功能紊乱的症状。抗癫痫药癫痫的分类：癫痫持续状态单纯性～综合性～（精