药物化学填空题

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1、填空题：1.为增加维生素A的抗氧化性，可加入维生素E作为抗氧剂。2.维生素A在体内可被氧化为视黄醛和视黄酸3.维生素A酸具有抗癌作用4.维生素A长期贮存可发生异构化生成9-Z型异构体，可使活性降低5.对人体的抗佝偻病效价维生素D2与维生素D3的活性相同6.维生素D2比维生素D3的化学稳定性低7.天然的维生素E为右旋光体8.维生素C分子中含2个手性碳原子9.维生素C贮存中变色的主要原因是由于分子分解为糠醛的缘故10.维生素C的酸性表现在于它可与NaHCO3溶液反应呈钠盐11.在所有维生素E的物质中活性最强的被称为α-生育酚12.在所有维生素A源的物质中β-胡萝卜素的

2、转换率最高13.吗啡为一含有部分氢化菲核的由五个环组成的刚性分子。其中C5、C6、C9、C13、C14为手性碳原子，理论上应有32个光学异构体，实际上只有16个光学异构体。14．抗组胺药分为H1-受体拮抗剂（H1-receptornantagonists）和H2-受体拮抗剂（H2-receptornantagonists）。前者主要作为抗过敏药，后者主要作为抗溃疡药。15．青霉素药物可抑制粘肽转肽酶酶，从而抑制细菌细胞壁的合成，使细菌不能生长繁殖。2、氯琥珀胆碱为N2受体阻断剂，临床作为肌肉松弛药。3、环磷酰胺在肿瘤组织中的代谢产物有丙烯醛、磷酰氮芥及去甲氮芥，三

3、者都是较强的烷化剂。4、异烟肼又名雷米封，主要临床用途为抗结核病。5、磺胺甲噁唑常与抗菌增效剂甲氧苄啶（或TMP）合用，称为复方新诺明。6、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂可减少胆固醇的生物合成，临床用作降血酯药。7、血脂调节药主要包括烟酸类，苯氧乙酸类、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类及其他类型。8、螺内酯加入一定量的浓硫酸并缓缓加热，有硫化氢气体产生，遇湿润的乙酸铅试纸呈暗黑色。9、维生素B2的临床用途为治疗因缺乏VB2所引起的各种黏膜及皮肤炎症，属于水溶性维生素。10、诺氟沙星的母核为喹啉羧酸，临床用作抗菌药。分割-------------------------

4、------------------分割1．全身麻醉药根据给药途径可分为吸入性麻醉药和静脉麻醉药。2．以药物的构效关系为根据的结构改造主要包括：①取代基的改变，②杂环化，③增加水溶性。3．吲哚美辛在胃肠道吸收迅速而完全，口服1-4小时后血要浓度达峰值，在肝脏和肾脏代谢，形成去甲基化合物和去酰基化合物，主要以葡萄糖醛酸的形式从尿中排泄。4.吗啡为一含有部分氢化菲核的由五个环组成的刚性分子。其中C5、C6、C9、C13、C14为手性碳原子，理论上应有32个光学异构体，实际上只有16个光学异构体。5．典型的利尿药有甘露醇、氢氯噻嗪和螺内酯。6．合成解痉药的设计依据是酰基

5、部分取代基的大小。7．肾上腺素能激动剂的基本化学结构是苯乙胺。8．抗组胺药分为H1-受体拮抗剂（H1-receptornantagonists）和H2-受体拮抗剂（H2-receptornantagonists）。前者主要作为抗过敏药，后者主要作为抗溃疡药。9．能降低氧耗量，缓解心绞痛的药物有硝酸酯与亚硝酸酯，β-受体阻断剂，钙拮抗剂三类。10．第三代喹诺酮类药物在分子结构中的6位引入氟原子，大大地增加了该类药物与DNA螺旋酶的亲合力和对细菌胞壁的通透性，从而使其抗菌作用得到加强。11．磺胺类药物能与细菌生长繁殖所需的对氨基苯甲酸产生竞争性拮抗、干扰了细菌酶系统对

6、其的利用，使细菌蛋白质合成受阻。HS12．写出头孢菌类抗生素的基本结构类型：R—CONH-ONCOOH13．属于全身麻醉药中的静脉麻醉药：羟丁酸钠14．以纯光学异构体上市的是：奈普生15．盐酸美沙酮的化学名为：6-二甲胺基-4，4-二苯基-3-庚酮盐酸盐16．作用缓慢而持久的利尿药是：螺内酯17．通过研究药物体内代谢产物得到的新药是：替马西泮18．硫酸阿托品不具有哪个性质：其旋光异构体间活性差异大19．硫酸阿托品不具有哪个性质：其旋光异构体间活性差异大20．奥美拉唑的作用机制是：质子泵抑制剂21．阿昔洛韦临床上主要用于：抗病毒感染22．F2CHOCHClCF3的同

7、分异构体是：蒽氟烷23．为延长某甾体药物及抗精神病药物作用时间，常制成下列哪种形式前药：长链羧酸酯24．具有呋喃结构的是：盐酸雷尼替丁25．具有2-甲氨基丙醇结构的是：盐酸麻黄碱26．具有氨基醚结构的是：盐酸苯海拉明27．具有α-羟基取代的苯乙胺结构的是：重酒石酸去甲肾上腺素28．具有侧链未取代的苯乙胺结构的是：盐酸多巴胺29．苯芴醇：适用于耐氯喹恶性疟疾的治疗E30．青霉素：抢救脑型疟疾效果良好31．乙氨嘧啶：主要用于预防疟疾32．磷酸伯氨喹；控制疟疾的复发和传播33．喹宁：有效控制疟疾症状34．防治日本血吸虫药：吡喹酮35．抗丝虫药：枸橼酸乙胺嗪36．驱蛔虫药

8、：枸橼酸哌