芬太尼透皮贴说明书.doc

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1、芬太尼透皮贴剂说明书[药品名称]通用名：芬太尼透皮贴剂®商品名：多瑞吉英文名：FentanylTransdermalSystem汉语拼音：FentainiToupitieji主要成份：芬太尼化学名称：N－[1－(2－苯乙基)－4－哌啶基]－N－苯基－丙酰胺结构式：CH3CH2CONNCH2CH2分子式：C22H28N2O分子量：336.46[性状]本品是一种长方形、半透明的透皮贴剂。[药理毒理]芬太尼为一种高选择性与μ－阿片受体相结合的强阿片类镇痛药，其主要治疗作用为镇痛。对于首次使用阿片制剂的患者，芬太尼的最小镇痛血清浓度范围为0.3－1.5ng/ml；在

2、血清浓度高于2ng/ml以上时副作用的发生频率增加。最小有效浓度和产生毒性的浓度均随耐受性的提高而增加，耐受性的发展速度存在极大的个体差异。[药代动力学]多瑞吉在应用的72小时内持续释放芬太尼。芬太尼的释放速率相对保持恒定。该速率由聚合物释放膜及芬太尼透皮的速率所决定。开始使用多瑞吉后，血清芬太尼的浓度逐渐增加，通常12－24小时内达到稳态，并在此后保持相对稳定直至72小时。芬太尼的血清浓度与多瑞吉贴剂的剂量成正比。在持续使用同样剂量的贴剂时，血清浓度保持稳定。2004-01-211/9在去除多瑞吉贴剂后，血清芬太尼浓度逐渐下降，大约17（13－22）小时内

3、下降50％。与静脉注射相比，透皮持续吸收芬太尼时，其血清药物浓度的降低比静脉注射缓慢。老年、恶液质或虚弱的患者其芬太尼的清除率可能会降低，因此在这些患者中，芬太尼的半衰期可能延长。芬太尼主要在肝脏代谢。约75％的芬太尼主要以代谢产物的形式排泄入尿，原形药物少于10％。约9％以代谢产物的形式排泄入粪便。血浆中未结合的芬太尼平均值估计为13－21％。[适应症]本品用于治疗中度到重度慢性疼痛。[用法用量]多瑞吉的剂量应根据患者的个体情况而决定，并应在给药后定期进行剂量评估。多瑞吉应在躯干或上臂未受刺激及未受辐射的平整皮肤表面上贴用。最好选择无毛发部位，如有毛发，应

4、在使用前剪除（勿用剃须刀剃除）。在使用多瑞吉前可用清水清洗贴用部位，不能使用肥皂、油剂、洗剂或其它有机溶剂，因其可能会刺激皮肤或改变皮肤的性质。在使用本贴剂前皮肤应完全干燥。多瑞吉应在打开密封袋后立即使用。在使用时需用手掌用力按压2分钟，以确保贴剂与皮肤完全接触，尤其应注意其边缘部分。多瑞吉可以持续贴用72小时。在更换贴剂时，应更换粘贴部位。几天后才可在相同的部位重复贴用。初始剂量选择多瑞吉的初始剂量应依据患者使用阿片类药物的既往史确定，包括对阿片类药物的耐受性、患者的身体状况和医疗状况。未使用过阿片类药物的患者：应以多瑞吉的最低剂量25µg/小时为起始剂量

5、。使用过阿片类药物的患者：应按下述方法将口服或肠外给药转换为多瑞吉。1.计算前24小时镇痛药用量。2.应用表1将上述用量转换为等效的口服吗啡剂量。表1中所有肌注和口服剂量相当于肌注吗啡10mg的等效镇痛剂量。2004-01-212/93.表2列出了根据24小时口服吗啡的剂量范围折算出的多瑞吉的剂量。表1.镇痛作用等效转换参考等效镇痛剂量（mg）药物名称肌注*口服吗啡1030（若为重复给药）**60（若为单次或间歇给药）氢吗啡酮1.57.5美沙酮1020羟考酮1530左啡诺24羟吗啡酮110（直肠给药）度冷丁75－可待因130200丁丙诺啡0.40.8（舌下含

6、服）*依据一项将上述药物的肌注剂量与吗啡相比以确定相对强度的单次剂量研究。口服推荐剂量来自于胃肠外或口服途径的转换。**根据对慢性疼痛患者治疗的临床经验，吗啡的口服/肌注作用强度比为1:3。参考文献：摘自FoleyKM.癌痛的治疗。NEJM1985;313(2):84-95表2.根据吗啡每日口服剂量折算出的多瑞吉推荐剂量*24小时口服多瑞吉吗啡剂量剂量（mg/日）（µg/小时）<13525135－22450225－31475315－404100405－494125495－584150585－674175675－764200765－854225855－9442

7、50945－10342751035－1124300*在临床试验中以口服吗啡日剂量范围为基础转换多瑞吉。2004-01-213/9不能在使用多瑞吉后的24小时内即评价其最佳镇痛效果。这是因为在使用本贴剂最初24小时内血清芬太尼的浓度逐渐升高。在首次使用多瑞吉时，应逐渐停止以前的镇痛治疗直至多瑞吉产生镇痛效果。剂量的调整及维持治疗每72小时应更换一次多瑞吉贴剂。应根据个体情况调整剂量直至达到足够的镇痛效果。如果镇痛不足，可在初次使用后每3天进行一次剂量调整。剂量增加的幅度通常为25µg/小时。但同时应考虑附加的其它疼痛治疗（口服吗啡90mg/日≈多瑞吉25µg/

8、小时）及患者的疼痛状态。当剂量大于50µg/小时时，