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时间:2019-06-29
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1、作用于肾素-血管紧张素系统的药物血管紧张素转化酶抑制药血管紧张素II受体阻断药Drugsusedtoinhibittheactionsoftherenin-angiotensinsystemincludeangiotensinconvertingenzyme(ACE)inhibitorsandAT1receptorblockers.血管紧张素转化酶抑制药一、ACE抑制药的药理作用1.降压作用。2.对血流动力学的影响。3.抑制和逆转心血管重构。4.保护血管内皮细胞。5.对肾脏的保护作用。6.对抗动脉粥样硬化作用。ACE抑制药的作用机制(一)
2、抑制循环及局部组织中的ACE(二)减少bradykinin的降解(三)抑制交感神经递质的释放(四)自由基清除作用ACE抑制药的分类及常用药物一、含有巯基(SH)如卡托普利(captoril)二、含有羧基(COO-)如赖诺普利(lisinopril)三、含有磷酸基(POO-)如福辛普利(fosinopril)卡托普利Captopril一、药理作用:1.在体内和体外均能抑制ACE。除阻碍AngI转化为AngII外,也减少bradykinin的降解。使血中的bradykinin浓度增加,从而使血管扩张,血压下降。2.能降低肾血管阻力,增加肾血流
3、量。3.能较好地维持其他一些重要器官的血流量,对脂质代谢及血中尿酸均无明显影响。卡托普利CaptoprilThemechanismofcaptoprilcombinationwithACE.CH2CHCH3ONCCHZn2+-SH+COOangiotensin-convertingenzymeCH2CHCH3ONCCHZn2+-SH+COOangiotensin-convertingenzyme二、体内过程三、临床应用1.高血压。2.充血性心力衰竭。3.心肌梗死。四、不良反应较少卡托普利Captopril依那普利Enalapril特点:1
4、.依那普利的代谢物依那普利拉对ACE的抑制作用比卡托普利强约10倍。2.依那普利作用出现缓慢,但维持时间较长。3.依那普利对血糖和脂质代谢影响小,口服易吸收,不受食物影响。4.用于治疗高血压和慢性心功能不全。血管紧张素II受体阻断药一、代表药物氯沙坦(losartan)缬沙坦(valsartan)厄贝沙坦(irbesartan)坎替沙坦(candesartan)依普沙坦(eprosartan)替米沙坦(telmisartan)二、特点对AT1受体有高度选择性,亲和力强,作用专一且持久。氯沙坦Losartan[药理作用]1.降血压选择性阻断
5、AT1受体,阻滞血管紧张素Ⅱ介导的血管收缩、醛固酮释放、促心肌和血管平滑肌增殖等效应,导致外周阻力下降。2.促进尿酸排泄抑制肾小管对尿酸的重吸收,作用短暂。临床应用1.高血压降压特点1)口服起效快2)作用维持久:24h平稳降压,3~6周后达最大效应3)不良反应较ACEI少较少引起干咳及血管神经性水肿;但仍可致低血压及高血钾。禁用于妊娠患者。氯沙坦Losartan临床应用2.改善左心室肥厚3.治疗充血性心力衰竭4.治疗心肌梗死5.防治血管成形术后再狭窄6.肾脏保护作用氯沙坦Losartan
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