作用于中枢神经系统的药物1

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1、作用于中枢神经系统的药物第一节全身麻醉与化学保定药第二节镇静、安定和抗惊厥药第三节中枢兴奋药第一节全身麻醉药作用于中枢神经系统，能可逆地引起意识、感觉（特别是痛觉）和反射消失的药物，达到消除疼痛、松弛骨骼肌的作用。一　吸入性全麻药【麻醉分期】1镇痛期:从麻醉开始至意识消失。主要是大脑皮层和网状结构上行激活系统受到抑制,温、痛、触和听觉依次消失,各种反射存在,肌张力正常。2兴奋期:从意识消失至眼睑反射消失和呼吸恢复规则为止。主要是皮层下中枢脱抑制(兴奋)所致。此期不应进行任何手术。应采用复合麻醉等措施,尽量缩短或消

2、除此期。镇痛期和兴奋期合称诱导期。【作用原理】溶于细胞膜的脂质层,使脂质分子排列紊乱,膜蛋白质及钠、钾通道发生构象和功能上的改变,抑制神经细胞除极化,使动作电位上升的幅度及速度下降,进而广泛抑制神经冲动的传递,导致全身麻醉。吸入性麻醉药的作用与其脂溶性成正相关,即脂溶性越高,麻醉作用越强。麻醉乙醚【作用特点】1.诱导期长,苏醒慢2.肌肉松弛效果较好3.麻醉效力不太强，对粘膜刺激性大4.反复使用对心脏、肝脏、肾脏无明显毒作用【临床应用】实验室小动物麻醉较常用氟烷【作用特点】1.作用强,诱导期短,苏醒快。2.肌松和镇

3、痛较差3.抑制心脏，心输出量下降，使心肌对Ca2+敏感性增加，可致心律失常4.反复使用对肝脏有损害。5.能抑制子宫平滑肌收缩。氧化亚氮(N2O)【作用特点及临床应用】1.作用迅速，诱导期短，苏醒快，镇痛作用强，对肝、肾和呼吸功能无不良影响。2.麻醉效能低,单用麻醉效果不满意,需与其它麻醉药配伍使用。3.用于诱导麻醉或与其它全麻药合用。二、静脉麻醉药静脉麻醉药巴比妥类：硫喷妥钠、戊巴比妥钠非巴比妥类：氯胺酮、异丙酚硫喷妥钠【作用特点】1.作用快，无兴奋现象，苏醒快2.呼吸道并发症少3.镇痛效果差,肌肉松弛不完全，诱

4、发喉头和支气管痉挛4.注射过快可抑制呼吸【临床应用】（1）牛、猪、犬等的全麻或基础麻醉（2）马的基础麻醉（3）用于中枢兴奋药中毒、脑炎、破伤风时的抗惊厥治疗【注意】反刍动物用药注意麻醉前给药。肝肾功能不全禁用。若出现呼吸与循环抑制时用戊四氮解救。氯胺酮（开他敏）【药理作用】为中枢兴奋性氨基酸递质谷氨酸受体的特异性阻断药，选择性阻断痛觉冲动向丘脑和新皮层的传导1.一方面阻断痛觉冲动向丘脑和新皮层的传导，另一方面兴奋脑干和边缘系统,使得意识模糊,痛觉完全消失,但意识并不完全消失,产生意识和感觉的分离,称为分离麻醉。2

5、.兴奋心血管系统：血压升高、心率加快；心输出量增大。3.肌张力增加（呈“木僵样”）4.常用麻醉剂量下，对呼吸系统、肝、肾无明显影响5.能增加唾液分泌【临床应用】（1）小手术时的麻醉,如烧伤清创,直肠瘘等。（2）基础麻醉（3）复合麻醉（与静松灵或氯丙嗪联合）【注意】驴、骡不敏感，禽类太敏感，都不宜使用。三、复合麻醉复合麻醉是指同时或先后应用两种以上的麻醉药物或其它辅助药物,以加强和完善麻醉效果,而单独应用某一种全麻药往往效果不理想。1麻醉前给药:指麻醉前应用的药物，以弥补麻醉药的不足如地西泮、苯巴比妥；哌替啶；阿托

6、品2基础麻醉:先用硫喷妥钠等巴比妥类药物，水合氯醛等使动物先达到浅麻醉状态，再用其他麻醉药。3诱导麻醉:硫喷妥钠或氧化亚氮,使动物迅速进入外科麻醉期，然后改用其它麻醉药物维持麻醉。4配合麻醉:用局麻药和全麻药配合使用进行麻醉。5混合麻醉:用两种或两种以上药物配合在一起进行麻醉。镇静与抗惊厥药镇静药—缓和激动，消除躁动，恢复安静情绪抗惊厥药—对抗、缓解中枢过度兴奋的药物两者对中枢神经系统具有普遍的抑制作用，无本质区别。常用镇静抗惊厥药分类一、苯二氮卓类：地西泮、氟西泮、艾司唑仑二、巴比妥类：苯巴比妥、戊巴比妥、司可

7、巴比妥三、吩噻嗪类：氯丙嗪等四、其他类：水合氯醛、甲丙氨酯、甲喹酮、H1-受体阻断药（苯海拉明，异丙嗪）硫酸镁第一节       苯二氮卓类目前镇静催眠的首选药。具有速效、高效、安全的特点。除此外还具有抗惊厥、中枢性骨骼肌松驰等广泛的用途，属中枢特异性药，兽医80年代后期试用于临床。地西泮（diazepam，安定Valium）【体内过程】1.脂溶性高，内服吸收快而完全，易进入脑组织，肌注吸收慢且不规则，静注能迅速进入脑组织，血浆蛋白结合率高。2.许多中间代谢产物仍具药理活性。3.连续用药注意蓄积，代谢产物与葡萄糖

8、醛酸结合经肾排泄。本品可通过乳汁排泄。苯二氮类的代谢（*=活性代谢物）S：t1/2<6小时；I：t1/2=6~24小时；L：t1/2>24小时艹卓【药理作用及用途】1、抗焦虑小于镇静量时即有良好抗焦虑作用（首选），作用部位：边缘系统。2、镇静催眠（首选）特点：①作用迅速，诱导入睡和延长睡眠时间；②对REMS影响小，不导致停药困难；③产生耐受性、依赖性慢；④安全范围大。临床