作用于中枢神经系统的药物

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1、作用于中枢神经系统的药物林蓉副教授西安交通大学医学院药理系1中枢神经系统药理概论中枢神经系统（CNS）在机体生理活动中发挥着主导和协调作用。通过神经体液性调节维持内环境稳定，并对外环境及时作出反应，在人类，它还主宰着高度的智能及复杂行为，其结构和功能远比外周神经复杂。表现形式原有功能降低（抑制）（中枢抑制药）原有功能提高（兴奋）（中枢兴奋药）2分类:抑制药:镇静催眠药,抗精神失常药,抗癫痫,抗惊厥药,抗帕金森氏病药,镇痛药.兴奋药:中枢兴奋药作用受体、递质、特殊部位（边缘系统，黑质—纹状体等）。3中枢神经系统药理镇静催眠药抗癫

2、痫药和抗惊厥药治疗中枢神经系统退行性疾病药抗精神失常药镇痛药解热镇痛抗炎药4镇静催眠药林蓉副教授西安交通大学医学院药理系Sedative-HypnoticDrugs5概念:是指对中枢神经系统具有选择性抑制,能够引起镇静催眠的药物。镇静药(sedatives):催眠药(hypnotics):能缓和激动,消除躁动,恢复安静情绪的药物能促进和维持近似生理睡眠的药物.失眠的类型睡眠的成分:快动眼睡眠(REMS)非快动眼睡眠(NREMS):分1,2,3,4期,3,4合为慢波睡眠(SWS)REMS+NREMS:1个周期，整个睡眠4-5个周

3、期。①难入睡②难熟睡③易醒④早醒6表现：闭目、瞳孔缩小，呼吸、循慢波睡眠（SWS）环功能稳定，无眼球快速转动非快动眼（NREMS）功能：促进生长、恢复体力生理睡眠表现：肌肉松驰、血压、心率、呼吸快波睡眠（FWS）↑，多梦，伴有眼球快速转快动眼（REMS）功能：记忆症智力恢复入睡：SWS（80分～120分）→FWS（20分～30分）→SWS，成人一夜交替4～6次。生理睡眠7失眠治疗原则:1.努力寻找病因,对因治疗.尤其要注重心理护理.2.非药物治疗.食疗,环境因素,个人卫生疗法.体育健身.4.应用催眠药推荐使用最低有效量,最短使

4、用时期.3.药物治疗适应证:健康人暂时性失眠;老年人间断性失眠.8镇静催眠药连服产生耐受性,习惯性,成瘾性,成瘾者停药后出现戒断症状.耐受性:镇静催眠药连服1-2周后机体反应性↓,需增加剂量才能产生满意疗效.习惯性:久用镇静催眠药产生精神上的依赖.成瘾性:久用镇静催眠药产生躯体上的依赖.91.苯二氮卓类分类及特点:2.巴比妥类3.其它类安全性较高，即使大剂量也不会出现麻醉和中枢麻痹与苯二卓类相比安全性较差。水合氯醛目前虽仍应用，但较少应用。新型药物;佐匹克隆,扎来普隆①剂量:小→中→较大→大→中毒药物作用特点作用:镇静睡眠抗惊

5、厥麻醉呼吸肌麻痹②长期、反复使用→耐受性和依赖性10地西泮(diazepam,安定)氟西泮(flurazepam,氟安定)氯氮卓(chlordiazepoxide)奥沙西泮(oxazepam)三唑仑(triazolam)苯二氮卓类(benzodiazepines,BZorBDZ):11药物R1R2R3R7R2`t1/2口服剂量（mg/日）镇静催眠长效类地西泮-CH3=O-H-Cl-H30~605~10,3~4次/日–氟西泮-(CH2)2N(C2H5)2=O-H-Cl-F50~100*–15~30中效类氯氮卓#(–)-NHCH3

6、-H-Cl-H5~155~10，1~3次/日–奥沙西泮(–)=O-OH-Cl-H5~1515~30，3~4次/日–短效类三唑仑-H-Cl-H2~4–0.125~0.5苯二氮卓类的结构、半衰期和剂量比较表*包括活性代谢产物的半衰期；#氯氮卓R4为→O，其他药R4无取代12药理作用Pharmacologiceffects1.抗焦虑2.镇静催眠小剂量就出现,改善焦虑,紧张,激动不安症状,可能是选择性作用于边缘系统.临床用于焦虑症.常用地西泮.缩短睡眠诱导时间,延长睡眠持续时间.缩短快动眼睡眠时相(REMS)作用弱,停药后反跳较轻.用

7、于麻醉前给药,心脏电击复律,内窥镜检查前给药.治疗破伤风,小儿高热惊厥,子痫,药物中毒性抽风.癫痫持续状态的首选药是地西泮.对去大脑僵直有肌松作用.可缓解人大脑损伤致肌肉僵直3.抗惊厥4.中枢性肌肉松弛作用.13脑内有苯二氮卓受体,分布于皮质,边缘系统,中脑,脑干,脊髓.作用机制mechanismγ-氨基丁酸(GABA)是中枢抑制性递质.当GABA与GABAA受体结合,Cl-通道开放,Cl-内流,神经细胞超极化,产生中枢抑制.苯二氮卓与苯二氮卓受体结合,促进GABA与GABAA受体结合,使Cl-通道开放频率增加,更多Cl-内流

8、.14体内过程PharmacokineticsP.O吸收快、完全血浆蛋白结合率高脂溶性高、弱碱性药肝药酶去甲地西泮（仍有活性）肝肠循环部分作用时间↑胆汁少量排出胎盘、乳汁15氯氮卓（Ⅰ）去甲氯氮卓*（Ⅰ）地莫西泮*（L）地西泮（L）去甲地西泮*（L）奥沙西泮*（I）三唑仑（S