含1H-吡唑和噻（二）唑的新型双杂环化合物的合成及其生物活性

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1、维普资讯http://www.cqvip.com20O3年第23卷有机化学Vo1．23，20O3第10期，1131～1134No．10，1131～1134·研究论文·含1H-吡唑和噻(二)唑的新型双杂环化合物的合成及其生物活性胡利明李学恕。陈致远。刘钊杰，o(“华中师范大学有机合成研究所武汉430079)(厦门大学化学系厦门361005)摘要以苯肼、乙酰乙酸乙酯和氨基杂环为原料，合成了两类含双杂环的新型吡唑甲酰胺衍生物，其结构经元素分析、HNMR，MS及m确证．初步的生物活性测试结果表明：部分化合物对水稻纹枯病菌、小麦赤霉病菌和苹果

2、轮纹病菌具有良好的抑制效果．关键词1日4吡唑酰胺，苯并噻唑，1，3，4-噻二唑，杀菌活性，合成SynthesisandBiologicalActivityofNovelBis-heterocyelieCompoundsContainingIH-PyrazoleandThiazoleHU，Li．Ming。LI，Xue．Shu。CHEN，Zhi．Yuan。LIU，Zhao-Jie，。(“Instt~taeofOrgan／cSynthes／s，Centra／Ch／naNorma／，Wuhan430079)(DepartmentofChem

3、~try，X／amenu,a,~／ty，X／amen361005)AbstractInordertosearchfornovelfungicideswithhighactivityandlowtoxicity，aseriesofbis-heterocycliccompoundscontaining1H-pyrazoleandthiazoleweredesignedandsynthesizedfromphenylhydrazine，ethylacetoacetateandaromaticaminoheterolcycles．Thest

4、ructuresofallnewcompoundswerecortfinnedbyelementalanalysis，HNMR，IRandMSspectra．PreliminarybioassaysindicatedthatsomecompoundsshowedfungicidalactivityagsanmtPelliculariasasakii，Gibberellaz,eat．~eandPhysalosporapiricola．．Keywords1H-pyrazole-4-carboxamide，benzothiazole，1，

5、3，4-thiadiazole，fungicidalactivity，synthesis双杂环化合物的合成及生物活性研究是杂环类农药的实．对该类化合物的生物活性进行初步测试，结果表明，部分一个重要发展方向，在已商品化的农药品种中，有不少具有化合物具有良好的杀菌活性，并对不同病菌的抑制作用表现双环结构，如杀菌剂噻菌灵_1J、除草剂羟草酮_2J、杀虫剂吡虫出一定的选择性和广谱性．啉L3J等．吡唑类杂环化合物在农药中扮演着重要的角色，并成为植物保护剂研究的热点．自吡唑类化合物被发现具有生1实验部分物活性以来，不断有新的具有生物活性的吡唑衍

6、生物的报道，其中已有不少化合物被开发为除草剂、杀菌剂、杀虫剂及1．1所用仪器及试剂杀螨剂[4-7]．由于吡唑类化合物表现的高效、低毒和结构多熔点用Electrothermal数字熔点仪测定(温度计未经校样性，具有非常广阔的研究和开发前景．在吡唑衍生物的有正)；m用NICOLETAVATAR360型红外光谱仪(KBr压片)关研究中，对于Ⅳ．(取代)苯基或烷基吡唑酰胺类化合物的测定；HNMR用VarianXL200型超导核磁共振仪测定，以研究已有不少报道L“mJ，但对』v．芳杂环吡唑酰胺的研究并CDCI3或DMSO-d6为溶剂，以TMS

7、为内标；MS用FINNGAM不多[11]．为了寻找新的具有生物活性的杂环化合物，我们设TRACEMS型质谱仪测定；元素分析用MT-3型元素分析仪计并合成了具有吡唑环和苯并噻唑或噻二唑杂环的双环化测定．所用试剂均为市售AR级，中间体1—4按文献[14]方合物(Scheme1)，其结构经元素分析，HNMR，MS及IR证法合成，中间体2．氨基．5．烷基．1，3，4-噻二唑按文献[15]方-E-marl：dljliu@eenu．edu．caReceivedDecember20，2002；revisedMarch10，2003；accepte

8、dAp19，2O03．科技部国家“九五”重点科技攻关(No．97-563-o2．05)资助项目．维普资讯http://www.cqvip.com1132有机化学Vo1．23，20O3法合成．l-3Ⅳ-5-烷基-1。3。噻二唑．2．基．