《钙离子阻滞剂》PPT课件

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1、钙离子阻滞剂在急诊临床应用钙拮抗剂（CCB）的分类类别(组织选择性)第一代第二代第三代第四代新剂型(Ⅱa)新分子(Ⅱb)二氢吡啶类DHP(动脉>心肌)硝苯地平尼卡地平硝苯地平ER/GITS非洛地平ER尼卡地平SR伊拉地平GITS贝尼地平巴尼地平伊拉地平尼伐地平尼莫地平尼群地平非洛地平尼鲁地平马尼地平拉西地平氨氯地平乐卡地平依福地平左旋氨氯地平贝尼地平西尼地平克维地平苯噻氮唑类PAA(动脉=心肌)地尔硫卓地尔硫卓SR苯烷胺类BTZ(动脉≤心肌)维拉帕米维拉帕米SR戈洛帕米塞帕米苯咪唑类(动脉>心肌)美贝洛尔CCB发展70年代应用于临床安全性受到质疑90年代

2、近代…指南作为一线用药2009年抗高血压地位稳步上升学术关注度（1996-2008年）CCB降压机制血管收缩药BP=SVR(外周血管阻力)XCO(心输出量)钙离子拮抗剂(SV每搏量xHR心率)强心药β受体阻滞剂及其他=降压升压BristowMR,etal.BrJPharmacol.1984.82(2):309-20.佩尔®0.4±0.112000±2000硝苯地平3.0±0.9730±380维拉帕米160±30490±180地尔硫卓180±2013000±4000药物主动脉Kca-1值心室肌Kca-1值血管选择性1101001,00010,000100,

3、00030,000200370血管选择性=主动脉钙拮抗剂浓度值/心室肌的钙拮抗剂浓度值CCB对心脏及血管平滑肌选择性佩尔®对血管平滑肌具有高度选择性，是心肌的30000倍二氢吡啶类地尔硫卓对心脏就血管具有双重作用非二氢吡啶类额外利益逆转左室肥厚舒张阻力血管减轻左室后负荷，减少心脏做功缓解左室肥厚降低心肌细胞内的钙离子浓度，减少心肌细胞肥大和心肌间质生成促进钠的排泄减少儿茶酚胺对心肌的刺激减低血浆内皮素水平降低细胞增殖作用延缓动脉硬化发展阻滞钙内流引起血管舒张抑制细胞内钙超载心梗后保护作用降低脑卒中风险保护肾功能血压下降，同时血管扩张，肾血流增加，抑制钙内

4、流减少自由基的形成抑制肾系膜增殖和肾单位减少后的代偿性增生改善生活质量预防老年性痴呆的发生改善睡眠、记忆、对不良事件的适应能力降低抑郁发生CCB的额外利益二氢吡啶类—尼卡地平尼卡地平药理作用1抑制平滑肌细胞Ca内流冠脉血管末梢血管2.降低外周血管阻力同时减轻心脏后负荷末梢血管扩张不抑制心肌收缩力降低心肌耗氧量抑制Ca内流高血压冠心病心衰冠脉血管扩张血管平滑肌心脏二氢吡啶类CCBx优势不影响心肌收缩力2-6无心肌的负性肌力作用不引起严重心功能下降高血管选择性动脉血管扩张1降低外周血管阻力2-6在降压并保证心、脑、肾等脏器血流1.ClarkeB,etal.B

5、rJPharmacol.1983;79:333P.2.LambertCR,etal.AmJCardiol.1987;60:471-476.3.SilkeB,etal.BrJClinPharmacol.1985;20:169S-176S.4.LambertCR,etalAmJCardiol.1985;55:652-656.5.VisserCA,etal.PostgradMedJ.1984;60:17-20.6.SilkeB,etal.BrJClinPharmacol.1985;20:169S-176S.二氢吡啶类CCB对心脏无抑制作用KerinsDM,et

6、al.In:GoodmanandGilman’sPharmacologicalBasisofTherapeutics.2001:843-870.MassieBM.AmJCardioI.1997;80:23I-32I.*Thechiralcenterofclevidipine;SA=sinoatrial;AV=atrioventricular.不同类别钙拮抗剂对心肌、血管的选择作用MyocardialSANodeAVNode氯维地平5000尼卡地平5000地尔硫卓3254维拉帕米4455心肌抑制扩张血管分类窦房结抑制房室结抑制二氢吡啶类非二氢吡啶类二氢吡啶

7、类CCB扩张入球小动脉作用大于出球小动脉，从而增加肾小球内压，增加eGFR在增加eGFR的同时并未增加尿蛋白二氢吡啶类CCB对肾功能的保护JATOS(JapaneseTrialtoAssessOptimalSystolicBloodPressureinElderlyHepertensivepatients)TakafumiOkura.HypertensionResearch.2010,33:1112-3.(N=4320)苯噻氮唑类PAA-地尔硫卓(动脉=心肌)地尔硫卓药理作用1抑制平滑肌细胞Ca内流冠脉血管末梢血管2.抑制心肌细胞Ca内流末梢血管扩张抑制

8、心肌收缩力降低心肌耗氧量抑制Ca内流高血压心绞痛负性频率负性传导作用3.抑制窦房