《醋酸甲羟孕酮典基》PPT课件

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1、※醋酸甲羟孕酮[典][基]为作用较强的孕激素，无雌激素活性，口服和注射均有效。临床用于先兆流产或习惯性流产、子宫内膜异位等的治疗，大剂量可用其长效避孕针。※醋酸甲地孕酮[典][基]Δ6-6-甲基衍生物，为高效孕激素，且无雌激素和雄激素活性。与雌激素配伍用作口服避孕药。炔诺酮norethisterone米非司酮mifepristone1982年法国Roussel-Uclaf公司推出米非司酮（mifepristone）作为抗早孕药物促进了抗孕激素及抗皮质激素药的的发展甾体药物研究历史上的一个里程碑mifepris

2、tone临床应用独特的药代动力学性质有较长的消除半衰期平均为18hr血药峰值与剂量无明显关系Mifepristone研制成功使药物替代手术终止妊娠成为现实。妊娠早期使用可诱发流产（＜49天）抗早孕时与前列腺素类药合用–如口服200mg后再口服１mg–对早孕妇女可获得90%~95%的完全流产率服用本品一周内，避免服用阿司匹林和其他非甾体抗炎药※左炔诺孕酮[典][基]为消旋炔诺孕酮的左旋体，由于C13位乙基受到17位羟基的阻碍不能旋转而产生新的光学活性，口服吸收完全，生物利用度高，孕激素活性强，也有抗雌激素、雄激

3、素及同化激素作用。18位增加一个甲基的衍生物summary雌激素及抗雌激素—雌二醇、炔雌醇、己烯雌酚、他莫昔芬雄激素和蛋白同化激素—苯丙酸诺龙孕激素及抗孕激素—炔诺酮和米非司酮第三十四章胰岛素及口服降糖药P536第一节降血糖药物hypoglycemicdrugs降血糖药物一、胰岛素及其类似物三、胰岛素增敏剂二、胰岛素分泌促进剂四、α-葡萄糖苷酶抑制剂五、二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂糖尿病胰岛素依赖型（Ⅰ型）—胰岛素及其类似物非胰岛素依赖型（Ⅱ型）胰岛素分泌促进剂胰岛素增敏剂α-葡萄糖苷酶抑制剂糖尿病（diabetes

4、mellitus，DM）是一种糖、蛋白和脂肪代谢障碍性疾病，主要表现为高血糖及尿糖。一、胰岛素及其类似物1.胰岛素是胰脏β-细胞分泌的一种肽类激素，是治疗Ⅰ型糖尿病的有效药物。人胰岛素的化学结构由51个氨基酸组成。分成两个肽链：A链含21个氨基酸B链含30个氨基酸。药理作用临床用途理化性质白色或类白色的结晶粉末，直径通常在10μm以下与氯化锌共存时，形成胰岛素锌结晶有典型的蛋白质性质加速葡萄糖的酵解和氧化，促进糖原的合成和贮存，抑制糖异生和糖原分解而降低血糖。促进脂肪合成并抑制其分解。用于胰岛细胞受损的Ⅰ型糖

5、尿病患者皮下注射胰岛素制剂根据其作用时间的长短，可分为短、中、长效三类。2．胰岛素类似物现开发的多数胰岛素类似物均是在B链C末端28位氨基酸上置换或增加氨基酸残基，所得到的类似物比天然胰岛素更为速效或长效。主要的胰岛素类似物包括：赖脯胰岛素（insulinlispro）：是将人胰岛素B28位上的脯氨酸与B29位上的赖氨酸对换，重组成一种新的人胰岛素类似物。门冬胰岛素（insulinaspart）：将胰岛素B28位的脯氨酸替换成门冬氨酸，其生物活性没有改变，但自我聚合能力低于人胰岛素。甘精胰岛素（insulin

6、glargine）：将人胰岛素的A21位天冬酰氨换成甘氨酸和在B30位苏氨酸后加两个精氨酸。地特胰岛素（insulindetemir）：是将胰岛素B29位赖氨酸的N上14-碳肉豆蔻酰化，该脂肪酸侧链与血浆清蛋白结合从而产生长效作用。二、胰岛素分泌促进剂(PromotertoInsulinSecretion)胰岛素分泌促进剂可促进胰岛分泌胰岛素。胰岛素分泌促进剂磺酰脲类降糖药非磺酰脲类降糖药：瑞格列奈第一代：甲苯磺丁脲氯磺丙脲第二代：格列本脲格列吡嗪第三代：格列美脲1．磺酰脲类（1）发展史：1955年发现具有抗

7、菌活性的氨苯磺丁脲（carbutamide）具有更强的降血糖作用，是第一个应用于临床的磺酰脲类降血糖药，但由于副作用多，尤其对骨髓的毒性大，后被停用。70年代研制出第二代磺酰脲类口服降糖药，如格列本脲（glibenclamide）、格列齐特（gliclazide）、格列吡嗪（glipizide）等，降糖作用较第一代更强、副作用更小，口服吸收更快。第一代磺酰脲类药物有甲苯磺丁脲（tolbutamide）、氯磺丙脲（chlorpropamide）、乙酸己脲（acetohexamide）等。80年代出现了第三代口服

8、降糖药，如格列美脲（glimepiride）等，特别适用于对其他磺酰脲类药物失效的糖尿病患者，用量更小，更安全。（2）构效关系取代基的碳原子数在3~6时，则具有显著的降血糖活性；但当碳原子数超过12时，活性消失。磺酰基芳环上取代基R，通常在对位。R为简单的取代基时，如甲基、氨基、乙酰基、卤素和三氯甲基等都具有活性。该取代基能影响药物的作用持续时间。脲上的氮原子周围的空间应该合理，脲基上的取代基（R1