安律凡 (阿立哌唑片) 说明书

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1、安律凡（阿立哌唑片）说明书【安律凡药品名称】商品名：安律凡通用名：阿立哌唑片英文名：AripiprazoleTablets汉语拼音：ALiPaiZuoPian【安律凡成份】安律凡主要成份为阿立哌唑，化学名称为：7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-3,4-二氢-2(1H)喹啉酮。【安律凡性状】安律凡为薄膜衣片。【安律凡适应症】用于治疗精神分裂症。在精神分裂症患者的短期（4周和6周）对照试验中确立了阿立哌唑治疗精神分裂症的疗效。选择阿立哌唑用于长期治疗的医生应定期重新评估该药对个别

2、患者的长期疗效。【安律凡用法用量】由使用其它抗精神病药改用安律凡者：某些患者可以立即停止原先使用的抗精神病药；而另一些患者开始使用时，应渐停原先使用的抗精神病药。同时服用抗精神病药的时间应短。成人：每日一次。起始剂量为10mg，用药2周后，可根据个体的疗效和耐受性情况逐渐增加剂量，可增至30mg。此后，可维持此剂量不变。每日剂量不应超过30mg。【安律凡药理毒理】阿立哌唑与D2、D3、5-HT1A、5-HT2A受体具有高亲和力，与D4、5-HT2C、5-HT7、α1、H1受体及5-HT重吸收位点具有中

3、度亲和力。阿立哌唑是D2和5-HT1A受体的部分激动剂，也是5-HT2A受体的拮抗剂。与其它具有抗精神分裂症作用的药物一样，阿立哌唑的作用机制尚不清楚。但认为是通过对D2和5-HT1A受体的部分激动作用及对5-HT2A受体的拮抗作用介导产生的。与其它受体的作用可能产生了阿立哌唑临床上某些其它的作用，如对α1受体的拮抗作用可以阐释其体位性低血压的现象。【安律凡药代动力学】阿立哌唑经口服后吸收良好，3-5小时内达到血药浓度峰值，口服片剂的生物利用度为87%，其吸收不受食物影响。安律凡在体内分布广泛，静脉注

4、射后的稳态分布容积为404L或4.9L/kg。在治疗浓度下，阿立哌唑及其主要代谢产物脱氢阿立哌唑的血浆蛋白（主要是白蛋白）结合率超过99%。在体内，阿立哌唑主要经三种生物转化途径代谢：脱氢化、羟基化和N-脱烷基化。CYP3A4和CYP2D6酶主要参与脱氢和羟基化，CYP3A4催化N-脱烷基化。阿立哌唑在体循环中是主要的药物成分。稳态时，其活性代谢产物脱氢阿立哌唑占血浆中阿立哌唑AUC的40%。阿立哌唑与脱氢阿立哌唑共同构成安律凡抗精神病有效成份。阿立哌唑和脱氢阿立哌唑的消除半衰期分别为75小时和94小

5、时。大多数病人在给药后14天内达到两种活性成分的稳态浓度，稳态时，阿立哌唑的药代动力学与给药剂量成正比。口服单剂量的[14C]标记的阿立哌唑后，在尿液和粪便中分别回收了大约25%和55%的放射活性，18%以原药经粪便排出，1%以原药经尿液排出。【安律凡不良反应】尚不明确。【安律凡注意事项】1、因阿立哌唑具有α1-肾上腺素能受体的拮抗作用，可能引起体位性低血压。阿立哌唑应慎用于心血管疾病（心肌梗塞、缺血性心脏病、心脏衰竭或传导异常病史）患者、脑血管疾病患者或诱发低血压的情况（脱水、血容量过低和降压药治疗

6、）。2、癫痫发作在短期安慰剂对照试验中，有0、1%（1/926）的阿立哌唑治疗者出现癫痫发作。与其它抗精神病药一样，阿立哌唑应慎用于有癫痫病史或癫痫阈值较低的情况（如：阿尔茨海默氏病性痴呆）。癫痫阈值较低的情况在65岁以上人群中较常见。3、潜在的认知和运动损害在短期安慰剂对照试验中，11%的阿立哌唑治疗者报道有嗜睡，而安慰剂治疗者为8%；0、1%（1/926）的阿立哌唑治疗者因嗜睡导致的停药。与安慰剂相比，尽管阿立哌唑的嗜睡发生率相对略有升高，但与其他抗精神病药一样，阿立哌唑也可能会损害判断、思考或运

7、动技能。应警告患者小心驾驶汽车，直到确信阿立哌唑治疗不会给他们带来负面影响。4、体温调节干扰机体降低体温的能力是抗精神病药的特征。当阿立哌唑处方给将导致体温升高情况（如：剧烈运动、过热、同时服用抗胆碱能活性药物、脱水）的患者时，建议应进行适当的护理。5、吞咽困难食管运动障碍和误吸与使用抗精神病药有关。吸入性肺炎是老年患者，尤其是有进行性阿尔茨海默氏病性痴呆患者发病和死亡的常见原因。阿立哌唑和其他抗精神病药应慎用于有吸入性肺炎风险性的患者。6、自杀在精神病中，自杀倾向具有固有可能性，药物治疗时应密切监护

8、高危患者。为了减少过量的风险性，阿立哌唑的处方量应小，且对患者进行良好管理。7、合并其它疾病患者使用在伴痴呆的精神病患者中，没有确立阿立哌唑治疗的安全性和有效性。8、与抗精神病药物相关的恶性综合征（NMS）报道与服用抗精神病药（包括：阿立哌唑）相关的潜在致命性的综合症状被称为与抗精神病药物相关的恶性综合征（NMS）。在阿立哌唑上市前的全球临床资料中，有2例出现可能的NMS。NMS的临床表现：高烧、肌强直、精神状态改变和自主神经不稳定性证据（不规律的脉搏或