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时间:2019-06-25
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1、奈韦拉平中文全称:11-环丙基-5,11-二氢-4-甲基-6氢-双吡啶-[3,2-b:2,3-e][1,4]二氮杂卓-6-酮英文名:nevirapineCAS:147403-03-0分子量:266.3分子式:C15H14N4O结构式:奈韦拉平,抗艾滋病药物,1996年FDA批准上市,商品名Viramune(BoehringerIngelheim)奈韦拉平具有[6,7,6]的三环结构,其中A和C环由起始原料引入,最后用两个当量NaH在吡啶中形成双负离子,再通过SnAr反应关环(JMC,1991,2231).合成路线:一、工艺合成工序名称质量收率暂定标准备注氨化反应100%±3%反
2、应不拿出产品,直接投下一步反应处理,环合反应75±3%应为白色至类白色粉末成品主要指标:1、性状:白色至类白色固体,易溶于二氯甲烷、氯仿,不溶于水、醚。2、熔点:240—250oC(熔距≤20C)。3、干燥失重:不超过0.5%(W/W)。4、灼烧残渣:不超过0.15%(W/W)。5、纯度>99.5%,检测波长为254nm。6、含量:98.0—102.0%。二、主要原材料(溶剂、辅料没列入)序号原料名称规格每公斤产品相应单耗元/公斤(市场参考价)每公斤产品成本合计(元)备注1原料一(CAS:)1.33Kg80010642环丙胺0.64Kg100643钠氢0.48Kg25124碳酸
3、氢钠0.25Kg30.755乙酸0.60kg63.66二甲醚2.5kg2113.5合计1117.35三、主要设备(产量:15公斤产品计)序号设备名称规格工艺参数要求材质备注1反应釜100L10~150ºC搪瓷可加热、冷却2反应釜100L10~150ºC搪瓷可加热、冷却3精制釜300L10~100ºC搪瓷可加热、冷却4真空干燥箱50L不锈钢配真空泵5旋转蒸发器20L---配真空水环泵6鼓风干燥箱100L---7过滤装置玻璃或不锈钢8离心装置不锈钢四、是否有专利问题文献所有权人方法特征合成方法2-羟基-4-甲基--3-硝基吡啶经三氯氧磷氯化,得到的化合物经还原得到3-氨基-2-氯-
4、4-甲基吡啶。用2-氯烟酰氯对该物质进行酰胺化,再和环丙胺缩合得化合物,最后在二甲基甲酰胺中回流,得到奈韦拉平。
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