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1、奈韦拉平抗菌应用进展李矍(大兴安岭加格达奇区人民医院165000)【中图分类号】R978.1【文献标识码】A【文章编号】1672-5085(2012)24-0201-03【关键词】奈韦拉平抗菌应用【商品名或别名】维乐命，Viramaneo【药物概述】木品是HIV—1的非核背类逆转录酶抑制剂(NNR-Tl)o奈韦拉平与HIV—1的逆转录酶宜接连接并＞1•通过使此酶的催化端破裂来阻断RNA依赖和DNA依赖的DNA聚合酶活性，从而阻断HIV的复制。木品对HIV—2的逆转录酶及真核DNA的聚合酶无抑制作
2、用。木品作用于HIV复制的早期。单独用药可能产牛HIV的急性耐药，目前多用于联合用药。【药动学】木品在胃肠道吸收快，生物利用度约90%,血浆结合率为60%,在脑脊髓液中的药物浓度是血药浓度的45%。其首次用药血浆半衰期约45h,多剂用药后血浆半衰期为25〜30h°奈韦拉平可以透过胎盘，还能分泌至乳汁。奈韦拉平通过细胞色素P450CYP3A酶系统代谢，代谢产物经过葡萄糖醛酸化偶联作用后，最后经肾脏排除体外。奈韦拉平是肝脏细胞色素P450酶系统及其自身代谢的诱导剂。【用药指征】木品与其他抗逆转录病毒
3、药物合用治疗HIV-1感染。单用此药会很快产牛同样的耐药病毒。因此，奈韦拉平应一直与至少两种以上的其他抗逆转录病毒药物一起使用。对于分娩时未使用抗逆转录病毒治疗的孕妇，应用奈韦拉平可预防HIV—1的母婴传播。对于预防母婴传播这一适应证奈韦拉平可单独使用。孕妇分娩时只需口服单剂量奈韦拉平，新生儿在出生后72h内亦只需口服单剂量奈韦拉平。【用法与用量】1•成人患者在最初14B,奈韦拉平的推荐剂量为每日1片，每片200mg(这一导人期的应用可以降低皮疹发牛率)。导入期后用法为每日2次，每次1片，并同时
4、使用至少两种以上的其他抗逆转录病毒药物。对于那些合用药，应遵循其推荐剂量并且应对这些药物进行监控。2.儿童患者对于2个月到8岁的儿童，本品的口服推荐剂量是用药初始2周按4mg/kg,每日1次给药，之后为7mg/kg,每日2次给药。对于8岁和8岁以上的儿童患者，推荐剂量为初始2周按4mg/kg,每日1次，之后为4吨/kg,每日2次。任何患者每日用药总剂量不得超过400mg。3•预防HIV母婴传播对于将马上分娩的孕妇，本品的推荐剂量是口服单剂量200mg,新生儿在出生后72h内，按2mg/kg单剂量
5、口服用药量口服用药。应告知患者按照处方剂量每日服用本品的必要性。如果漏服药物，患者应尽快服用下一次药物，但不要加倍服用。【药物相互作用】+本品200mg,每日2次，合用利福布汀300mg,每日1次(如果患者同时接受ZDV或蛋白酶抑制剂治疗，利福布汀150mg,每日1次)，结果显示利福布汀的浓度没有显著变化(AUC平均升高12%,Css.min平均下降3%),Css.max显著增高(20%)。活性代谢产物25-O-desacetyl-^iJ福布汀的浓度没有显著变化。在同样的研究中，同以前资料相比，
6、利福布汀可使奈韦拉平的系统清除率有明显的增高(9%)。这些变化无重要临床意义。同吋服用奈韦拉平和利福布汀是安全的，不需要调整剂量。+本品和克拉霉素的药物相互作用研究结果表明，药物合用吋，克拉霉素的AUC(・30%)、Cmax(-21%)和Cmin(・46%)显著降低，而克拉霉素的活性代谢物14-OH克拉霉素的AUC(58%)和Cmax(62%)显著升高。奈韦拉平的Cmin(28%)显著升高，AUC(26%)和cmax(24%)非显著性升高。这些结果提示当两药合用吋，两药的剂量不需调整。+当本品与
7、叠氮胸ifV(Zidovucline),去轻肌卄(Didanosine)或扎西他滨(zalcitabine)合用时，不需调整这些药物的剂量。一本品200mg,每日2次，和酮康^400mg,每日1次合用吋，有关酮康卩坐药代动力学参数明显降低(AUC平均下降63%,Cmax平均下降40%)。同一试验中，与以前的资料相比，酮康畔可使奈韦拉平的血浆水平上升15%〜28%。因此，酮康畔和奈韦拉平不应合并用药。—与口服避孕药合用：奈韦拉平200mg,每日2次，与单剂量含有0.035陀烘雌醇和l.Omg诺酮的
8、口服避孕药同时服用吋，与以前单独服用奈韦拉平血浆浓度比较，服用28日奈韦拉平后，17a—EE的AUC显著下降(29%)。快雌醇的平均残留期和半衰期显著缩短。块诺酮的平均AUC显著降低(18%),平均残留期和半衰期没有改变。如果合并应用奈韦拉平，口服避孕药的剂量能够调整到对除避孕以外的适应证治疗(如子宫内膜异位症)。但如果合用含有雌激素/孕酮的口服避孕药，很可能避孕失败。对正在服用奈韦拉平的有可能妊娠的妇女，建议使用其他方式避孕(如药具避孕)。患者口服避孕药用以调节激素水平时，若合服奈韦拉平，应对
