《维生素类药》课件

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1、第16章维生素类药第1节脂溶性维生素一、维生素A二、维生素D三、维生素E四、维生素K第2节水溶性维生素一、维生素B族二、维生素C主要内容学习目标掌握维生素类药物的分类、维生素A、D、E、K、C的结构、结构特点、理化性质和用途。理解维生素B1、维生素B2、维生素B6的结构特点、理化性质和用途。了解维生素的概念及常见维生素的食物来源、贮存保管方法。概述概念：维生素是维持人体正常代谢所必需的一类微量有机化合物，英文名为Vitamin，音译为维他命，是人类食物中必需的六大营养素（碳水化合物、蛋白质、脂肪、水、矿物质、维生素）之一。1.维生

2、素的生理作用调节机体的正常生理代谢2.来源从食物中获取，现多数可人工合成3.种类根据发现的先后顺序，将其命名为维生素A、B、C、D、E、K等4.分类分类依据：溶解度水溶性【B类（B1、B2、B6、B12等）、维生素C、烟酸、烟酰胺、肌醇、叶酸】脂溶性【A、D、E、K】第1节脂溶性维生素一、维生素A二、维生素D三、维生素E四、维生素K维生素A1.来源：动物的肝、奶、肉类及蛋黄中含有丰富的维生素A,植物中含有维生素A原。2.分类：VA1：视黄醇，咸水鱼肝脏，活性高，为通常所指的维生素VA2：去氢视黄醇，淡水鱼肝脏，活性低是VA1的30

3、%-40%药典收载的维生素A为维生素A1的醋酸酯一、维生素A外观：淡黄色油溶液或结晶与油的混合物维生素A1醋酸酯结构与性质具有较强还原性，为不稳定基团具有共轭多烯醇侧链易被空气中的氧氧化，加热或有重金属离子均可促进防氧化措施药物贮存三氯化锑反应氯仿溶液+三氯化锑→蓝色→紫红色①含共轭多烯醇结构，易氧化，成环氧化物、醛或酸，活性↓。防氧化措施：贮存于铝制容器，充氮气，置阴凉干燥处保存，加稳定剂如：对羟基叔丁基茴香醚（BHA）、叔丁基对苯甲酸（BHT）。性质：构效关系临床应用VA缺乏时，视紫红质合成受阻，出现夜盲症。VA具有诱导控制上

4、皮组织分化和生长的作用，缺乏时上皮组织表面干燥、变厚、屏障性能降低，出现干眼症。VA为骨骼生长、维持睾丸和卵巢的功能、胚胎的发育所必需。此外还具有抗氧化作用。若长期使用，可造成VA过多症，表现为疲劳、烦躁、精神抑制、呕吐、低热、高血钙、骨和关节痛。来源：肝脏、蛋黄、奶类、鱼肝油、人体内的胆甾醇、植物油与酵母中的麦角甾醇。分类：天然VD有10余种结构相似，为甾醇的开环结构。VD2：麦角骨化醇VD3：胆骨化醇二、维生素D二、维生素D外观：无色针状结晶或白色结晶性粉末作用：促进人体钙和磷的吸收，促进骨骼钙化维生素D2结构与性质具有一定还

5、原性，为不稳定基团具有共轭多烯结构在空气和日光下，遇酸或氧化剂，均易被氧化变质药物贮存甾醇类化合物共同反应醋酐+硫酸→黄色→红色→紫色→绿色维生素D3结构与性质与维生素D2相比稳定性好一些，但仍有还原性，在空气中遇光仍易被氧化变质具有共轭多烯结构，与维生素D2相比少一烯键药物贮存同维生素D2甾醇类化合物共同反应，但现象与维生素D2相比有细微差别醋酐+硫酸→黄色→红色→紫色、蓝绿色→绿色临床应用VD促进小肠粘膜对钙磷的吸收，促进肾小管对钙磷的吸收，促进骨代谢，维持血钙，血磷的平衡。VD缺乏时儿童得佝偻病，出现骨骼畸形，骨质疏松，多汗

6、等；成人骨软化，骨骼含有过量未钙化的基质，出现骨骼疼痛，软弱乏力等症状。临床上常用VD防治佝偻病、骨软化症及老年性骨质疏松症等。佝偻病成人软骨病软骨病（维生素D缺乏性佝偻病）又叫骨软化症即骨矿化不足，新形成的骨基质钙化障碍。骨是由钙、磷、镁构成的结晶沉着于胶原组成的骨基质上共同构成的，骨基质与骨矿物质之间呈一定比例。如果骨基质无改变而骨化障碍称为骨矿化不足，特点是新形成的类骨质钙化障碍，发生在生长发育已完成的成年人为软骨病，发生在儿童则为佝偻病。1.起源1922年Evans和Bishop发现了一类有抗不育作用的脂溶性物质，将其命名

7、为维生素E，苯环上有酚羟基，故又称生育酚。主要存在于植物中。1936年成功分离出维生素E。属于苯并二氢吡喃的衍生物。1938年人工合成获得成功。天然为右旋体，人工合成为消旋体。三、维生素E三、维生素E来源：存在于植物中，尤以麦胚油、豆类及蔬菜中含量最为丰富类别：有8种，其中α-生育酚活性最强常用：维生素E醋酸酯外观：微黄色或黄色粘稠油状透明液体第一节脂溶性维生素2.结构与分类基本结构生育酚：（饱和侧链）生育三烯酚：（侧链三个双键）根据苯并二氢呋喃环上的甲基数目不同：分为α、β、γ、δ-生育酚等维生素E醋酸酯结构与性质具有较强还原性

8、具有醋酸酯结构，水解后可生成酚羟基为不稳定基团，对紫外光和氧化剂很敏感。若遇弱氧化剂三氯化铁或空气中的氧易被氧化鉴别:可用氧化性试剂与之反应进行鉴别药剂上常作为油溶液制剂的抗氧剂防氧化变质的贮存方法理化性质1.微黄色或黄绿色透明的粘稠液体，遇光色渐