《特殊剂型的使用》PPT课件

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1、特殊剂型使用指导用于治疗哮喘的吸入剂型哮喘控制和降低风险的阶梯治疗治疗哮喘药物主要分为两类:(1)缓解哮喘发作此类药物主要作用为舒张支气管,故也称支气管舒张药β2肾上腺素受体激动剂(简称β2激动剂)抗胆碱药茶碱类(2)控制或预防哮喘发作此类药物主要治疗哮喘的气道炎症,亦称抗炎药糖皮质激素、LT调节剂、H1受体拮抗剂缓解哮喘发作—β2肾上腺素受体激动剂(简称β2激动剂)药理作用:β2激激动剂主要通过激动呼吸道的β2受体,激活腺苷酸环化酶,使细胞内的环磷酸腺苷(cAMP)含量增加,游离Ca2+减少,从而松弛支气管平滑肌,是控制

2、哮喘急性发作的首选药物。常用的短效β受体激动剂:沙丁胺醇(salbutamol)、特布他林(terbutaline)和非诺特罗(fenoterol),作用时间:4-6小时。长效β2受体激动剂:福莫特罗(formoterol)、沙美特罗(salmaterol)及丙卡特罗(procaterol),作用时间:10-12小时。长效β2激动剂尚具有一定的抗气道炎症,增强黏液-纤毛运输功能的作用。不主张长效β2受体激动剂单独使用,须与吸入激素联合应用。但福莫特罗可作为应急缓解气道痉挛的药物。肾上腺素、麻黄碱和异丙肾上腺素,因其心血管副

3、作用多而已被高选择性的β2激动剂所代替。β2肾上腺素受体激动剂用药方法方法:定量气雾剂(MDI)吸入、干粉吸入、持续雾化吸入等,也可采用口服或静脉注射。首选吸入法:因药物吸入气道直接作用于呼吸道,局部浓度高且作用迅速,所用剂量较小,全身性不良反应少。常用剂量:沙丁胺醇或特布他林MDI:每喷100ug,每天3-4次,每次1-2喷。通常5-10分钟即可见效,可维持4-6小时。福莫特罗:4.5ug,每天2次,每次一喷,可维持12小时。应教会患者正确掌握MDI吸入方法。儿童或重症患者的用药方法可在MDI上加贮雾瓶(spacer):

4、雾化释出的药物在瓶中停留数秒,患者可从容吸入,并可减少雾滴在口咽部沉积引起刺激。干粉吸入方法较易掌握。持续雾化吸入使用方法简单,易于配合。如沙丁胺醇5mg稀释在5-2Oml溶液中雾化吸入。沙丁胺醇或特布他林一般口服用法为2.4-2.5mg,每日3次,15-30分钟起效,但心悸、骨骼肌震颤等不良反应较多。我院雾化吸入:吸入用布地奈德混悬液2mL:1mg硫酸特布他林雾化液2mL:5mg吸入用异丙托溴铵溶液2mL:0.5mg盐酸氨溴索2mL:15mg注射用盐酸氨溴索雾化吸入给药 的合理性分析目前德国、意大利等国外版本的氨溴索说明

5、书,剂型为雾化吸入溶液,可雾化使用(马丁代尔药物大典)。我国尚无此剂型,但临床以及大多数研究均以静脉制剂替代,也有不少关于氨溴索雾化吸入给药的临床经验报道。楼洪刚等对氨溴索雾化吸入用于治疗肺炎的临床试验做了系统性评价,发现与对照组比较氨溴索雾化吸入可明显提高临床总有效率、改善呼吸道症状及缩短住院时间;项燕鸥对70例AECOPD患者进行随机对照试验,结果显示盐酸氨溴索注射液氧雾化吸入组总有效率高于其静脉滴注治疗组。除此之外,还有关于盐酸氨溴索注射液雾化吸入用于治疗支气管肺炎、哮喘等呼吸道疾病的相关文献报道,均认为其雾化给药疗

6、效优于静脉给药。科室药品信息超说明书内容通用名商品名适应证具体用法依据ICU氨溴索沐舒坦1.德国、意大利、奥地利、菲律宾等版本的氨溴索雾化说明书,剂型为雾化吸入溶液,成分、辅料与其注射剂基本一样(意大利15mg版完全一致)2.马丁代尔药物大典广东药学会发布了超药品说明书用药目录2015版注射用盐酸氨溴索雾化吸入给药 的合理性分析氨溴索注射剂型的说明书和中华人民共和国药典中推荐的给药方式:iv或ivgtt含有的辅料:如一水柠檬酸、二水磷酸氢二钠等具有刺激性,吸入给药可能加重气道高反应性。事实上盐酸氨溴索的静脉制剂并不完全适用

7、于雾化给药,且文献报道的这些临床研究样本量较少,随机抽样方法也不明确,缺乏相关安全性研究资料,可参考性较低。因此有必要进一步开展大型、设计严谨、随机双盲对照的临床研究对其雾化吸入给药的有效性和安全性予以进一步论证。因此当前盐酸氨溴索并未被推荐为COPD常规用药。另外,注射用盐酸氨溴索配制成的溶液剂型为酸性溶液(pH=5),而覆盖在呼吸道上皮的表层液体为中性等渗液,吸入给药的渗透压过高或pH过低会引起咳嗽,甚至导致气道痉挛。故不能与pH大于6.3的其他溶液混合。2012年《成人慢性气道疾病雾化吸入治疗专家共识》也提出,盐酸氨

8、溴索与布地奈德混悬液的配伍也没有足够的循证医学证据评价其相容性,因此应避免使用这种混合配伍。但此种雾化吸入给药的方案缺乏足够的循证医学证据,其安全性和稳定性还有待进一步论证。缓解哮喘发作—抗胆碱药吸入抗胆碱药如异丙托溴胺(ipratropinebromide):(爱全乐)为胆碱能受体(M受体)拮抗剂,可

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