《消化系统药物》课件

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1、DigestiveSystemAgents第16章消化系统药物消化系统概述抗溃疡药止吐药促动力药肝胆疾病辅助治疗药抗溃疡药Anti-ulcerAgents抗溃疡药物的作用机制抗溃疡药物的分类抗溃疡药物的作用机制胃酸分泌过程第一步第二步第三步顶端膜（腔面膜）药物作用部位质子泵抑制剂H2受体拮抗剂抗毒蕈碱药物抗溃疡药物的分类抗酸药；抗胆碱能药物；H2受体拮抗剂；抗胃泌素药；质子泵抑制剂；粘膜保护药H2受体拮抗剂（H2-ReceptorAntagonist）西咪替丁盐酸雷尼替丁其他结构类似药物构效关系N′-甲基-N〞-[2[[（5-甲基-1H-咪唑-4-基）甲基]硫代]-乙基

2、]-N-氰基胍西咪替丁（Cimetidine）开发过程组胺Nα-胍基组胺咪丁硫脲开发过程甲硫米特理化性质一.碱性二.水解三.鉴别（硫酸铜＋氨水）西咪替丁盐酸胍醋酸铅试纸合成合理药物设计N′-甲基-N〞-[2[[[5-[（二甲氨基）甲基]-2-呋喃基]甲基]硫代]乙基]-2-硝基-1，1-乙烯二胺盐酸盐盐酸雷尼替丁RanitidineHydrochloride合成其他结构类似药物尼扎替丁法莫替丁构效关系H2受体拮抗剂的构效关系质子泵抑制剂（Protonpumpinhibitors）作用机制优点与缺陷奥美拉唑其他药物奥美拉唑omeprazole（R，S）-5-甲氧基-2-[

3、[（4-甲氧基-3，5-二甲基-吡啶-2-基）-甲基]亚磺酰基]-1H-苯并咪唑理化性质作用机制合成其他药物兰索拉唑泮托拉唑止吐药(Antiemtic)概述作用机制典型药物-昂丹司琼其他药物昂丹司琼Ondansetron（5-HT3拮抗剂）（R，S）1，2，3，9-四氢-9-甲基-3-[（2-甲基-1H-咪唑-1-基）甲基]-4H-咔唑-4-酮开发过程结构改造甲氧氯普胺西沙必利去甲可卡因托烷司琼曼尼希碱昂丹司琼5-羟基色胺合成托烷司琼1H-吲哚-3-羧酸-8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]-3辛基酯5-HT3受体拮抗剂构效关系构效关系5-HT3拮抗剂的基本药效结构：与

4、芳环（吲哚）共平面的羰基及碱性中心相对简单的5-HT3拮抗剂二、NK1受体拮抗剂阿瑞匹坦卡索匹坦其他药物α，α-二苯基-1-哌啶丁醇盐酸地芬尼多盐酸地芬尼多的合成促动力药概述代表药物其他药物甲氧氯普胺metoclopramideN-[2-（二乙氨基）乙基]-4-氨基-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺合成（±）顺式-4-氨基-5-氯-N-[1-[3-（4-氟苯氧基）丙基]-3-甲氧基-4-哌啶基]-2-甲氧基苯甲酰胺水合物西沙必利（Cisapride）主要代谢合成其他药物与西沙必利具有类似结构的药物，如伊托必利、莫沙必利多潘立酮（吗丁啉）肝胆疾病辅助治疗药物（Adjuvantf

5、orHepaticandBiliaryDiseases）概述肝病辅助治疗药—联苯双酯胆病辅助治疗药---熊去氧胆酸第四节肝胆疾病辅助治疗药结构和化学名称开发过程代谢联苯双酯五味子结构和化学名称4,4-二甲氧基-5，6，5′，6′-二次甲二氧-2，2′-二甲酸甲酯联苯开发过程工程院士代谢联苯双酯的合成同类药物熊去氧胆酸3α，7β-二羟基-5β-胆甾烷-24-酸熊去氧胆酸的合成