西红花苷的药理作用研究进展_张业昊

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1、124中药药理与临床2015;31(2)毷櫴櫴櫴櫴櫴毷櫴櫴毷综述櫴櫴櫴櫴櫴毷*西红花苷的药理作用研究进展＊＊张业昊，丛伟红，刘建勋(中国中医科学院西苑医院，北京100091)摘要西红花作为我国传统药材，同时也是国外常见的香料，近年在国内外对其药理作用都有较深入的研究探索。西红花苷(crocin)是西红花的一类有效成分，最新研究表明，西红花苷具有显著的抗肿瘤作用，能够保护心血管功能，在治疗中枢神经性疾病方面发挥良好的药理作用，本文对西红花苷最新研究进展作以综述，并简要提出其研究中存在的问题及发展方向，为西红花苷进一步的研究与开发提供参考。关键词西红花;西红花苷;药理作

2、用;中枢神经性疾病;心血管DOI:10.13412/j.cnki.zyyl.2015.02.053西红花(saffron，拉丁名CrocussativusL．)，别名藏红花、番红花，是一种鸢尾科番红花属的多年生花卉，其药用部位为西红花的干燥柱头，是我国传统中药材，也是一种常见的香料。其主要分布于南欧、伊朗等地，我国有少量栽培。西红花之名，最初见于《本草品汇精要》，但它的实际应用历史，远早于此时期，国外远在公元前五世纪克什米尔的文献中就有记载。在我国《本草纲目》列入草部湿草类，译名"泊夫蓝"、"撒法郎"，为西红花英文名的译音。李时珍谓:"番红花出西番回地面及天方国，即

3、彼地红蓝花也。按张华《博物志》言，张骞得红蓝花种于西域，则此即一种，或方域地气稍有异耳"。传统中医药认为西红花具有疏经活络、通经化淤、散郁开结、消肿止痛的功效，主要图2西红花苷II(CrocinII)用于治疗忧思郁结，胸膈痞闷，月经不调，产后淤血，跌打损伤［1］等。1抗肿瘤的作用西红花的提取物之一西红花苷(crocin)，又称为西红花素、藏红花素，是一类水溶性的类胡萝卜素，由西红花酸(crocetin)癌症是严重威胁人类健康的一大病症之一，它的一个定义［2］与二分子龙胆二糖结合而成，包括西红花苷I与西红花苷II，特征是快速产生异常细胞，这些细胞超越其通常边界生长并可

4、二者都属于二萜类，分子式分别为C44H64O24、C38H54O19，其结构侵袭身体的毗邻部位和扩散到其它器官，这一过程被称之为转式如图1、图2。对于西红花苷的研究，近年来国内外都逐步深移。抑制癌细胞的增殖，诱导癌细胞的凋亡，是目前治疗癌症有入，尤其在中枢神经系统、心血管系统以及抗肿瘤方面的研究效的方式。非常广泛，笔者就国内外近几年对西红花苷药理作用的研究进近年部分研究表明，西红花苷在诱导癌细胞凋亡，抑制其恶展进行综述。性增殖方面有显著的疗效。体外实验证明，给予前列腺癌细胞0．26～0．95mM浓度的西红花苷48小时后，癌细胞的增殖大部［3］分终止于G0/G1期，但

5、正常细胞的增殖不受影响;一些研究［3～5］发现，西红花苷能促进癌细胞Bax的表达，抑制Bcl-2的表达，从而诱导癌细胞凋亡;另有研究发现，2mM的西红花苷处理骨肉瘤细胞后，细胞的染色质与细胞质明显浓缩，存活率显著下［6］降，而参与细胞凋亡的caspase-3、caspase-8表达量明显上升;EＲK(细胞外调节蛋白激酶)调节细胞的增殖、分化和存活，在［7］许多人类的癌症中都可发现EＲK的过度激活，边寰等将西红花苷处理人胶质瘤细胞后，细胞的p-EＲK1/2表达降低，从而抑［8］图1西红花苷I(CrocinI)制癌细胞的分裂生长，凋亡率显著上升;Bakshi等将西红花苷

6、给予道尔顿淋巴瘤(DLA)细胞后，其活性明显降低，并呈剂量*2012ZX09101214国家重大新药创制专项＊＊通讯作者中药药理与临床2015;31(2)125依赖关系，随后将DLA移植于小鼠腹腔内，给药西红花苷后，肿的原纤维含量，从而证实西红花苷可能对于阿尔茨海默病具有瘤体积较模型组缩小95．6%，小鼠的寿命也有所增长，进而从一定的疗效;因此，西红花苷可以作为一种潜在的治疗AD的药体内、体外较为全面的证实了西红花苷抑制肿瘤的作用。物，有待进一步研究。近年大量研究证实，癌症的发生与炎症相关通路有一定的2．2对脑缺血疾病的作用在脑梗、脑缺血等造成的脑部损伤关系，大量炎

7、症因子在肿瘤微环境的聚集，促使肿瘤的生长与方面，西红花同样有较为显著地疗效。试验发现，给药60mg/kg［9］转移，因此，作用与炎症通路上的药物可能对抑制肿瘤有一的西红花苷于大脑中动脉栓塞的大鼠，24h后大鼠的脑梗死体定疗效。如在葡萄糖硫酸钠(DSS)诱导小鼠结肠炎后，给药西［11］积显著低于未给药组;而提前给药西红花苷的大鼠缺血再灌红花苷有效抑制肿瘤坏死因子(tumornecrosisfactorα)，炎症相注24小时后，与未给药大鼠相比，其脑内SOD、NOs的活性显著关因子IL-1β、IL-6、interferonγ、NF-κB以及cyclooxygenas