《口服降糖药治疗》PPT课件

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1、口服降血糖药1口服降血糖药分类磺脲类双胍类二甲双胍(美迪康、格毕止)α－葡萄糖苷酶抑制剂阿卡波糖(拜唐苹)噻唑烷二酮类曲格列酮2口服降血糖药适应症口服降血糖药(OHA)主要用于治疗2型糖尿病确诊后，经饮食控制及体育锻炼2－3月，血糖不能满意下降，即应采用OHA2型糖尿病在以下情况应采用胰岛素治疗，而不应用OHA：严重高血糖伴明显症状，酮症酸中毒，高渗综合症，妊娠严重感染、创伤、大手术1型糖尿病在用胰岛素治疗的前提下，可酌情合用OHA以减少胰岛素用量，稳定血糖，不可单用OHA3磺脲类分类第一代磺脲类甲磺丁脲－Tolbutamide,D860氯磺丙脲(C

2、hlorpropamide)第二代磺脲类格列本脲(Glibenclamide,优降糖)格列齐特(Gliclazide,达美康、优达灵)格列吡嗪(Glipizide,美吡哒)格列喹酮(Gliquidone,糖适平)格列波脲(Glibornuride,克糖利)4磺脲类降血糖作用机理主要刺激胰岛ß细胞分泌胰岛素与ß细胞膜上的SU受体特异性结合使K＋通道关闭，膜电位改变Ca2+通道开启，胞内Ca2+升高，促使胰岛素分泌胰外效应肝脏胰岛素抵抗减轻外周(肌肉)胰岛素抵抗减轻5磺脲类降糖药治疗效果大多数2型糖尿病患者开始应用时有效空腹及餐后血糖可降低HbA1c可下

3、降1－2％随着疗程延长，效果渐差：磺脲类继发性失效(效差)每年约10％患者失效(效差)5年后，约半数患者还能保持满意血糖控制UKPDS：第1年，血糖明显下降，血胰岛素明显升高，以后血糖逐年上升，胰岛素逐年下降，至第6年两者恢复至用SU治疗前的水平6磺脲类继发性失效的原因(1)糖尿病治疗上的原因病人未遵医嘱按时按量服药饮食控制放松，进食量增多体育锻炼减少磺脲药剂量不足7磺脲类继发性失效的原因(2)病人出现如下夹杂情况：同时发生其他疾病发生了某种应激状态(精神刺激、焦虑)病人使用了可加重糖尿病的药物：抑制剂胰岛素分泌或效应的药物：糖皮质激素、雌激素、噻唑

4、类利尿剂、襻利尿剂、β－阻滞剂；加速SU代谢的药物：巴比妥类、利福平8磺脲类继发性失效的原因(3)高血糖的毒性作用：胰岛素分泌障碍，胰岛素敏感性降低；糖尿病本身的发展：β细胞分泌胰岛素缺陷加重胰岛素抵抗加重。9磺脲类安全性及副作用的处理磺脲类主要副作用为低血糖有关诱发因素如下：进餐延迟体力活动加剧，尤其二者兼有药物剂量过大，尤其长效制剂，如优降糖低血糖一般不严重，进食大多可缓解年老体弱，长效制剂用量偏大(对成年人的一般剂量对老年人即可过量)可发生严重低血糖，甚至死亡10磺脲类安全性及副作用的处理仔细了解、检查有无下列情况存在：病人未遵医嘱，SU用量不

5、够病人出现夹杂情况对上述情况加以纠正、处理如有明显高血糖，可考虑用胰岛素强化治疗数月，以后再用磺脲类有可能奏效如系糖尿病病情发展所致加用二甲双胍或阿卡波糖合用SU、二甲双胍、阿卡波糖合用睡前注射小剂量中效胰岛素NPH改用每日注射2次预混胰岛素(30/70)11磺脲类安全性及副作用的处理某些药物可增加低血糖的发生：促使与白蛋白结合的SU分离出来：阿斯匹灵、降血脂药贝特类抑制SU由尿中排泄治痛风的丙磺舒、别嘌呤醇延缓SU的代谢：酒精、H2阻滞剂、抗凝药本身具致低血糖作用：酒精、阿斯匹灵肾上腺β阻滞剂掩盖低血糖的警觉症状并干扰低血糖时，机体的升血糖反应12

6、磺脲类：数种制剂药代、药效、剂量比较SU药效时间半衰期降糖强度剂型每日剂量分次/日(h)(h)(mg/片)(mg)甲磺丁脲6－104－8+500500-30002-3格列本脲16－2410－16++++2.52.5-151-2格列齐特12－2412++8080-2402格列吡嗪8－242－4+++52.5-301-3格列喹酮4－81.5-3++3015-902-3格列波脲12－248+++2512.5-751-313甲磺丁脲(Tolbutamide,D860)为第一代磺脲类降糖药；目前还在一些国家应用，价格低廉；吸收较快，作用较短；餐前半小时服药；常

7、用量0.5gBid或Tid,以3克为限；副作用不多，包括中上腹不适，偶有厌食，少数皮肤红斑、麻疹，极少数黄疸，白细胞减少14氯磺丙脲，Chlorpropamide第一代SU；作用缓慢而持久，代谢物亦具有活性；用药一周后才达血浆最高有效浓度；因作用时间长,可能导致夜间低血糖；可引起水潴留，致低血钠症。15格列本脲(Glibenclamide,优降糖)为第二代磺脲中第一个品种；全球及我国广泛应用、价廉；吸收较慢。半衰期较长，属长效SU；降血糖作用明显，尤其降空腹血糖效果较佳；从小剂量开始，每日一次，按需缓慢调整；每日以15mg为限，分早晚二次服；对年老、

8、体弱者应减量，以免发生严重低血糖；可有胃肠道反应；国内生产的消渴丸，每10粒中含格列本脲2.5mg及中药16