《化学治疗药物》PPT课件

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1、化学治疗药物生命科学技术学院王莲芸化学治疗药物化学治疗学(chemotherapy,化疗):对病原性微生物,寄生虫,癌细胞所致疾病的药物治疗。药物分类抗微生物药(抗菌,抗病毒,抗真菌)抗寄生虫药抗肿瘤药2药物机体防治作用与不良反应药效学药动学吸收、分布、代谢、排泄3提纲第一节抗微生物药机体、抗菌素与微生物之间的关系滥用抗菌素的危害常用的抗生素第一节抗恶性肿瘤药4第一节抗微生物药物(antimicrobialdrugs)(1)定义:对病原微生物有抑制或杀灭作用,用于防治病原微生物感染性疾病的药物。包括:抗菌药(antibacterialdrugs)抗真菌药(antifungaldrugs)抗

2、病毒药(antiviraldrugs)5(2)评价指标a.抗菌谱(antibacterialspectrum)窄谱抗菌药与广谱抗菌药b.抗菌活性(antibacterialactivity)抑菌药与杀菌药体外活性表达方式最低抑菌浓度与最低杀菌浓度c.化疗(治疗)指数:LD50(半数致死量)/ED50(半数有效量)671.抑制细胞壁的合成2.影响胞浆膜通透性3.影响胞浆内生命物质的合成——影响叶酸代谢——抑制核酸合成——抑制蛋白质合成抗菌作用机制8N-乙酰胞壁酸前体N-乙酰胞壁酸消旋酶合成酶粘肽合成酶N-乙酰胞壁酸直链十肽粘肽五肽复合物脂载体二糖复合物——抑制细菌细胞壁的合成——胞浆内胞浆膜

3、细胞膜外磷霉素→环丝氨酸↗ ↘万古霉素↓杆菌肽↓-内酰胺类↓9——影响胞浆膜通透性——氨基苷类抗菌药多肽类抗菌药多烯类抗真菌药咪唑类抗真菌药→通过离子吸附作用→与G-菌胞浆膜磷脂结合→与真菌胞浆膜固醇类物质结合→抑制真菌胞浆膜麦角固醇合成10谷氨酸食物+二氢叶酸合成酶二氢叶酸还原酶二氢蝶啶二氢叶酸四氢叶酸+对氨苯甲酸一碳单位(PABA)核酸合成——影响叶酸代谢——↑磺胺砜类对氨水杨酸↑甲氧苄啶甲氨蝶啶乙胺嘧啶11喹诺酮类抑制DNA回旋酶→复制受阻→DNA合成↓利福平抑制依赖DNA的RNA多聚酶→转录受阻→mRNA↓——抑制核酸合成——12氨基苷类氨基苷类氨基苷类四环素类大环内酯类氯霉素类

4、林可霉素类︱抑制细菌蛋白质合成︱13抗菌药作用部位示意图14抗菌药物的合理应用原则严格根据适应证选用药物防止抗菌药不合理使用抗菌药物的预防性应用,须严格掌握适应证肝肾功能障碍者抗菌药物合理应用15常见的感染病原体:G+球菌:金葡菌,β溶血性链球菌(草绿色链球菌);α溶血性链球菌(A、B组);肺炎双球菌;表皮葡萄球菌G+(芽胞)杆菌:破伤风杆菌、炭疽杆菌、难辨梭状芽胞杆菌棒状杆菌科:白喉杆菌16常见的感染病原体:G-杆菌(兼性厌O2):大肠杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌、沙门菌属(伤寒、副伤寒、肠炎杆菌)、志贺菌属(痢疾、福氏、鲍氏、宋氏菌)、克雷伯属(肺炎杆菌)、耶尔森菌属(鼠疫杆菌、结肠炎杆菌

5、)、弧菌属(霍乱杆菌);流感杆菌、副流感杆菌、假单胞菌属(绿脓杆菌)、布鲁菌属、百日咳杆菌、军团菌属、类产碱杆菌。17常见的感染病原体:G-球菌:脑膜炎双球菌,淋球菌,分枝杆菌属:结核杆菌、麻风杆菌。螺旋体:梅毒、回归热、钩端螺旋体。立克次氏体:斑疹伤寒、恙虫病。支原体衣原体18滥用抗菌素的危害1.滥用抗菌素的危害2.防止抗菌药不合理应用191.滥用抗菌素的危害①细菌产生耐药性②人体发生过敏反应③机体出现毒性反应④病人发生二重感染20细菌对抗菌药物的耐药性细菌产生灭活抗菌药物的酶(如水解酶、合成酶)细菌体内抗菌药原始靶位结构改变细菌胞浆壁通透性下降细菌代谢途径的改变212.防止抗菌药不合理

6、应用抗菌药物对一般感冒(病毒感染)是无效的;发病原因不明者不宜使用抗菌素;尽量避免抗菌素的局部使用,以免发生过敏反应和耐药菌;抗菌素的应用剂量应适当,疗程时间应足够:剂量过小,即达不到治疗作用,又易产生耐药性;剂量过大,会产生严重的不良反应;疗程过短易复发或转为慢性。22常用的抗生素一、青霉素类二、头孢菌素类三、大环内脂类四、氨基苷类五、氯霉素六、喹诺酮类七、磺胺类八、硝基呋喃类九、抗结核病药十、抗阿米巴病药十一、抗血吸虫病药23一、青霉素类1.PenicillinG,青霉素G体内过程:口服吸收差,原形肾排.抗菌作用:G+球菌、G+杆菌、G-球菌、螺旋体、放线菌有效。临床应用:咽炎、扁桃体

7、炎、大叶性肺炎、中耳炎、脑膜炎、梅毒、破伤风不良反应:过敏反应注意:皮试242.广谱青霉素类氨苄西林(ampicillin)阿莫西林(amoxycillin,羟氨苄西林)特点:耐酸,不耐酶,抗菌谱广(G+菌,G-菌)有效,G+菌作用小于PG。但对绿脓杆菌无效。可口服。[临床应用]消化道、呼吸道和尿路感染[不良反应]过敏反应253.长效青霉素药名:苄星青霉素作用与用途:作用比青霉素弱,但持续时间长。主要用于预防链球菌感染、

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