《xin利尿药》PPT课件

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1、第二十一章利尿药及脱水药第一节利尿药Diuretics第一节利尿药利尿药：是一类直接作用于肾脏，影响尿生成过程，促进电解质和水的排出，消除水肿的药物。一、利尿药作用的生理学基础（一）肾小球的滤过（二）肾小管和集合管的重吸收（三）肾小管和集合管的分泌180L1～2L原尿量终尿量原尿中99％被重吸收（一）肾小球的滤过（二）肾小管和集合管的重吸收和分泌1、近曲小管Na+：65％~70％原尿中85％的碳酸氢钠、40％的氯化钠、葡萄糖、氨基酸被重吸收方式：H+—Na+交换HO2HO2Na+ClHO2Na+H+CA近曲小管皮质髓质HO2HO2降支高渗髓质髓袢升支粗段

2、Na+Na+ClClCA+KNa+H+ADHHO2ADHHO2HO2远曲小管集合管乙酰唑胺依他尼酸呋塞米噻嗪类螺内酯阿米洛利氨苯蝶啶Na+H+碳酸酐酶解离CO2+H2OH2CO3H++HCO3-例：碳酸酐酶抑制药——乙酰唑胺(低效利尿药）2、髓袢升支粗段Na+：30％～35％不伴有水的重吸收方式：Na+、K+-2Cl-共同转运载体管腔正电位Mg2+Ca2+尿液的稀释过程：由于此段几乎不伴有水的重吸收，原尿流经该段从肾乳头到肾皮质的过程中随着Na+、C1-的重吸收而被逐渐稀释，渗透压也逐渐由高渗变为低渗，此即尿液的稀释过程。尿液的浓缩过程：同时Na+、C1

3、-被转运到髓质间液，形成髓质高渗区。当低渗尿流经处于髓质高渗区的集合管时，在抗利尿激素(ADH)的影响下，大量水被重吸收，形成高渗尿，此即尿液的浓缩过程。例：呋塞米——髓袢利尿药(高效利尿药）抑制Na+—K+—2C1-共同转运载体3、远曲小管和集合管Na+：10％方式：（1）远曲小管近端的Na+—Cl-同向转运载体：Na+Cl-例：噻嗪类利尿药（中效利尿药）（2）远曲小管远端和集合管：H+—Na+交换Na+H++NH3NH4+（3）远曲小管远端和集合管：Na+和K+通道Na+—K+交换例：螺内酯、氨苯蝶啶、氨氯吡咪（留钾利尿药）二、常用利尿药1．高效利尿

4、药（髓袢利尿药）常用药物有呋塞米、依他尼酸、布美他尼、托拉塞米2．中效利尿药常用药物为噻嗪类。3．低效利尿药（1）乙酰唑胺：抑制碳酸酐酶（2）螺内酯：醛固酮受体拮抗药（3）氨苯蝶啶：抑制远曲小管和集合管的Na+通道（一）高效利尿药呋塞米(速尿)[体内过程]口服吸收迅速，约30分钟起效，1~2小时达高峰，持续6~8小时。静脉注射5~10分钟起效，30分钟达高峰，维持4~6小时。大部分以原形经近曲小管有机酸分泌系统随尿排出。反复给药不易蓄积。高效能利尿药作用原理、药理作用抑制髓袢升支粗段Na+/K+/2Cl-共转运子肾稀释、浓缩功能破坏K+Na+Cl-Ca2

5、+Mg2+H＋排出↑高效利尿扩张血管可能促进前列腺素的合成高效能利尿药药理作用、临床应用抑制髓袢升支粗段Na+/K+/2Cl-共转运子肾稀释、浓缩功能破坏严重水肿脑水肿肾血流量↑急性肺水肿排毒高钙、钾血症高效利尿扩张血管应用治疗急性肾功能衰竭治疗高效能利尿药不良反应耳毒性其他“五低一高”胃肠道反应过敏反应低血容量低血钠低血钾低血镁低氯性碱中毒高尿酸血症禁忌症：严重肝肾功能不全糖尿病痛风小儿中效能利尿药［体内过程］脂溶性较高氢氯噻嗪以原形从近曲小管分泌自尿排出可通过胎盘屏障中效能利尿药作用原理、药理作用、临床应用抑制远曲小管近端Na+/Cl-共转运子K+、

6、Na+、Cl-、Mg2＋排出↑增强远曲小管对钙重吸收Ca2+排出↓抑制碳酸酐酶HCO3-排出↑降压抗利尿中效利尿水肿治疗高尿钙治疗原发性高血压治疗尿崩症治疗中效能利尿药不良反应过敏反应低钾血症低镁血症低钠血症低氯性碱中毒“四低三高”高尿酸血症高血糖高脂血症(三)低效能利尿药螺内酯(排钠留钾)醛固酮保钾利尿药：螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利低效能利尿药螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利作用的比较螺内酯氨苯蝶啶、阿米洛利作用原理与醛固酮竞争集合管上的醛固酮受体而排Na+保K+直接抑制远曲小管、集合管的Na通道而排Na+保K+临床应用醛固酮升高有关的顽固性水肿充血性心力衰

7、竭与噻嗪类合用治疗顽固性水肿不良反应高钾血症高钾血症禁忌症肾衰、高血钾患者肾衰、高血钾患者原发性醛固酮增多症脱水药２０％甘露醇(mannitol)２５％山梨醇(sorbitol)５０％葡萄糖(hypertonicglucosesolution)（dehydrants）脱水药的共同特性多数药物在体内不被代谢，不易进入组织容易经肾小球滤过不被或极少被肾小管重吸收除脱水、利尿外，无其它明显药理作用脱水药的作用、应用及禁忌症20％甘露醇（高浓度大剂量快速静注）血浆渗透压↑小管液渗透压↑原型滤过水重吸收↓渗透性利尿水从组织间液进入血液脱水血容量↑心负荷↑心衰禁用!

8、急性肾衰治疗治疗脑水肿青光眼治疗不良反应注射过快：一过性头痛、眩晕和视力模糊禁用