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时间:2019-06-15
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1、H2受体拮抗剂主要内容一、H2受体拮抗剂简介二、H2受体拮抗剂药物三、H2受体拮抗剂进展一、H2受体拮抗剂简介H2受体是组胺受体的一个亚型,主要分布于胃壁细胞、血管和心室、窦房结上,可引起胃酸分泌过多,血管扩张、心脏收缩加强、心率加快等生物效应。H2受体拮抗剂主要用于拮抗组胺引起的胃酸分泌,是治疗消化性溃疡很有价值的一类药物。二、H2受体拮抗剂药物当前临床应用的H2受体拮抗剂药物主要有:西咪替丁(Cimetidine)雷尼替丁(Ranitidine)法莫替丁(Famotidine)尼扎替丁(Nizatidine)二、H2受体拮抗剂药物1.西咪替
2、丁(Cimetidine):【临床作用】主要用于活动性十二指肠溃疡,预防溃疡复发【不良反应】亲和雌激素受体,长期应用可引起男子乳房发育和阳痿,妇女溢乳等副作用【注意事项】为肝药酶P-450抑制剂,合并用药时需注意二、H2受体拮抗剂药物2.雷尼替丁(Ranitidine)【特点】吸收好,有速效和长效优点,无抗雄性激素副作用,与其他药物的相互作用也较小【临床应用】主要用于治疗十二指肠溃疡,良性胃溃疡,术后溃疡及反流性食管炎等二、H2受体拮抗剂药物3.法莫替丁(Famotidine)与尼扎替丁(Nizatidine)法莫替丁作用强度大,是西咪替丁的3
3、0至100倍,是雷尼替丁的6到10倍尼扎替丁生物利用度高于90%,远远超出雷尼替丁(约50%)和法莫替丁(40-45%)三、H2受体拮抗剂进展前述四种药物的化学结构由三部分组成:一部分是碱性芳杂环或碱性基团取代的芳杂环;一部分是平面型的“脒脲结构”,中间由含硫原子的四原子链接。新的H2受体拮抗剂,其结构不符合上述要求,如罗沙替丁(Roxatidine)和唑替丁(Zaltidine)的结构如下:三、H2受体拮抗剂进展乙溴替丁(Ebrotidine):由西班牙Ferrer公司研发,是具有胃保护活性的第一个新一代H2受体拮抗剂,可对抗乙醇、阿司匹林和
4、应激所致的胃黏膜损害,还具有抗幽门螺旋杆菌的活性,每日只需服药一次等优点。三、H2受体拮抗剂进展拉呋替丁(Lafutidine):由日本富士(Fujirebio)公司和大鹏(Taiho)公司联合开发,具有独特的胃保护作用,可使胃粘膜损伤加速愈合,是一种用药剂量小、起效快、疗效好、作用持久、安全可靠的药物,有望成为治疗消化性溃疡和急慢性胃炎的首选药物之一。谢谢
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