cGMP-蛋白激酶系统

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1、第三节cGMP－蛋白激酶系统此类激酶活性较低NOGCPKG蛋白质磷酸化使有关蛋白或酶类的丝、苏氨酸残基磷酸化依赖cGMP的蛋白激酶（PKG）GCGTPcGMP激素R胞膜一、cGMP的合成和降解GTPGＣMg2+PPicGMP磷酸二酯酶H2OCa2+或Mg2+5′-GMP存在部位：可溶型GC：胞液，由α、β两个亚基组成颗粒型（膜结合型）GC：质膜，跨膜蛋白，胞外N端有结合心房肽等的部位配体结合域蛋白激酶结构域环化酶催化域环化酶催化域颗粒型可溶性激活剂分GC：可溶型：两亚基构成二聚体，NO激活，Heme为辅基，NO通过heme调节GC活性；颗粒型：单螺旋跨膜蛋白心钠肽

2、、脑钠肽、C类钠肽激活。Mw120~180kd，N端为配体结合域，胞内C端为GC催化活性域。肠型：鸟苷素（guanylin）激活构成同工酶，其生物效应通过PKG来实现。NO与cGMP产生：NO：NOS作用下，精氨酸生成瓜氨酸＋NONO激活可溶型GC，促使cGMP的生成。体内NOS：组成型NOS（constitutivecNOS）:神经型NOS（neuronalNOS，nNOS）内皮型NOS（endothelialNOS，eNOS）。诱导型NOS（inducibleiNOS）。最新研究发现，iNOS以组成成分存在于许多细胞中，而nNOS也存在于非神经细胞中，故将NO

3、S分为NOSI（nNOS）、NOSII（iNOS）、NOSIII（eNOS）。二、cGMP的功能（1）激活依赖cGMP蛋白激酶（PKG)PKG活性低，仅占细胞总PK的2%（2）浓度高时，交叉激活PKA（3）cGMP激活PDE磷酸二酯酶家族，水解cAMP、cGMP（4）视觉嗅觉系统存在cGMP控制的阳离子通道cGMP具利尿、舒张血管、抑制血小板凝集、降低血管内层通透性。对抗心肌负性作用、血小板凝集，从而减轻交感神经兴奋的伤害。Ach使血管壁平滑肌舒张作用：促使内皮细胞合成并释放NO，以NO为信号分子发挥作用。（硝酸甘油的作用机理新解释）许多类型的神经细胞利用NO对邻

4、近细胞发出信号。(CO：为细胞间信号分子，其作用途径与NO相同)NO对血管平滑肌细胞的调节