疼痛药物的相关知识

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1、肿瘤化疗科疼痛药物的相关知识魏静癌性镇痛治疗指南和原则癌性镇痛治疗指基本原则：1.口服给药2.按阶梯给药3.按时给药4.个体化5.注意具体细节非阿片类药物±辅助药物弱阿片类药物±非阿片类镇痛药±辅助药物强阿片类药物±非阿片类镇痛药±辅助药物疼痛轻度重度中度疼痛消失常见的镇痛药分级第一阶梯轻度镇痛药：非甾体类药物为主阿斯匹林制剂意施丁(消炎痛控释片)优妥(阿西美辛）泰诺(对乙酰氨基酚为主)百服宁(对乙酰氨基酚为主)必理通(对乙酰氨基酚)幸福止痛素(对乙酰氨基酚为主)散利痛(对乙酰氨基酚+咖啡因等)芬必得(布洛芬)扶他林(双氯芬酸钠)凯扶兰（双氯芬酸钾）奇诺力(舒林酸)美

2、舒宁(尼美舒利)莫比可(美洛昔康)瑞力芬（萘丁美酮）西乐葆(塞来昔布)第二阶梯中度镇痛药：弱阿片类药物为主1奇曼丁(盐酸曲马多缓释片)2路盖克(可待因+对乙酰氨基酚)3泰诺因（可待因+对乙酰氨基酚）4氨酚待因（可待因+对乙酰氨基酚)第三阶梯重度镇痛药：强阿片类药物1美施康定（硫酸吗啡控释片）2奥施康定（盐酸羟考酮控释片）3盐酸吗啡针解热镇痛类药物机理抑制前列腺素合成。前列腺素可致敏外周性疼痛受体并引起发热，故对轻度疼痛伴癌热者有效。还可能直接作用于脊髓水平降低机体对脊髓P物质受体激活所致疼痛的过度敏感性。这类药物一般镇痛剂量较其抗炎所需剂为低，而且镇痛作用存在天花板效

3、应，即超过最大有效剂量，止痛效果也不再增加。非甾类消炎药在疼痛治疗中的应用通过抑制环氧化酶，导致炎性前列腺素合成减少和痛阈增高是镇痛、消炎、解热的主要作用机制非甾类消炎药有多种分类方法，如－根据作用的受体分为COX1和COX2抑制剂－根据理化性质分为酸类和非酸类－根据化学结构分为乙酸类、丙酸类、烯酸类、昔康类、昔布类等－根据作用时间和强度可分为如高强度长时间、低强度短时间等第一阶梯药物阿司匹林(0.3／片)，一般0.3-0.6一次，每天3-4次；一次口服3-4片，止痛效果也不会继续增加；肠溶阿司匹林片胃刺激较小；赖氨匹林(赖氨酸阿司匹林)为针剂(0.9／支)，肌注或静

4、注成人每日1-2次，每次0.9-1.8。对乙酰氨基酚止痛、退热作用与阿司匹林一样，抗炎作用不明显，胃肠道反应及肾毒性小，但大剂量可出现肝毒性。对乙酰氨基酚控释片(泰诺林控释片)650mg／片，一次服用2片，镇痛效果长达8小时。对乙酰氨基酚(APAP)是非酸类非甾类消炎药－pKa为中性－血浆蛋白结合率低(20%-40%)，全身均匀分布－仅有解热镇痛作用，几无抗炎作用易于透过血脑屏障，故有中枢和外周双重作用－通过抑制COX3同工酶，抑制周围和脊髓前列腺素释放－对有脊髓止痛作用的血清素有一定效应－可减少中枢NO产生是疼痛治疗的一线药物－严重副作用发生率低，主要表现在肝脏,以

5、中枢作用为主－剂量不超过4克/天或合剂不超过2克/天－当大剂量（10-15克）使用时，可能出现严重的肝脏副作用第二阶梯中度疼痛---曲马多阿片及非阿片机制1阿片镇痛效应曲马多及其主要代谢物通过作为激动剂与mu受体结合2非阿片神经递质抑制效应抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素重摄取产生镇痛作用；是非阿片类的中枢类镇痛药，对伤害性和神经性疼痛都有良好的效果曲马多(Tramadol)不良反应恶心,呕吐出汗,口干眩晕,嗜睡出现不良反应的可能性女性>男性（20%）非烟民>烟民（20%）与年龄相关老年人、女性、体弱者是较容易出现不良反应的人群！恶心、呕吐等不良反应的预防和处理方法低剂量

6、起步，首剂1片甚至0.5片，逐步加量服用后减少活动或睡前服用加用胃复安（1-2片，TID）或地塞米松（5-10mg，每天1次）等止吐剂*此类不良反应都是一过性的，多数病人3-5天即可耐受*作用机制不涉及前列腺素，没有潜在消化道或心血管损伤危险第二阶梯中度疼痛1可待因(30mg／片)止痛效果温和并有镇咳作用，其30mg-60mg作用与0.6阿司匹林相似。用法：30-60mg，每天3—4次，严重疼痛时可增加到100mg但每次量不>100mg，每日总量不>250mg。2双氢可待因止痛镇咳作用是可待因的2倍，且副作用不大于可待因。双氢可待因控释片(双克因)可每12小时服用一

7、次。3二氢埃托菲(DHE)是一种新型阿片受体纯激动剂，其镇痛作用剂量应与吗啡相似。舌下含化20-40ug(1—2片)，10～15分钟疼痛可获明显减轻，于3-4小时后重复使用，给药方便，显效快。由于该药的毒性成瘾作用可被利用己退出临床使用。第三阶梯重度疼痛1给予强阿片类药物，该类属于中枢麻醉性镇痛药物。强阿片类药物无天花板效应，但可产生耐受，需适当增加剂量以克服耐受现象。此阶梯常用药物为吗啡，其缓释或控释剂型已是目前治疗癌痛的最优越的药物。2吗啡为中枢阿片受体激动剂，诱导内源性内啡肽和脑啡肽起作用，产生强大的镇痛效应，并且减轻疼痛为选择性的，而不影响其