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1、生物医学工程学杂志JBiomedEng2003;20(4)∶746～749聚己酸内酯及其在医药领域的应用张娜综述郭圣荣审校(上海交通大学药学院,上海200030)摘要目前,对聚己酸内酯的性质和应用的研究日益增多。本文综述了聚己酸内酯材料的制备、一般理化性质、降解吸收性质和在临床及给药系统中的应用等。聚己酸内酯一般由开环聚合得到,为半结晶性聚合物,有较好的柔韧性。该材料降解属于水解反应,不在体内积蓄,排泄完全;可以作为手术缝线、骨折固定材料、药物载体等使用。由于它安全、低毒、可生物降解,所以在医药领域得
2、到广泛应用。关键词聚己酸内酯生物降解临床应用给药系统StudiesonaKindofNewBiodegradableMaterial——PolycaprolactoneandDevelopmentsinMedicalAreaZhangNaGuoShengrong(SchoolofPharmacy,ShanghaiJiaotongUniversity,Shanghai200030)AbstractNowdays,therearemoreandmoreresearchesoncharactersandap
3、plicationsofpolycaprolactone(PCL).Thispaperreviewstheresearchesofpolycaprolactone,includingitssynthesis,physicalandchemicalproperties,biodegradation,absorptionproperties,anditsapplicationsinclinicaluseanddrugdeliverysystems.PCLcanbefromopenringpolymeriz
4、aion.Itisakindofsemi-crystallinepolymer,andhasgoodflexbiligy.ThedegradationreactionofPCLishydrolysis.PCLisnotcumulatedinthebody,andcanbetotallyexcreted.Itcanbeusedassuture,materialforfixationofbonefracture,vectorofdrug,etc.PCLiswidelyusedinmedicalareabe
5、-causeofitssafety,lowtoxicity,bidegradability.KeywordsPolycaprolactone(PCL)BiodegradationClinicaluseDrugdeliverysystem环,加聚取得。制备共聚物的单体可以是其它内酯、1引言丙交酯和内酰胺等。单体的竞聚率和共聚合条件对随着高分子科学的发展,越来越多的生物可降共聚物分子的序列分布有很大影响。解性材料被应用于医药领域,聚己酸内酯(poly(-PCL的聚合温度一般控制在140℃～150℃,ca
6、prolactone),PCL)就是其中之一。PCL最初作为通常选用辛酸亚锡或二水合氯化锡为催化剂,选用手术缝线用于医学用途,后又用于临床骨科、整形的其它催化剂还有各种路易斯酸、碱金属和有机酸。科、口腔科等。经过多年应用与研究,它的用途已由聚合物分子量可通过加入链控制剂加以控制。链控医学扩展到药学领域。PCL的广泛应用是因为其具制剂一般为水、伯醇、胺以及其它一些含有活泼氢的有以下的优点:良好的生物相容性;可生物降解性;化合物。线性高分子可用官能度为1或2的醇,如正良好的药物渗透性;且合成原料已实现国产
7、化,价廉十二烷醇或1,6-己二醇制得;枝状高分子可用官能易得。PCL及其共聚物、共混物作为生物降解性材度大于2的醇如季戊四醇、三羟甲基丙烷以及各种料日益受到重视。糖等制得。2.1己酸内酯的小量均聚合2PCL及其共聚物的制备聚合反应通常在装配有不锈钢机械搅拌器,温[1]己酸内酯的高分子量均聚物和共聚物可通过开度计和气体导管的IL不锈钢树脂反应釜进行。聚第4期张娜等。聚己酸内酯及其在医药领域的应用7473合前,聚合反应用器皿必须在150℃下预先干燥18性;密度为1.13g/cm。软化点为60℃～62℃。h
8、,然后在充满干燥的高纯度N2的手套箱中冷却。PCL是热塑性材料,降低温度至室温5～15min便在手套箱中安放反应釜并将己酸内酯及适量的链控固化成白色晶料。PCL可溶于四氢呋喃、甲苯、三卤制剂加入,封口后,从手套箱中取出反应釜并立即连甲烷,微溶于丙酮、乙酸,不溶于水和乙醇,可在室温接低速的N2流。将反应釜浸入140℃～150℃油浴下保存。中并开始缓慢搅拌,在单体/链控制剂混合物到达反4生物降解应温度后停止搅拌,加入辛酸亚锡的甲苯溶液,立即[4]恢复搅拌直到
