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1、宜宾师专学报自然科学版年第期去甲肾上腺素充当神经递质时的作用机制叶华摘要,成,和其它神经递质一样去甲肾上腺素叩叶在突触前神经元,,中合成之后贮存在突触小泡中当神经冲动达到突触前膜时随突触小泡内其它物质一起被排放到突触间隙。本文讨论的只是到达突触后膜后如何识别其受体并与之结合又通过怎样的中间环节使下一个神经元或效应细胞产生一系列生物学效应的。关键词去甲肾,,,上腺素神经递质受体作用机制一、有关的受体的研究,、、自从年提出受体概念后许多生理学家药理学家都对的受体种类、‘一〕。分子结构定位等都进行了大量的研究如年等按受体的生理特性将其
2、。,。分成一受体与一受体两种类型后来又将一受体进一步分成和两种又,。有一些人将一受体也分成和日两种年等根据同一组织的受体与经不,。一受体和一受同化学修饰作用的儿茶酚胺的反应不同提出体是同一种蛋白质分子的。以后的资料又认为一两个活性区一受体和受体是两种可随温度升高或降供而互变的。。,〔一〕一〔〕异构体并且已从几种组织中提取得到了受体但未能测知其分子结构也未能在离体的条件下转化成具一受体活性的分子。因此有关受体的问题还有待于进一步研究。二、与受体的结合与其受体的结合,具有选择性其识别机理有三种学说、,互补学说锁与钥学说提出受体概念时
3、就认为药物与受体间就象锁与钥那徉,,只有己具备相对适应的化学结构者间才能结合发生作用。、诱导楔合学说是前些年等提出的,认为药物与受体间的关系并非象“锁与钥”那样静态互补,而是在结构对应的基础上,当药物接近于受体时,诱导受体构象发生,有利于相互结合的改变从而逐渐楔合起来、,,受体间的合作作用一些人认为受体在质膜上并非孤立存在一种药物与某一受体结合后,可以增强或削弱邻近受体对其它药物分子的亲和力,又前者称正性合作作用,后。,一,者称负性合作作旧也可能受体是呈簇存在个受体被占据后其构象的改变又引起与〔,。〕。之相联系的受体分子的构象向
4、有利于提高或降低亲和力的方向改变,,有关具体是怎样与其受体结合的问题按的受体模型图闭认为受体,分子的区是与磷酸根活动有关的区域磷酸根可与的阳离子头端经过静电引力形成离子对结合苯环上二轻基通过金属赘合剂与俘区相连接苯环通过范德华与受体结合。这一推测可解一故两幕代团甲一勺林︸,户,一卜卜︺‘卜洲达厂苦一、,︸又沪一丫一乃区形成公挤乡鳌合图〔和朋〔畏肾七够跳勿令。‘的乡告合惫尤〔心一、‘产仁月、释大多数类型的拟交感胺的作用和受体阻断作用如的阳离子头端与区的阴离子,。部分以强大的静电引力形成离子对因而产生了一受体的兴奋效应在兴奋一受体时
5、。,,苯环上两个释基的功能何在还不清楚但缺少二短基与伏区结合兴奋作用就减弱如苯乙胺,,、等有人认为肾上腺素分子中的二经基氨基和归一轻基可能连接到,,一肾上腺素能受体上发生作用所必须的三点在不同的组织中可以认为是不同的其中。,轻基是决定反应药物的稳定性的当的氨基上的氢原子被甲基取代时会稍减弱离子,。。对的形成出现一受体或一受体兴奋的效应如异丙基去甲肾上腺素由于阳离子一离子对的形成,一,一受体兴奋头端的立体障碍不利于受体的兴奋性减弱表现了月。、、·,作用因此对俘,受体有较强的亲和力。一受,。一受体阳离子接近,体阻断药物如双节胺类是一
6、个强的烷化剂在体内是与,,。使磷酸根发生酷化反应破坏了受体故发生了不可逆的阻断二氯丙基去甲肾上腺素因,。。阳离子头端的立体障碍对一受体的兴奋性下降但离子间的引力能使分子在受体表面,,一,得到定向排列而苯基上二轻基为氯取代与日受体结合减弱可阻止拟交胺苯环上的’,。二经基与一区接近发生日一受体阻断作用二氯肾上腺素和二氯去甲肾上腺素的阳离,,子头端无空间障碍除了表现一受体阻断外仍保留对一受体的兴奋性作用但显著减、、,弱总的来说受体与的结合是通过非共价键氢键离子键范德华键等实现的因而具有可逆性。三、受体对信息的转化与传递,,与其受体结合
7、时引起受体及其周围的有机结构发生一定的变化通过其膜系,。统把信息转化并传递给整个细胞,自从年等发现腺昔酸环化酶和环腺昔酸后很多人,。。,都通过自己的研究提出受体的作用与有关闭一受体兴奋能使效应细胞内的含量增高的事实已基本证明。,,一般认为受体只有通过激活其周围的等酶或其它功能蛋白质才能将信息转化,。并传递出去的而受体与等的关系目前还不太清楚和等都认为受。按的设想,有,体只是的一个亚基两个成分其中调节亚单位位于细胞,、,。,膜的外侧面能和神经递质激素等结合起受体的作用催化亚单位在细胞膜的内侧面,。和起酶的作用能催化成为焦磷酸图的模
8、型则将分成识别器,传递器和放大器三部分图。但后来非神经组织、尸件口己〔乙‘八亦团图之去习司节亚基检优圣基识别器下、辣八式人器琳、生物化学,细胞膜上的所做的遗传学粕夯手生物学研究都完全证明一受体和是两种独立的分子实体。近年来的研究还发现磷脂在受体和的偶联作用中有重
