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时间：2019-06-04
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1、中国抗生素杂志($$#年!(月第()卷第!(期·*$+·"!!!!!!!!"!!!!!文章编号：!$$!,)-)"%($$#&!(.$*$+.$*!综述!!"!!!!!!!!"抗革兰氏阴性细菌感染药物的研究现状与进展"#$%$&’%’(’)%(&*(*+(&,$%-&’.$#$%$(#,./0’.$#(1$)’-,(2$&’%0/#3#(45&$2(’-+$6(,’$#-(7-&0$,’-/&%张致平9A35B9AC,4C5B（中国医学科学院中国协和医科大学医药生物技术研究所，北京!$$$+$）%85D2C2E20FG:0HCIC53J?CF20IA5FJFBK’LAC50D02、G:0HCI3J7IC05I0D’LAC50D0M5CF5:0HCI3JLFJJ0B0，?0CNC5B!$$$+$&摘要：近年来抗革兰氏阴性细菌的新药研究受到十分关注，一批具有良好抗革兰氏阴性菌作用的广谱抗菌药临床应用；还有若干颇具开发前景的化合物正在研究中。本文简要综述了（!）!,内酰胺类抗生素；（(）其他类抗生素；（#）喹诺酮类抗菌药；（@）具有新结构类型与新作用机制%或新作用靶位&的新抗生素探索；（+）增强与保护抗菌药性能的物质研究等方面进展。关键词：革兰氏阴性细菌；革兰氏阴性耐药菌；治疗药物中图分类号：O"*)文献标识码：<当前，革兰氏阴性细菌仍然是医院与社区感染中阴性杆菌最为常见。已3、有多种药物可供治疗此等细菌最重要的致病菌，尤以肠杆菌科细菌和非发酵革兰氏感染选用%表!&’但细菌对各类药物的耐药性都呈上表!治疗革兰氏阴性细菌感染可选用的药物%!&具有良好抗革兰氏阴性细菌作用的广谱抗生素广谱青霉素类：氨苄西林，阿莫西林对铜绿假单胞菌有效的广谱青霉素类：羧苄西林，磺苄西林，美洛西林，哌拉西林，阿帕西林’天冬西林头孢菌素类：第一、二、三、四代头孢菌素头霉素类：头孢西丁，头孢美唑，头孢替坦，头孢米诺，头孢拉腙!.内酰胺酶抑制剂复合剂类：阿莫西林/克拉维酸，替卡西林/克拉维酸，氨苄西林/舒巴坦，阿莫西林/舒巴坦，头孢哌酮/舒巴坦，哌拉西林/三唑巴坦碳青霉烯类：亚胺培南，帕尼培南，美洛4、培南，比阿培南，012340506青霉烯类：呋罗培南氨基糖苷类：链霉素，卡那霉素，庆大霉素，妥布霉素，小诺霉素，西索米星，福提霉素，大观霉素，阿米卡星，异帕米星，奈替米星，依替米星，阿贝卡星四环素类：四环素，多西环素，米诺环素其他类抗生素：氯霉素，甲砜霉素，磷霉素%(&具有良好抗革兰氏阴性细菌作用的广谱抗菌药喹诺酮类：诺氟沙星，环丙沙星，氧氟沙星，左氧氟沙星，司帕沙星，莫西沙星，加替沙星磺胺与甲氧苄啶类：789，7:9，7;，7:;，7;:，7<7=，7:9/>:=，溴莫普林硝基呋喃类：呋喃妥因，呋喃唑酮，呋喃西林%#&主要抗革兰氏阴性菌的抗生素与抗菌药脂酰化环肽类：多粘菌素?，多粘菌素:脒型5、与甲氧基型青霉素类：匹美西林，巴美西林，替莫西林专抗铜绿假单胞菌的头孢菌素类：头孢磺啶单环!.内酰胺类：氨曲南，卡芦莫南%@&抗革兰氏阴性厌氧菌的药物抗生素类：多西环素，!.内酰胺酶抑制剂合剂硝基咪唑类：甲硝唑，替硝唑，奥硝唑作者简介：张致平，男，生于!"#$年，研究员。·!"#·抗革兰氏阴性细菌感染药物的研究现状与进展张致平升趋势，人们不得不更加关注抗革兰氏阴性细菌药物性菌、厌氧菌显示广谱抗菌活性，抗铜绿假单胞菌作用的研究。可与头孢他啶匹敌。与以往的第三代品种相比，增强了为控制耐药菌感染，各国致力于筛选具有新结构抗革兰氏阳性菌活性，静注或肌注均形成较高的血药类型和新作用机制$或新作用靶位%的6、新药，并在抗生浓度，用于治疗重度细菌感染。素与抗菌药的作用机制、耐药机制、构效关系等研究$0%两个系列第三代口服头孢菌素的出现成就的指导下，修饰现有抗生素与抗菌药的化学结继头孢克肟$12345462%与头孢特仑酯$12372896构，获取优化的品种。此外，还注意探索增强与保护药:4;<54=%之后，有下列两个类型$原药型与前药型%#种物抗菌性能的物质，在抗菌增强剂、抗生素酶抑制剂、第三代口服头孢菌素上市（表>）。膜通透性增强剂和外排泵抑制剂等方面也有新的发头孢地尼与头孢布烯为原药型口服药，两者抗革现。兰氏阴性菌活性均与头孢克肟相似，口服吸收率高于#!$头孢克洛，但受进食影响。头孢泊肟酯、头孢他7、美酯、头!!"内酰胺类抗生素!&内酰胺类抗生素研究获得明显进展："第四孢托仑酯与头孢卡品酯为酯型前药，口服后在体内迅代头孢菌素；#两个系列第三代口服头孢菌素；$对速水解成原药，!695为0?>@，"(A0依次为(BC、0B!、肾脱氢肽酶稳定和消除半衰期较长的碳青霉烯；%第(B(!与(B(0@，餐后吸收优于空腹口服。一个青霉烯临床应用；&!&内酰胺酶抑制剂的复合!%&碳青霉烯类抗生素制剂’()。0"
2、G:0HCI3J7IC05I0D’LAC50D0M5CF5:0HCI3JLFJJ0B0，?0CNC5B!$$$+$&摘要：近年来抗革兰氏阴性细菌的新药研究受到十分关注，一批具有良好抗革兰氏阴性菌作用的广谱抗菌药临床应用；还有若干颇具开发前景的化合物正在研究中。本文简要综述了（!）!,内酰胺类抗生素；（(）其他类抗生素；（#）喹诺酮类抗菌药；（@）具有新结构类型与新作用机制%或新作用靶位&的新抗生素探索；（+）增强与保护抗菌药性能的物质研究等方面进展。关键词：革兰氏阴性细菌；革兰氏阴性耐药菌；治疗药物中图分类号：O"*)文献标识码：<当前，革兰氏阴性细菌仍然是医院与社区感染中阴性杆菌最为常见。已
3、有多种药物可供治疗此等细菌最重要的致病菌，尤以肠杆菌科细菌和非发酵革兰氏感染选用%表!&’但细菌对各类药物的耐药性都呈上表!治疗革兰氏阴性细菌感染可选用的药物%!&具有良好抗革兰氏阴性细菌作用的广谱抗生素广谱青霉素类：氨苄西林，阿莫西林对铜绿假单胞菌有效的广谱青霉素类：羧苄西林，磺苄西林，美洛西林，哌拉西林，阿帕西林’天冬西林头孢菌素类：第一、二、三、四代头孢菌素头霉素类：头孢西丁，头孢美唑，头孢替坦，头孢米诺，头孢拉腙!.内酰胺酶抑制剂复合剂类：阿莫西林/克拉维酸，替卡西林/克拉维酸，氨苄西林/舒巴坦，阿莫西林/舒巴坦，头孢哌酮/舒巴坦，哌拉西林/三唑巴坦碳青霉烯类：亚胺培南，帕尼培南，美洛
4、培南，比阿培南，012340506青霉烯类：呋罗培南氨基糖苷类：链霉素，卡那霉素，庆大霉素，妥布霉素，小诺霉素，西索米星，福提霉素，大观霉素，阿米卡星，异帕米星，奈替米星，依替米星，阿贝卡星四环素类：四环素，多西环素，米诺环素其他类抗生素：氯霉素，甲砜霉素，磷霉素%(&具有良好抗革兰氏阴性细菌作用的广谱抗菌药喹诺酮类：诺氟沙星，环丙沙星，氧氟沙星，左氧氟沙星，司帕沙星，莫西沙星，加替沙星磺胺与甲氧苄啶类：789，7:9，7;，7:;，7;:，7<7=，7:9/>:=，溴莫普林硝基呋喃类：呋喃妥因，呋喃唑酮，呋喃西林%#&主要抗革兰氏阴性菌的抗生素与抗菌药脂酰化环肽类：多粘菌素?，多粘菌素:脒型
5、与甲氧基型青霉素类：匹美西林，巴美西林，替莫西林专抗铜绿假单胞菌的头孢菌素类：头孢磺啶单环!.内酰胺类：氨曲南，卡芦莫南%@&抗革兰氏阴性厌氧菌的药物抗生素类：多西环素，!.内酰胺酶抑制剂合剂硝基咪唑类：甲硝唑，替硝唑，奥硝唑作者简介：张致平，男，生于!"#$年，研究员。·!"#·抗革兰氏阴性细菌感染药物的研究现状与进展张致平升趋势，人们不得不更加关注抗革兰氏阴性细菌药物性菌、厌氧菌显示广谱抗菌活性，抗铜绿假单胞菌作用的研究。可与头孢他啶匹敌。与以往的第三代品种相比，增强了为控制耐药菌感染，各国致力于筛选具有新结构抗革兰氏阳性菌活性，静注或肌注均形成较高的血药类型和新作用机制$或新作用靶位%的
6、新药，并在抗生浓度，用于治疗重度细菌感染。素与抗菌药的作用机制、耐药机制、构效关系等研究$0%两个系列第三代口服头孢菌素的出现成就的指导下，修饰现有抗生素与抗菌药的化学结继头孢克肟$12345462%与头孢特仑酯$12372896构，获取优化的品种。此外，还注意探索增强与保护药:4;<54=%之后，有下列两个类型$原药型与前药型%#种物抗菌性能的物质，在抗菌增强剂、抗生素酶抑制剂、第三代口服头孢菌素上市（表>）。膜通透性增强剂和外排泵抑制剂等方面也有新的发头孢地尼与头孢布烯为原药型口服药，两者抗革现。兰氏阴性菌活性均与头孢克肟相似，口服吸收率高于#!$头孢克洛，但受进食影响。头孢泊肟酯、头孢他
7、美酯、头!!"内酰胺类抗生素!&内酰胺类抗生素研究获得明显进展："第四孢托仑酯与头孢卡品酯为酯型前药，口服后在体内迅代头孢菌素；#两个系列第三代口服头孢菌素；$对速水解成原药，!695为0?>@，"(A0依次为(BC、0B!、肾脱氢肽酶稳定和消除半衰期较长的碳青霉烯；%第(B(!与(B(0@，餐后吸收优于空腹口服。一个青霉烯临床应用；&!&内酰胺酶抑制剂的复合!%&碳青霉烯类抗生素制剂’()。0"
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