新化学实体药物专利布局策略_以阿斯利康公司药物吉非替尼在华系列专利为例

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1、统计分析Statistics&Analysis新化学实体药物专利布局策略——以阿斯利康公司药物吉非替尼在华系列专利为例□肖西祥新化学实体（NCE）药物通常是指以前没有被用Tablet、Iressa、ZD1839、CAS：184475-35-2），是阿斯于治疗疾病的药物产品，它不包括现存药物的新型盐利康公司拳头药物，2005年2月正式在中国上市。吉类、前药、代谢物和酯类等，也不包括已知药物的组非替尼是一种选择性表皮生长因子受体（EGFR）酪氨合物。酸激酶抑制剂，适用于治疗既往接受过化学治疗（主要一般而言，药物专利的保护对象主要包括产品、指铂剂和多西紫杉醇治疗）或不适于化疗

2、的局部晚期或制备方法和制药用途专利。其中，化合物产品专利是核转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。心专利，制备方法和制药用途等其他专利都是从属于化国内销售的易瑞沙上市药价每盒约5500元人民币。合物专利的衍生专利。对于新化学实体药物而言，其是易瑞沙2011年上半年全球销售额达到2.60亿美元，同全新结构的药物，如何对该药物进行多角度、多层次的比去年增长48%。专利保护就显得十分重要。由于中国1993年才开始对药物、化合物实施专利保对于新化学实体药物一般的专利布局策略护，不少国内药企对于专利申请和保护策略并未形成一个由于新化学实体研发的高投入和低产出（2010年成熟的体系。如

3、青蒿素和石杉碱甲等都从一个侧面体现美国食品和药物管理局批准的新化学实体数量仅21了以前我们对专利申请及保护策略缺乏研究和重视。个），原研药企往往会围绕该化学实体从多个角度着手，跨国制药公司一般都有完备的专利保护体系，涵申请一系列的专利，编织一个多角度、多层次、宽范围盖广泛的相关专利，从而最大限度地保护药物权利和的专利网。尽可能地延长该药物的专利生命周期，以期获取更多基于化学药物专利的特点，针对新化学实体的专的利润。利保护策略主要包括两个方面。本文以阿斯利康制药公司的拳头药物吉非替尼为第一方面是核心专利：核心化合物专利（吉非替例，分析跨国药企对于化学药物的专利申请策略。通

4、过尼）；物质存在的状态专利如旋光体、晶体、溶剂化物、借鉴学习跨国制药公司的专利布局和申请策略，以期最活性盐化合物等。大程度的保护创新，获取投资回报。第二方面是外围专利：与其他活性物质的药物组合物专利；制备方法如中间体、化合物新制备方法专利；吉非替尼简介结构修饰后的衍生物专利；新的医药用途专利；改变给吉非替尼，商品名为易瑞沙（英文名：Gefitinib药途径或提高生物利用度的药物制剂专利等等。CHINAINVENTION&PATENT2012年第1期中国发明与专利53统计分析Statistics&Analysis阿斯利康在中国申请的吉非替尼相关专利统计表1吉非替尼相关专利

5、布局统计类型申请号申请日优先权日发明主要内容审查结果喹唑啉衍生物，权利要求9为吉非化合物96193526.X1996-04-231995-01-27授权替尼化合物，两条制备路线核心晶型03809162.X2003-02-242002-02-26吉非替尼DMSO溶剂合物新晶型授权专利中间体、03821550.02003-09-092002-09-13关键中间体，高效制备方法授权制备方法组合物①0180745372001-04-032000-04-06吉非替尼与比卡鲁胺组合物驳回组合物②03813702.X2003-04-142002-04-16ZD6126和吉非替尼的组合

6、物授权组合物③03819110.52003-08-052002-08-09ZD6474和吉非替尼组合物授权组合物④200380101310.02003-10-072002-10-12ZD4054和吉非替尼的组合物授权外组合物⑤200480019517.02004-07-082003-07-10AZD2171和吉非替尼的组合物授权围专组合物⑥2005800173302005-05-262004-05-29AZD0530和吉非替尼的组合物授权利含有水溶性纤维素衍生物的药物制剂3804616.42003-02-242002-02-26授权IRESSA药物制剂试剂盒，20048

7、0015047.采用标记基因组以预测患者是否2004-06-012003-05-30复审中分析方法X对吉非替尼产生应答注：1.有多个优先权时，仅列出了该申请的最早优先权日；2.专利96193526.X在申请人为阿斯特拉曾尼卡，其为AstraZeneca的音译，即阿斯利康公司；3.由于较多2004年后申请的专利目前正在审查过程中，本表仅统计截止至2004年阿斯利康所申请的吉非替尼相关重要专利。阿斯利康对吉非替尼的专利布局分析利，便显得十分重要，药企常常在进行了基础的研究后，1.核心专利（通式化合物）的申请时机便开始申请化合物专利，抢先保护新