抗真菌药物舍他康唑

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1、中国真菌学杂志2011年2月第6卷第1期ChinJMycol，February2011，Vol6，No．1·61··综述·抗真菌药物舍他康唑王爱平李若瑜(北京大学第一医院皮肤性病科，北京100034)【摘要】舍他康唑(sertaconazole)属于咪唑类广谱抗真菌药物，具有抑菌和杀菌双重抗真菌作用机制，也具有抗细菌作用和抗炎特性。治疗皮肤癣菌病、皮肤念珠菌病、花斑糠疹、脂溢性皮炎和外阴阴道念珠菌病有效、安全。【关键词】舍他康唑;药效学;药代动力学;临床应用【中图分类号】R978．5【文献标识码】B【文章编号】1673-3827(2011)01-0061-

2、04舍他康唑(sertaconazole)属于咪唑类抗真菌1．2抗真菌作用药物，是西班牙菲尔若(Ferrer)公司开发的产品，舍他康唑具有广谱抗真菌作用，尤其对皮肤癣［4］1992年以商品名Dermofix在西班牙上市。目前已菌和念珠菌抗菌活性较强。Carrillo-Muoz等对被制成乳膏、溶液、粉剂和凝胶治疗皮肤真菌病，外309株皮肤癣菌体外抗菌活性显示，舍他康唑的用1～2次/d，疗程4周;制成甲贴剂治疗甲真菌MIC范围为0．01～8mg/L，MIC50为0．25mg/L，病;制成阴道片、栓剂或阴道乳膏治疗念珠菌性外MIC90为1mg/L，GM(几何均

3、数)值为0．21mg/L。［5］阴阴道炎(VVC)，阴道片和栓剂采用单次用药，乳王爱平等对201株皮肤癣菌的抗菌活性显示其［1-3］MIC范围在0．06～16mg/L，MIC为0．5mg/L，膏1次/d，连用7d。本文就舍他康唑的药效50学、药代动力学和临床应用进行综述。MIC90为2mg/L。舍他康唑对氟康唑敏感性较低的114株皮肤癣菌的MIC范围为0．01～2mg/L，GM1药效学值为0．41mg/L;当氟康唑的MIC值≥16mg/L时，1．1作用机制舍他康唑MIC50为0．5mg/L，MIC90为1mg/L，无耐［6］舍他康唑与其他咪唑类药物一样，主

4、要通过对药菌株发生。10种抗真菌药物对包括皮肤癣菌真菌细胞色素P450依赖酶-羊毛固醇14α-去甲基和短帚霉在内的250株真菌的研究显示对舍他康化酶的作用，有效的抑制真菌细胞膜麦角固醇的生唑的敏感率为87．6%，仅次于特比萘芬的94%，其［7］耐药性与特比萘芬相似为4%。物合成，导致膜麦角固醇缺乏;同时甲基化的羊毛［8］Palacín等对来自阴道的94株酵母菌的舍固醇在细胞内积聚，导致了许多与膜相关的细胞功能发生改变，真菌细胞受到抑制或者死亡。另外，他康唑抗菌活性显示，白念珠菌MIC90为0．06mg/L，光滑念珠菌和近平滑念珠菌均为0．25mg/L，克舍

5、他康唑具有苯并噻吩环，其结构与色氨酸中的吲柔念珠菌为1mg/L，热带念珠菌为2mg/L。与氟哚环相似，由于结构相似且具有亲脂性，利用真菌康唑、酮康唑、fenticonazole、克霉唑和伊曲康唑比对色氨酸的需要，舍他康唑可以置换色氨酸，导致较，舍他康唑是抗菌活性较好的药物，尤其对光滑真菌细胞膜上出现通道和微孔，影响真菌细胞膜的［9］念珠菌最好。Carrillo-Muoz等对来自阴道和皮渗透性，从而导致如三磷酸腺苷(ATP)及其他对肤的183株酵母菌研究显示，舍他康唑敏感率87．真菌存活非常重要的物质的大量流失，迅速引起真4%，仅1株菌耐药(0．5%)，其

6、中对舍他康唑敏感菌细胞死亡。因此，舍他康唑具有双重抗真菌作用的菌株中有10株菌对氟康唑耐药，有1株菌对伊机制，依赖于药物浓度和作用时间，表现出抑真菌［1-3］曲康唑耐药。舍他康唑在较高浓度时对念珠菌具和杀真菌的活性。有杀菌作用，对194株念珠菌属的MFC值为0．5～4mg/L;另1项研究对77株念珠菌属的MFC值为作者简介:王爱平，女(汉族)，学士，主任医师，硕士研究生导师．E-mail:wangap@medmail．com．cn0．5～64mg/L;舍他康唑能在8mg/L浓度培养1h·62·中国真菌学杂志2011年2月第6卷第1期ChinJMycol，F

7、ebruary2011，Vol6，No．1后达到90%的杀菌效果，而咪康唑、克霉唑、酮康慰剂。运用噁唑酮诱导的水肿(接触致敏)和细胞［1］唑和联苯苄唑则需要更高的浓度。VanGerven因子检测研究显示舍他康唑(49．7%)和0．01%［10］等对23株糠秕马拉色菌MIC的GM值舍他康氢化可的松(65．5%)可明显减轻水肿反应，优于［11］唑为52mg/L。Palacin等指出应用常规方法进安慰剂;舍他康唑能明显抑制细胞因子的释放。对行舍他康唑体外抗糠秕马拉色菌抗菌活性结果不P物质诱导的瘙痒反应研究显示舍他康唑(38．能确切反映其在体内的疗效，实际上2%舍

8、他康唑7%)能明显抑制鼠的搔抓反应，优于安慰剂，与［1］乳膏治疗花