皮肤增白药和着色药

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1、皮肤增白药和着色药皮肤增白药：使皮肤色素异常沉着减轻，用于治疗色素异常沉着性皮肤病，或使原有皮肤增白，用于美容的药物皮肤着色药：使皮肤色素异常减退恢复正常肤色的药物，用于白斑治疗。第一节黑素的代谢一、皮肤黑素单位表皮黑素单位：黑素细胞、黑素体、角质形成细胞（完成黑素的合成、运输、降解）皮肤黑素单位：表皮黑素单位加上黑素向真皮移行及随之消失的过程二、黑素代谢的调节黑素的类型真黑素：呈黑色或褐色褐黑素：呈红或黄色，是真黑素合成的中间产物。神经黑素：存在于中枢神经系统轴突中，呈棕色。黑素生化合成的调控黑素体膜上的

2、多酶复合体：酪氨酸酶（主要限速酶）、酪氨酸相关蛋白-1、酪氨酸相关蛋白-2、Pmel-17蛋白三、皮肤的颜色（固有皮肤颜色和可变皮肤颜色）（一）固有皮肤颜色及其影响因素固有皮肤颜色：出生时便具有的皮肤颜色，未受日光照射和其他因素的影响，由遗传基因调控。影响固有皮肤颜色的因素：a.皮肤中黑素的含量皮肤颜色的不同及变化主要决定于黑素细胞产生黑素的能力，和角质形成细胞中黑素体的数量、大小、转运程度、聚集方式。b.皮肤血流的颜色续前c.皮肤组织学上的差异主要是皮肤的厚薄，尤其是角质层和颗粒层的厚薄d.皮肤中胡萝卜素

3、的含量皮肤固有的黄色主要是由于皮肤中含有胡萝卜素。（二）可变皮肤颜色及其影响因素可变皮肤颜色：因受许多因素的影响而变化的皮肤颜色，可返回到固有皮肤颜色。影响可变皮肤颜色的主要因素：紫外线照射320～380nm的UV促进黑素体生成；反复照射290～320nm的UV不仅引起黑素量的变化，尚可导致质的改变皮肤颜色对UV的反应，亚洲人与黑人较强。含巯基的化合物表皮中的含巯基化合物（主要是谷胱甘肽）可抑制酪氨酸酶活性。3.维生素和氨基酸VC和VE可使色素减退；VA缺乏使巯基化合物减少，引起色素沉着；烟酸缺乏对光敏感，

4、出现色素沉着；复合VB和叶酸促进氧化，使色素增加；泛酸参与酪氨酸酶的合成。酪氨酸、色氨酸、赖氨酸等在色素形成中是必需的。微量元素微量元素在黑素代谢中主要起触酶作用，尤以铜离子和锌离子重要。两者缺乏，可使动物毛变白。某些重金属（如砷、铋、银、金等）引起皮肤色素沉着。内分泌因素（1）促黑素细胞激素病人接受大剂量的MSH治疗时，几小时内会产生色素沉着。（2）性激素雄激素、雌激素、孕激素均可使肤色加深。（3）甲状腺激素其氧化作用可促使黑素生成增加。（4）其他激素促肾上腺皮质激素、亲脂肪激素也可促进黑素形成。第二节皮

5、肤色素沉着异常的分类一、色素沉着增多性疾病黑素细胞活性增加：①遗传性的雀斑、种族性黑皮肤；②继发性的改变，如UV和X线照射、内分泌改变所致的黄褐斑和妊娠斑；③炎症后色素沉着2.黑素细胞数目增加包括色痣、咖啡斑和黑子二、色素减退性疾病1.黑素细胞活性减退如银屑病和麻风病的皮肤异常改变2.黑素细胞数目减少如白癜风和斑驳病3.酪氨酸及酪氨酸酶异常白化病和苯丙酮尿症的病变第三节皮肤增白药皮肤增白药主要通过干扰黑素的生物合成，减轻皮肤色素沉着，增白皮肤。角质剥脱药使角质脱落，促进或缩短表皮细胞更替，加速黑素的移动、褪

6、色并随角质一起脱落。（使用后会使皮肤对紫外线更加敏感）氢醌药理作用和应用：有明显的皮肤脱色作用。浓度低于5％时，不被代谢成细胞毒性基团，也不引起“点彩样”脱色和相邻部位的脱色。用于治疗黄褐斑、雀斑、色素性化妆品皮炎、瑞尔黑变病、特发性多发性斑状色素沉着症、炎症后色素沉着、色素性口周红斑、色素性玫瑰糠疹等色素沉着性皮肤病。氢醌浓度越高，效果越好，但刺激性越大。故氢醌浓度不应大于5％，否则可能造成不可愈性皮肤白斑。氢醌很易氧化失效。续前氢醌与维A酸和肾上腺皮质激素合用，疗效大于任一药单用，且可减轻氢醌和维A酸对

7、皮肤的刺激。治疗中避免日光直接照射。治疗中和治疗后合用广谱防光剂，可提高疗效。不良反应：氢醌制剂外用可产生红斑、脱屑、瘙痒和刺痛感，常发生在治疗最初几天，持续时间短暂，继续应用可消退。发生率和严重程度与所应用的浓度有关。轻度反应不需停药，但有时需减少使用次数。长期广泛使用高于3％的浓度，可能导致严重的和不可逆的外源性褐黄病氢醌单戊酸酯在皮肤和细胞内被水解释放出氢醌发挥脱色作用稳定性好于氢醌，增加了经皮吸收。临床用3％的本品霜剂治疗黄褐斑，有效率和痊愈率明显高于3％的氢醌霜。本品对皮肤几无刺激性。熊果苷氢醌-

8、β-D-葡萄吡喃糖苷（氢醌的一种天然存在形式）药理作用及应用具有良好的减少皮肤色素沉着和增白皮肤的作用化学性质较氢醌稳定细胞毒性小抑制黑素合成的效果强于曲酸和抗坏血酸临床用于治疗黄褐斑和增白皮肤，疗效良好不良反应外用无毒、副作用，安全性好。具高度的光敏性。N-乙酰-4-S-半胱氨酸酚药理作用及应用有效地抑制黑素细胞合成黑素，减少功能性黑素细胞的数目。减少黑素体的数量，抑制黑素体向角质形成细胞的转运。稳定，刺激性小