如何合理使用抗生素

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1、如何合理使用抗生素中山大学附属第二医院呼吸内科江山平宿主病原体抗生素人年龄:儿童、老年人特殊生理状态:孕妇、哺乳、月经期特殊病理状态:过敏体质、G-6PD缺乏、心脏传导异常、癫痫、肠道激惹综合征重要脏器功能状态:心、肺、脑、肝、肾被感染系统和部位:呼吸、循环、消化、泌尿、血液、神经、运动、生殖病原体普通致病菌:G-、G+特殊致病菌:抗酸菌、真菌非典型病原体:支原体、衣原体、军团菌、立克次体病毒院内:G-杆菌、MRSA、真菌、MDR院外药物类别、抗菌谱杀菌机制时间依赖性、浓度依赖性药物体内代谢情况、

2、病变组织中浓度可能的不良反应(中毒、过敏)患者耐受性氨基青霉素氨苄青霉素羟氨苄青霉素羧基青霉素羧苄青霉素羧噻吩青霉素(特美汀)酰脲基青霉素美洛西林PG阿洛西林哌拉西林(特治星)抗酶青霉素甲氧苯青霉素邻氯苯甲异噁唑青霉素苯甲异噁唑青霉素双氯苯甲异噁唑青霉素氟氯唑青霉素乙氧萘青酶素头孢菌素一代二代三代四代头孢噻吩头孢呋辛头孢噻肟头孢匹罗头孢噻啶头孢孟多头孢唑肟头孢吡肟头孢来星头孢替安头孢曲松头孢氨苄头孢尼西头孢他啶头孢唑啉头孢雷特头孢哌酮头孢拉定头孢克罗头孢匹胺头孢乙腈头孢丙烯头孢甲肟头孢匹林头孢磺啶

3、头孢硫脒头孢嘧唑头孢羟氨苄头孢克肟头孢地妥仑酯头孢特仑酯头孢他美酯头孢布烯头孢地尼头孢泊肟酯第一代特点:①对革兰阳性菌活性较第二、三代为强②对各种β内酰胺酶的稳定性远较二、三、四代差③对肾脏具有一定毒性,与氨基甙类抗生素或强效利尿剂合用时会加剧其毒性作用第二代特点:①对革兰阴性菌和多数肠杆菌属细菌同具相当活性②对各种β-内酰胺酶较稳定③对三代耐药的雷极氏变形杆菌和普鲁威登菌均相当敏感④对肾脏毒性小⑤对绿脓杆菌无效第三代特点:①抗菌活性、抗菌谱较广。对β-内酰胺酶稳定②对绿脓杆菌、产碱杆菌、沙雷氏菌

4、和肺炎克雷白氏菌具有良好的抗菌作用,对革兰阳性菌的活性不如第一代③有一定量渗入炎症脑脊液中④对肾脏基本无毒性头霉素为自链霉菌获得的β内酰胺类抗生素有A、B、C三型,以头霉素C的抗菌作用最强头孢西丁(美福仙)头孢美唑头孢替坦头孢拉宗碳青霉烯类抗生素1.硫霉素2.亚胺培南(Imipenem)可为近端肾小管细胞刷状缘中的去氢肽酶代谢灭活,故需与酶抑制剂西司他丁(Cilastatin)以1:1的比例合成。有神经精神症状是一种很强的头孢菌素酶的诱导剂3.帕尼培南(Panipenem)帕尼培南与信他米隆(Be

5、tamipron)按1:1的比例合成对金葡菌优于亚胺培南对绿脓杆菌逊于亚胺培南(信他米隆无抗菌活性,亦不抑制去氢肽酶的活性,但可减少帕尼培南在肾组织中的积聚,减少帕尼培南的肾毒性)4.美洛培南(Meropenem)对Ⅰ型肾去氢肽酶稳定,因而不需与酶抑制剂合用·对葡萄球菌和肠球菌的抗菌作用不及亚胺培南·对肠科杆菌及假单胞菌的抗菌作用优于亚胺培南·中枢及肾毒性小于亚胺培南·诱导细菌产生β内酰胺酶的作用较弱,且不影响其抗菌活性·可被假单孢菌(嗜麦牙)所产的金属酶水解单环β内酰胺类抗生素(Monobact

6、ams)1.氨曲南(Aztreonam)·全合成,与PG及头孢菌素极少发生交叉过敏反应·只对革兰阴性需氧菌如肠杆菌科细菌、绿脓、萘瑟菌属、流感杆菌有强大抗菌活性,而对革兰氏阳性菌及厌氧菌无效,二重感染少见·对β内酰胺酶稳定,不易产生耐药性·易透入各种组织和体液·副作用少而轻,可用来替代毒性较强的氨基甙类抗生素2.卡芦莫南〖Carumonam〗抗菌特征与氨曲南相似β内酰胺酶抑制剂1.克拉维酸:阿莫西林(奥格门丁)替卡西林(特美汀)2.舒巴坦:氨苄青霉素(优力新)头孢哌酮(舒普深、海舒必)氨苄青霉素+

7、舒巴坦双酯甲苯磺酸盐(舒他西林)3.他唑巴坦:哌拉西林(特治星)氨基糖甙类抗生素链霉素、卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素、西索米星、阿米卡星、奈替米星、异帕米星、巴龙霉素、福提米星、地贝卡星、达地米星、小诺米星、大观霉素耳、肾毒性,周围神经炎,神经肌肉接头阻滞作用,面及全身麻木过敏反应:药物热、皮疹,EOS↑,过敏性休克氨基甙类抗生素(续)优点:·浓度依赖性抗生素,杀菌效应与血药浓度相关,对中性粒细胞缺乏的绿脓杆菌感染患者及ICU内有生命危险的重症感染病人有重要治疗价值,是影响病人预后的一个决定性因素

8、·治疗期间很少发生耐药性·与抗单胞菌半合成青霉素或头孢菌素联用有协同作用·与β内酰胺类抗生素同时应用,可减少β内酰胺类耐药性的发生·抗菌后效应时间长,且与浓度相关·每日一次给药即可①ProlongedPAE②Thefirstexposureeffect氨基甙类抗生素(续)缺点:·耳、肾毒性;·神经肌肉阻滞·脑脊液、眼、前列腺浓度低·杀菌效应受环境因素影响2+离子、PH↓、PaO2↓,微厌氧(肺脓肿)状态时杀菌效应↓·过高浓度的青霉素和头孢菌素可灭活氨基甙类抗生素四环素类抗生素四环素

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