儿科用药新制剂

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1、儿科用药新制剂  市场扫描/大市观潮/化学制剂  2009-01-05.随着世界人口的增长，儿童人口也随之增多。虽然儿童人口总数较成人少，但世界儿童药物市场的发展却越来越引人注目。2002年该市场的销售额为87.3亿美元，据预测2010年可达144.8亿美元。近年来，上市的儿童用药新制剂主要有口腔速崩片、口服控释制剂、膜剂、药用咀嚼胶、鼻腔喷雾剂和透皮控释贴片等。1口服制剂1.1新药制剂希雷（Shire）公司与新河制药（NewRiverPharmaceuticals）公司合作开发的苯丙胺衍生物二甲磺酸赖右苯丙胺（lisdexamfetaminedimesylate，原

2、称为NRP104）胶囊（商品名：Vyvanse），用于治疗儿童注意力不集中伴多动症（ADHD）。剂量规格：二甲磺酸赖右苯丙胺30mg/粒,50mg/粒，70mg/粒。二甲磺酸赖右苯丙胺为无活性的前体药物，口服后在胃肠道内被迅速吸收转化成右苯丙胺才发挥作用。新河制药公司设计了二甲磺酸赖右苯丙胺ADHD治疗新药：将右苯丙胺以共价键连接在L-赖氨酸分子上。早上口服本品后，较安慰剂显著有效，且可整日（从上午至下午6点）保持疗效。在两项口服和静脉注射给药的药物滥用临床研究中，患者对Vyvanse产生的药物喜欢作用（druglikingeffects，DLE）记分较相同剂量的右苯

3、丙胺小。Ⅱ期和Ⅲ期临床研究显示，以Vyvanse治疗6～12岁患者较安慰剂在统计学上显著改善ADHD症状。所有剂量（30mg，50mg，70mg）的Vyvanse在服用的任何时间点（包括下午6点）均显著有效。在随机双盲安慰剂对照Ⅲ期临床研究中，所有3种剂量的Vyvanse一日1次治疗4周后的ADHD等级记分（ADHD-RS-IV）较安慰剂显著改善（P<0.0001）。此外，一项开放式Ⅲ期临床研究接受Vyvanse6个月治疗的6～12岁患儿改善ADHD症状的主要等级记分达60％。结果还显示，在服用Vyvanse6个月时95％儿童产生“很大”或“非常大”改善全球临床综合印

4、象量表——提高记分。1.2口腔速崩片口腔速崩片不需水即可在唾液中在几秒之内快速溶解或在口腔内快速崩解，此种新剂型最适于儿童等患者用药治疗。1.2.1小儿对乙酰氨基酚口腔速崩片百时美施贵宝公司的小儿对乙酰氨基酚口腔速崩片80mg（商品名：TempraQuicklets）可快速、有效暂时性解除发热，由感冒和流感、长牙引起的轻度疼痛，头痛。TempraQuicklets是小儿用咀嚼速溶片，不需饮水数秒内溶于舌上。本品味佳，无粉笔味，服药后口内不含留有苦味。1.2.2小儿复方感冒口腔速崩片佐藤制药公司采用赤藓醇、甘露醇、低取代羟丙基纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、富马酸硬脂酸钠、

5、阿司帕坦和薄荷醇制成的小儿复方感冒口腔速崩片（商品名：ストナリニ?サット<ジュニア>），用于缓解小儿急性鼻炎、过敏性鼻炎和副鼻窦炎症状：流涕，鼻塞，喷嚏，流泪，喉痛和头痛。每片含马来酸氯苯那敏4mg，盐酸去氧肾上腺素15mg，颠茄总碱0.4mg。本品服药时不需饮水，置口内快速崩解，迅速解除鼻炎等症状。薄荷醇的清凉感，使鼻塞快速通畅。1.2.3小儿复方氢溴酸东莨菪碱/马来酸氯苯那敏口腔速崩片大正製薬株式会社的小儿复方氢溴酸东莨菪碱/马来酸氯苯那敏口腔速崩片（商品名：センパアＱＴ<ジュニア>)内含氢溴酸东莨菪碱0.08mg，马来酸氯苯那敏0.66mg，用于解除和预防晕动病

6、引起的眩晕、恶心和头痛。1片片重仅0.02g，携带和服用方便，既使在晕动病已发作亦是如此。本品具有水果香味，是日本采用Zydis冻干制备技术制备的首个小儿用OTC产品。1.2.4小儿复方柠檬酸苯海拉明/盐酸伪麻黄碱口腔速崩片辉瑞公司的小儿复方柠檬酸苯海拉明/盐酸伪麻黄碱口腔速崩片（商品名：Children’sBenadrylAllergy&SinusFastmelt，OTC)，每片含柠檬酸苯海拉明19mg；盐酸伪麻黄碱30mg。用于暂时性解除枯草热或普通感冒引起的症状：流涕，打喷嚏和鼻充血；暂时性解除枯草热引起的症状：鼻或喉瘙痒，全身瘙痒和流泪。本品口服方便，服药时不

7、需饮水，片剂草莓香味可口。1.2.5小儿用尼美舒利口腔速崩片印度帕纳赛生物技术公司的小儿用尼美舒利口腔速崩片（商品名：Nimulid-MD-KID）可快速分散于口腔内，吸收快，特别适合于发热、疼痛和炎症等疾病的治疗。剂量规格：尼美舒利50mg/片。临床研究显示尼美舒利具有镇痛、消炎和退热作用。可治疗骨折、软组织损伤、术后挫伤、运动损伤，鼻、耳、鼻和喉疾病、牙科手术和上呼吸道炎症等引起的各种疼痛和炎症。退热和解除呼吸道其它症状(呼吸困难，咳嗽，水肿和气管疼痛等)，尼美舒利通常显示较对乙酰氨基酚等非甾体消炎药显著快。1.2.6头孢氨苄口腔速崩片兰巴克斯制