替比培南酯简介

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1、替比培南酯申报临床资料-编号03替比培南酯及颗粒立题目的和依据注册分类：化学药品3.1类。制剂规格：颗粒剂：50mg国外上市国家：2009年日本适应症：主要用于儿童耳鼻喉感染、上呼吸道感染、中耳炎、细菌性肺炎抗细菌感染开发单位：南京华威医药科技开发有限公司www.huawe.com联系人：张孝清13705161598研究进度：已申报至CDE审评，受理号：CXHL1200353/354合作方式：转让临床研究批件并负责取得之。原料成本：见第六项内容。一、药品的基本情况1、药品名称：通用名称：替比培南酯（及颗粒）化学名称：(4R,5S,6S)-3-(1-(4,5-二氢-2-噻唑

2、基)氮杂环丁烷-3-硫醇基)-6-(1R-羟基乙基)-4-甲基-7-氧代-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸特戊酰氧甲酯英文名称：Tebipenempivoxil汉语拼音名：Tibipeinanzhi化学结构式：分子式：C22H31N3O6S2分子量：497.632、药理作用及作用机制与其他碳青霉烯类抗生素相同，替比培南的作用机制也是抑制胞壁粘第1页共27页替比培南酯申报临床资料-编号03肽合成酶，即青霉素结合蛋白（PBPs），从而阻碍细胞壁粘肽合成，使细菌胞壁缺损，菌体膨胀致使细菌胞浆渗透压改变和细胞溶解而杀灭细菌。哺乳动物无细胞壁，不受此类药物的影响，因而

3、本类药具有对细菌的选择性杀菌作用，对宿主毒性小。替比培南对肺炎球菌和流感嗜血杆菌的PBP具有较高的亲和力，对耐药肺炎球菌和流感嗜血杆菌株具有强效的抗菌作用。3、制剂的剂型、规格10%颗粒剂，50mg/0.5g包。4、拟用于临床的适应症及用法用量4.1适应症主要用于耳鼻喉感染、上呼吸道感染、中耳炎、细菌性肺炎抗细菌感染。4.2用法用量通常情况下，按小儿体重，4mg/公斤体重，饭后口服，每日两次。根据情况可以提高到6mg/公斤体重。5、注册分类及其依据替比培南酯由日本明治公司于2009年2月获得日本批准，并于2009年4月上市，商品名：オラペネム®小児用細粒10％，规格为10

4、%颗粒0.5g/包。中国目前未有该产品上市。按《药品注册管理办法》的规定，本品属于化学药品注册分类3.1。6、国外本品的基本情况替比培南酯最早由美国辉瑞公司研发，替比培南酯细粒剂由日本明治公司研制，于2009年2月获得日本批准，并于2009年4月上市，商品名：オラペネム®小児用細粒10％，规格为10%颗粒0.5g/包。用于儿科病人耳鼻喉和上呼吸道感染的治疗。它是第一个用于肺炎链球菌抗药株感染的治疗，包括持续性中耳炎和细菌性肺炎的培南类药物，也是第一个口服的碳青霉烯类药物。目前用于成人上呼吸道和耳鼻喉感染治疗正在进行III期国际临床研究。国内目前未有上市厂家。二、立题背景1

5、、拟定适应症的临床特点，包括适应症可能的病因、发病机理、流行病学（发病率、地域、年龄等）、危害性、临床表现和预后第2页共27页替比培南酯申报临床资料-编号03急性上呼吸道感染(AURTI)是一组由鼻腔、咽或喉部急性炎症引起的疾病总称,也是内科门诊最常见疾病之一。各种导致全身或呼吸道防御功能降低的原因,如受凉、淋雨、疲劳或过度紧张等均可诱发。年老体弱和儿童易患,治疗不及时易并发急性鼻窦炎、中耳炎、气管-支气管炎或肺炎,少数患者可并发风湿病、肾小球肾炎和病毒性心肌炎等;有基础疾病如慢性阻塞性肺疾病可引起急性加重出现呼吸衰竭,有慢性肺源性心脏病者可诱发心力衰竭。合理治疗对于阻止

6、病情发展和减少并发症非常重要。小儿肺炎是威胁我国儿童健康的严重疾病，无论是发病率还是病死率均居首位。一般支气管肺炎由细菌所致者，流感嗜血杆菌和肺炎链球菌占细菌性肺炎的60%以上。在我国，肺炎占儿科住院患者24.5％～65.2％；5岁以下儿童每年105万死亡病例中，死于肺炎患者占30万，为此年龄组儿童第一位死因。2、治疗现状及常用药物的情况当出现鼻窦炎、中耳炎等并发症、化脓性咽-扁桃体炎、慢性阻塞性肺疾病急性加重或病程超过1周的患者,临床表现发热、脓性鼻涕、黄脓痰、末梢血白细胞及中性粒细胞升高时,其常见病原菌为肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、溶血性链球菌等,可选用青霉

7、素类(羟氨苄青霉素)、大环内酯类(阿奇霉素)、氟喹诺酮类(左氧氟沙星)或头孢菌素类(头孢羟氨苄)等抗生素,但我国肺炎链球菌对青霉素的耐药性在上升,对阿莫西林或克拉维酸、头孢克洛、头孢丙烯、头孢曲松、阿奇霉素、左氧氟沙星的敏感率为96.4%-100%。值得关注的是我国临床已证明链球菌对大环内酯类的体外高耐药性。自1967年Hansman和Bullen在澳洲从1例25岁患低丙种球蛋白血症和支气管扩张症女性患者痰液中分离到首株青霉素不敏感肺炎链球菌(Streptococcuspneumoniae，Sp)以来，耐青霉素sp菌株逐年增加