药理学(药学、药物制剂)教学大纲

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1、第一节药理学的任务和内容（一）药物(drugs)的概念；药物和毒物(poisons)的关系与区别。（二）药理学的定义。（三）药物效应动力学(pharmacodynamics)的概念与内容。（四）药物代谢动力学(pharmacokinetics)的概念与内容。（五）药理学的学科任务四、思考与练习（一）药理学和毒理学有何联系和区别？（二）临床药理研究在新药开发中有何意义？第二章药物效应动力学一、学习目的通过本章的学习，掌握药物作用与药理效应的基本概念；掌握药物作用的基本类型，药物作用的选择性；了解药物的构效关系

2、；熟悉药物的治疗效果；对因治疗，对症治疗；掌握不良反应、副反应、毒性反应、后遗效应、停药反应的概念，理解变态反应及特异质反应。理解量效关系曲线，掌握效价强度与效能的概念；熟悉药物的质反应与量反应，半数有效量，半数致死量；掌握治疗指数与安全范围。掌握受体的概念及特性；了解受体学说及受体药物反应动力学,掌握亲和力与内在活性。掌握激动药，部分激动药，完全激动药，拮抗药，竞争性拮抗药，非竞争性拮抗药及pA2值。了解受体类型及细胞内信号传导系统。计划3学时。二、课程内容（一）药物的基本作用及其性质：兴奋、抑制。局部作

3、用与吸收作用，直接作用与间接作用，药物作用的选择性，药物作用的两重性即治疗作用与不良反应。（二）药物作用原理：非特异性和特异性药物作用机制。受体机制的简史、学说及现代概念，受体与配体，受体的特性、类型与调节（激动剂、部分激动剂、拮抗剂的概念，以及药物作用和信号转导）。（三）药物的构效关系与量效关系：量反应与质反应的曲线、效能与效价、最小有效量、（阈剂量）半数有效量、治疗量、极量、最小中毒及半数致死量、治疗指数、安全指数、安全界限。三、重点、难点提示和教学手段（一）重点：基本概念的理解和掌握（二）难点：量-效

4、曲线的不同形式，质反应、量反应的概念，激动药、拮抗药、部分激动药的概念及pA2（三）教学手段：多媒体教学。四、思考与练习（一）试论述如何从药物的效应决定临床的用药方案。（二）试从药物与受体的相互作用论述激动药与拮抗药的特点。（三）LD50/ED50的比值能否作为恒量所有药物安全性的指标？为什么？（四）质反应量效曲线和量反应量效曲线有什么异同？各自的临床意义是什么？第三章机体对药物的作用——药动学一、学习目的通过本章的学习，25掌握首过效应，酶诱导与酶抑制，肝肠循环，生物利用度，表现分布容积，一级动力学与零级

5、动力学消除，血浆半衰期的概念，药物被动与主动转运的特点，类型，影响被动转运的因素，药物与血浆蛋白结合的特性与意义，半衰期的临床意义。熟悉影响药物吸收，分布，排泄的因素，肝药酶的特性，代谢的药物的意义。了解药物吸收的部位，药物转化的场所，步骤和方式，药时曲线的意义，一级和零级动力学过程（曲线），一室、二室开放模型，多次给药的药时曲线。计划3.5学时。二、课程内容（一）药动学包括机体对药物的吸收、分布与消除（代谢、排泄与储存）全部处理过程，药物的跨膜转运方式及其影响因素，药物吸收途径及影响因素，首过效应。（二）

6、药物与血浆蛋白结合以及体内屏障的意义，药物分布不均匀性的原因与意义。药物排泄途径，肠肝循环。（三）药物转化（代谢）的意义、场所、步骤和方式。肝微粒体药物代谢酶（肝药酶P450）的特性，在药物转化中的作用，肝药酶的诱导与抑制作用对药效的影响。（四）药时曲线（血药浓度时间曲线）的意义。吸收、分布、排泄和代谢与药时曲线的关系，生物利用度，表观分布容积，药动学的一级动力学、零级动力学和非线性动力学速率过程，药物血浆半衰期，清除率和药物消除速率常数的意义。一室开放模型，二室开放模型，多次用药方案的药时曲线，坪浓度、负

7、荷量、给药方案的个体化。三、重点、难点提示和教学手段（一）重点：基本概念的理解和掌握（二）难点：熟知PK数据的意义和应用；掌握如何应用这些参数优化治疗方案和个体化用药；新药设计和制剂开发（三）教学手段：多媒体教学。四、思考与练习（一）某人过量服用苯巴比妥（酸性药）中毒，有何办法加速脑内药物排至外周，并从尿内排出？（二）试述k,T1/2,Vd及Css的意义（三）试述溶液pH对酸性药物被动转运的影响。（四）试述肝药酶对药物转化以及与药物相互作用的关系。（五）某病人病情危急，需立即达到稳态浓度以控制，应如何给药？

8、（六）酶诱导与抑制有何临床意义？（七）药-时曲线的意义是什么？稳态浓度及负荷量有何临床意义？（八）体液的pH值对药物的吸收、分布及排泄有何影响。第四章影响药效的因素一、学习目的通过本章的学习，掌握耐受性，抗药性，药物依赖性，协同作用，拮抗作用的概念。熟悉年龄和性别、功能和病理状态及遗传因素对药物作用的影响。了解个体差异，种属差异，剂量和剂型，药物相互作用对药效学的影响。计划0.5学时。二、课程内容（一）机体方面因