培酮及其活性代谢产物的药动学研究

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1、万方数据利培酮及其活性代谢产物的药动学研究周志凌1，李新3，谢永标4，李焕德h，张毕奎2，彭文兴2，苏芬丽2，王峰2，余细勇1，杨敏1(1．广东省人民医院医学研究中心．广州510080；2．中南大学湘雅二医院临床药学研究室，长沙4100ll；3．中南大学湘雅二医院血管外科，长沙410011；4．广东省精神卫生研究所，广州510080)摘要：目的研究利培酮(一sperdal)及其活性代谢产物9·羟基利培酮(9-0H．risperdaI)在中国女性精神分裂症患者的临床药动学，方法单周期实验，20倒女

2、性患者经过17d的利培酮治疗，收集系列标本，高效液相色谱．质谱联用(HPLC．MS)测定血浆中的药物浓度。结果利培酮吸收迅速，其z。。和￡．／2分别为1．6和3．3h。9一羟利培酮的￡一和l。／2分别为2．6和25．1h。利培酮和9一羟基利培酮的p：分别为30．5和136．8斗g·L一，AuC器12分别为482．4和1744．3斗g·h·L-。。利培酮的C∥，和Ⅳ，分别为8．4L．h“和33．2L。结论利培酮和9一羟基利培酮的血药浓度，尤其是利培酮，存在着巨大的个体差异。结果表明，治疗药物浓度监

3、测对维思通的合理用药有重要意义。关键词：利培酮；9一羟基利培酮；药动学中图分类号：R969．1文献标识码：A文章编号：1001—2494(2008)15—1174一03CHnicalPharmacokineticsof砌sperdalandItsAct．veMetaboliteinClline鼬FemakPatieIlts丽thschizo-phrelliaZHOUZhi．1in91，Uxin3，XIEYong-bia04，UHuan．de¨，ZHANGBi．kui2，PENGWen．xin92

4、，SUFen．1i2，WANGFen2，YUXi—yongh，YANGMinl(1．鼢e口rc^ce儿衙D，肘副幻以＆据，女ce，‰，l础，w胁i聊iaf＆Dp如7s舶sp如“，‰ng施伽5l0080，mi抛；2．嬲n如“讹r，船cy鼢e口rc^加砒抛，艇o，蚴，0＆∞以舶sp妇Z，巳n打倒s0以危魄沁rs扛y，C地嶝施4looll，饥i眦；3．‰c越胁S趾rg吖却a砌始眦，舭馏弦&∞以脚i删，＆眦mZso“玑如泐昭妙，C玩呼舰4100ll，现打m；4．胁m副胁。触加￡拓Ⅱ把，鼠。，础昭Pro”

5、i聊洲Peopfe’s月却泐f，G∽馏咖∞510080，醌i船)ABSTRACT：oBJECTⅣETostudythepha瑚acokinetics0frisperdalanditsmainactivemetabolite，9-hydroxyrisperdal，inChinesefemalepatientswit}lschizophren诜M[ETHODS20ChinesefemaJepatientsaged18—65yearswithschizophrenia(criteriaofCCMD一Ⅲ

6、)were西ven2mgrisperdaltwicedailyfor17d．Plasmac∞centmtionofrisperdaland9_hydmxy-risperdalwereassayedbyValidatedhigIlpe怕n11锄celiquidchmmatography—m嬲sspec咖metry(HPLc—MS)methods．REsuLTSRisperdalw鹬rapidlyabsorbed(f—was1．6h)andthetl／2inplasmaw船short(3．3h)．9

7、-0H-Risperdalw懿quicklymetabolizedfromparentdmgwithmeant。。of2．6handithadalonghamlife0f25．1h．Thep：：ofrisperdalaJld9-hydroxy—Ijsperdalwere30．5and136．8峭·L～，respectively，andtheAuC茉12were482．4粕d1744．3嵋．h·L-。，respectively．倒，and∥Fofrisperdalwere8．4L·h-。and33

8、．2L，respectively．Interindividualv蚵ations0fp猢ete鸺0fpharnlacokinetic8werequitelarge，especiallyforrisperdal-CoNCLUSIoNRisperidoneand9-hydroxy—risperidoneshowedlargeinterindividualvariationinphamacokinetics．Itisneces8扣了tomakeroutinetherapeuticdmgmonitori