前列腺素类药物全合成的研究进展

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1、万方数据.’.’'’’’’'’'''''江l综述与专论§’t‘‘‘‘‘‘‘‘‘‘‘‘‘r中国医药工业杂志ChineseJournalofPharmaceuticals2013,44(7)前列腺素类药物全合成的研究进展葛渊源,蔡正艳,周伟澄(中国医药工业研究总院上海医药工业研究院,创新药物与制药工艺国家重点实验室,上海市抗感染药物研究重点实验室,上海200437)摘要:前列腺素是一类具有多种生理活性的重要内源性产物,已有14个化合物上市用于治疗青光眼、溃疡、早孕、便秘及高血压等疾病。本文综述其全合成研究进展,

2、涉及的关键中间体有:Co托y内酯,环戊酮中间体和双环烯醛中间体。其中,以丁二醛为原料经双环烯醛七步反应合成PGF缸的方法有望大幅度降低相关药物的生产成本。关键词:前列腺素;全合成;Corey内酯;环戊酮中间体;双环烯醛;合成;综述中图分类号:TQ28文献标志码:A文章编号:1001-8255(2013)07-0720-09ProgressintheTotalSynthesisofProstaglandinsGEYuanyuan,CAIZhengyan,ZHOUWeicheng(StateKeyLabofNe

3、wDrug&PharmaceuticalProcess,ShanghaiKeyLab.ofAnti-Infectives,ShanghaiInstituteofPharmaceuticalIndustry,ChinaStateInstituteofPharmaceuticalIndustry,Shanghai200437)ABSTRACT:Prostaglandinsareimportantendogenouscompoundswithmutiplebioactivities.Therehavebeen14

4、prostaglandinanaloguesapprovedbyFDAinthemarketforthetreatmentofglaucoma,ulcer,earlypregnancy,constipation,hypertensionere.Recentadvancesinthetotalsynthesisofprostaglandinswerereviewed,includingthekeyintermediatessuchasCoreylactone,cyclopentenonederivatives

5、,bicyclicenal.Theseven-stepprocessofprostaglandinPGF2。v/atheintermediatebicyclicenalstartingfromsuccinaldehydeisexpectedtogreatlyreducetheproductioncostofrelateddrugs.KeyWords:prostaglandins;totalsynthesis;Coreylactone;cyclopentenone;bicyclicenal;synthesis

6、;review前列腺素(prostaglandins,简称PGs)是一类具有广泛生理活性的重要内源性产物。PGs存在于几乎所有哺乳动物的组织中,在生殖系统、消化系统、呼吸系统和心血管系统中发挥着重要作用,参与体温调节、炎症反应、青光眼、妊娠、高血压、溃疡及哮喘等生理病理过程⋯。PGs的结构特征如下:具有一个五元脂环及两个侧链,上侧链(0【链)7个碳、下侧链(CO链)8个碳。可根据分子中的不同五元脂环将PGs分为A、B、C、D、E、F等类型,分别用PGA、PGB⋯⋯收稿日期:2013.01.17基金项目:国家

7、973项目(2012CB724501)作者简介:葛渊源(1987-),男,硕士研究生,专业方向:药物化"rel:021-55514600×826E·mail:gemiracle@hotmail.comPGF等表示。分子中侧链的双键数则标在字母的右下角,如PGE。(1)和PGE:(2),再根据脂环上9一位羟基立体结构在命名时在数字后加上叭B,如PGF2。(3)(图1)。PGs最早由美国学者VonEluer于1930年发现并命名,1962年Bergstorm提取出两种PG纯品(PGFl和PGF2。)并确定其化学

8、结构。1969年Willis首次提出PGs是体内的一种炎症介质。随后PGs的各种生理活性、药理活性受到深入研究。美国FDA已批准14个PGs药物:①青光眼治疗药:拉坦前列素(1atanoprost,1996)、乌诺前列酮异丙酯(unoprostoneisopropyl,2000)、曲伏前列腺素(travoprost,2001)、贝美前列腺素(bimatoprost,2001)、他氟前列腺素乜’31(taflupr

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