药物的量效关系曲线

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1、教案首页第7次课授课时间2008年5月28日教案时间2008年5月27日课程名称药理实验年级05专业、层次药学本科教员刘爱军专业技术职务讲师授课方式实验课学时3授课题目药物的量效关系曲线基本教材参考书目1药理学实验2005年3月版2古德曼吉尔蔓，治疗学的药理学基础20023[日]高木敬次郎主编，药理实验法1981教学目的与要求：1、学习离体动物平滑肌器官的实验方法2、用累积剂量法求乙酰胆碱的量效关系曲线、PD2和PA2值大体内容与时间安排，教学方法：1、实验原理讲解202、学生实验过程100分钟教学方法：讲授于示范相结合教学

2、重点，难点：1、PA2和PD2的概念2、回肠的安装固定3、实验数据的处理学员学习方法：1、动手实际操作2、参考实验讲义3、听教员讲解教研室审阅意见：_____________（教学组长签名）_____________（教研室主任签名）年月日（教案续页）基本内容辅助手段和时间分配【原理】1、激动药与拮抗药（1）激动药(agonist)：与受体有亲和力又有内在活性药物。①完全激动药(fullagonist):α=1②部分激动药(partialagonist,mixedagonist):与受体有亲和力，但内在活性较弱（α<1）的药

3、物。（2）拮抗药(antagonist)：与受体有亲和力，而无内在活性的药物（α=0）。①竞争性拮抗药(competitiveantagonist)与激动药竞争同一受体的拮抗药。激动药的量效反应曲线可以被竞争性拮抗药平行右移。如果增加竞争性激动药浓度，仍可达到Emax。②非竞争性拮抗药（noncompetitiveantagonist）与激动剂作用于同一受体，结合牢固，分解慢或是不可逆的，或作用于相互关联的不同受体。2、PD2值PD2称为亲和力指数，等于药物-受体复合物的解离常数KD的负对数（-lgKD），其值与亲和力成正比

4、。KD的意义是引起最大效应的一半时（即50%受体被占领）所需的药物剂量。3、PA2值PA2是一种用以表示竞争性拮抗剂作用强度的指标，其意义是能使激动剂提高到原来的2倍时，可产生与原来浓度相同效应所需的拮抗剂克分子浓度的负对数(-log(B))。PA2的值越大说明拮抗剂的作用越强。PA2是拮抗参数(antagonismparameter)：当有一定浓度的拮抗药存在时，激动剂增加2倍时才能达到原来效应，此时拮抗药的负对数即拮抗参数，pA2=-log[I]=-logKI（教案续页）基本内容辅助手段和时间分配4、药物作用乙酰胆碱作用

5、于豚鼠回肠的M受体，引起肠肌收缩，当加入M受体拮抗剂阿托品后，若提高乙酰胆碱浓度，仍能达到未加拮抗剂前的最大反应，并可使剂量反应曲线平行右移，则表明阿托品对乙酰胆碱呈竞争性拮抗。【材料】动物：豚鼠1只。体重200~300g，雌雄不限器材：MPA-2000生物多道信号分析系统，麦氏浴槽、恒温水浴、铁支架、双凹夹、剪刀、眼科镊、10ml量筒、注射器、烧杯、培养皿、缝针、棉线试剂：台式液、10-4mol/L~10-8mol/L氯化乙酰胆碱、0.1％硫酸阿托品。【方法与步骤】一、首先调试MPA-2000系统，使进入肌张力测定状态．二

6、、调节仪器：向麦氏浴槽中加入38~39℃的水，打开电源，使水温维持在38℃±0.5℃。向麦氏管中加38℃40ml台氏液，同时准备50ml台氏液在浴槽中预热。调节麦氏管中的通气量，使之2--3个气泡／秒，稳定5~10分钟。三、离体肠管的制备1、取豚鼠一只，用木棒击头至昏死，立即剖腹，自回盲瓣向上取出回肠的一段（约20cm），置于盛有台式液的器皿中，用台氏液轻轻冲洗干净肠内容物，剪成2cm长的小段置台氏液中备用。2.取一小段肠子，两端按对角线的方向，分别从一侧壁上穿线，一端固定在麦氏浴管中的挂钩上，另一端与张力换能器相连，并使肠

7、有一定张力。开动记录系统，记录基线水平直至基线平稳。（教案续页）基本内容辅助手段和时间分配1、待肠稳定，描记一段正常曲线，按表向麦氏浴管中加入乙酰胆碱溶液。在每次加药后，待肠的收缩不再增大时立即给下一个浓度的乙酰胆碱。重复上述操作至肠收缩达最大值为止。2、用台氏液冲洗浴管内肠段三次，换入3x10-8M阿托品台氏液，稳定15分钟后，重复操作步骤3。【注意事项】1、如肠段挂上后收缩不稳定，可用预热至20℃的台氏液换洗两次；如自动收缩太明显，可换用半钙台氏液。为了保证回肠的生理活性，浴槽应保持通气不间断。2、每次给药量须准确。且应

8、直接滴在台氏液中，不要滴在管壁或悬线上，也不要猛力将药液冲入麦氏管中，更不要直接加在回肠上。3、处理标本必须轻柔，不要用镊子夹回肠中部，以避免损伤。肠管两端穿线时切勿将肠腔缝死，对角穿。【结果处理】1、  在主菜单下分析项可选择区域测量、标记查询、开始反演、鼠标捕捉，测量后按工具栏中取消标