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1、医科大学机能学实验报告实验日期:2014年11月6日星期四上午带教教师:专业班级:临床班批阅人成绩5分药物的量效关系曲线组胺和抗组胺药对离体豚鼠回肠的作用一、实验目的学习绘制量效曲线,掌握量效关系、竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药等概念,熟悉实验装置。二、实验原理量效关系曲线是指在一定范围内药理效应与剂i之间的正相关关系。组胺能使豚鼠的平滑肌收缩,随着用药量增加,肠肌的收缩幅度也增加,而苯海拉明作为竞争性拮抗药使得豚鼠肠肌收缩所需的药的浓度增加,罂粟碱作为非竞争性拮抗药使得豚鼠的肠肌的收缩幅度降低。P
2、D2:受体激动剂的受体亲和力指数,即受体激动剂引起最大效应的50%时所需计量的摩尔浓度的负对数值。PA2:即拮抗参数,当激动药与拮抗药合用时,使2倍浓度激动药仅产生原浓度(未加入拮抗药的浓度)激动药的效应所需拮抗药摩尔浓度的负对数值。三、实验仪器设备Medlab生物信号采集处理系统、肌张力换能器、恒温平滑肌槽实验装置(麦氏浴皿、恒温水浴锅、支架、氧气袋、通气钩、双凹夹等)、豚鼠回肠肌、注射器、烧杯、磷酸组胺(3X109〜3Xl0_3g/mL系列浓度)、盐酸苯海拉明、盐酸撰粟碱(3X103g/mL)
3、、台氏液1000ml。四、实验方法与步骤1、肠肌的制备;2、观察各种药物对豚鼠肠肌收缩的影响:取己制备的肠肌,两端分别用细线穿过,一端固定于通气钩上,置入盛有30ml台氏液的浴管内,持续通入氧气;另一端线与拉力传感器相连,调节负荷至lg,待平衡后,进入Medlab生物信号采集处理系统,选择实验项目中的“药理肠肌实验”窗口,调节适当的实验参数,幵始实验。(实际做实验时,该过程由实验老师准备完成)。按下列顺序加药:⑴分别用1ml注射器准确吸取磷酸组胺系列浓度的药液,从低到高累积加入麦氏浴管内记录标本收
4、缩情况,等达到最大值后,加入下一剂量,直至加入组胺液时标本不再继续收缩为止,记录整理加入不同药物浓度时肠肌标本收缩高度,以最大值计算收缩高度百分比,记录在表内。(2)用预热台氏液反复冲洗标本3次,然后平衡稳定,等肠肌标本收缩回到基线后,加入盐酸苯海拉明0.01ml,5min后,重复(1)。⑶冲洗标本,平衡后,加入盐酸罂粟碱0.05——0.1ml,5min后,重复(1)。⑷存盘记录结果。五、实验结果(电子版实验结果粘贴)组胺苯海拉明罂粟将实验数据填入下表:组胺系列液(g/ml)3X10-93X108
5、3X10—73X10一63X10'53X1043X10-3加药次数1234567891011121314加药体积(ml)0.10.20.070.20.070.20.070.20.070.20.070.20.070.2累积浓度(g/ml)10_1110■10.51()'1010'KT910_8.510'810~7.510-710_6.510'610_5.510"5收缩浓度对数•11-10.5•1()-9.5-9-8.5-8-7.5-7-6.5-6-5.5-5-4.5收缩髙度0.2050.1220.1
6、220.1220.2470.0380.2050.2050.6291.1221.9551.9551.788收缩髙度百分比(%)10.56.246.246.2412.61.9410.510.531.857.310010091.5加苯海拉明后髙度0.0840.0840.0840.0840.1250.0840.1670.0.830.250.4170.3340.0840.041加苯海拉明后百分比(%)4.304.304.304.3011.04.308.544.2512.821.317.14.302.10加罂
7、粟碱后高度0.0220.1590.0430.0850.010.280.3190.5210.218().2980.4280.1570.809加罂粟碱后百分比(%)1.138.132.204.350.51214.316.326.611.215.221.88.0341.4以肠肌收缩高度百分比为纵坐标,药物累积浓度对数值为横坐标,绘制出组胺及其组胺拮抗药存在下之量效曲线。(纸质版绘制后拍照贴图)豚鼠肠肌收缩i效®线+组胺+苯海拉明与组胺罂粟碱与组胺00IX80604020-10~50药物浓度的对数值六、分
8、析与讨论1、什么是量效关系,有何意义?答:A、量效关系即药物药理效应的强弱与其剂量大小或浓度高低间的依赖关系。B、意义:从量效曲线中可以得到用于衡量药理作用的重要参数:(1)最小有效量:最小有效量或最小有效浓度系指能引起效应的最小药量或最小药物浓度,亦称阈剂量或阈浓度。(2)效能或最大效应:指药物随着剂量或浓度的増加,效应也相应増加,当剂量増加到一定程度时再増加剂量或浓度而其效应不再继续増强时的药理效应。(3)效价强度:用于作用性质相同的药物之间的等效剂量的比较,达到相同的药理效应
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