2010执业药师考试药剂学精讲讲义

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1、第一章序论1．剂型、制剂和药剂学的概念剂型：为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式，称为药物剂型，简称剂型。如片剂、丸剂等。制剂：根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式的具体品种，称为药物制剂，简称制剂。。药剂学：研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性技术科学。2剂型的重要性与分类1剂型的重要性（1）剂型可改变药物的作用性质：硫酸镁外敷——消除水肿；口服——导泻（50%）、解除胆管痉挛（33%）；注射——降压、抗惊厥（2）剂型能改变药物的作用速度如注射

2、剂作用速度快，而缓控释制剂药效慢。（3）改变剂型可降低（或消除）药物的毒副作用如氨茶碱治疗哮喘病可引起心跳加快，若改成栓剂则可消除这种毒副作用。（4）剂型可产生靶向作用如静脉注射的脂质体可使药物在肝、脾等器官浓集性分布。（5）剂型可影响疗效如片剂制备工艺不同会对药效产生显著影响。2剂型的分类（1）按给药途径分类：与临床使用密切结合a经胃肠道给药的剂型。有肝脏首过效应，如：口服给药。b不经胃肠道给药的剂型。无肝脏首过效应，如：注射给药剂型：注射剂呼吸道给药剂型：喷雾剂、气雾剂、粉雾剂等皮肤给药剂型：外用溶液剂、洗剂、搽剂、软膏

3、剂、硬膏剂、糊剂、贴剂等。黏膜给药剂型：滴眼剂、滴鼻剂、眼用软膏剂、含漱剂、舌下片等腔道给药剂型：栓剂、气雾剂等（2）按分散系统分类：这种分类方法，便于应用物理化学的原理来阐明各类制剂的特征，溶液型：如芳香水剂、溶液剂、糖浆剂、甘油剂、醑剂、注射剂等。胶体溶液型：如胶浆剂、火棉胶剂、涂膜剂等。乳剂型：油类药物或药物油溶液以液滴状态分散在分散介质中所形成的非均匀分散体系。混悬型：如合剂、洗剂、混悬剂等。气体分散型：药物以微粒状态分散在分散介质中所形成的分散体系。微粒分散型：药物以不同大小微粒呈液体或固体状态分散。固体分散型：固

4、体药物以聚集体状态存在的分散体系。如片剂、散剂等（3）按形态分类：液体剂型，气体剂型，固体剂型和半固体剂型。第二章散剂和颗粒剂（一）粉体学简介粉体的性质：粒子大小与粒度分布（二）粉体的性质1.粉体的粒子大小、粒度分布和粒径的测定方法粉体的粒子大小和粒度分布粉体的粒子大小是粉体的最基本性质，它对粉体的溶解性、可压性、密度、流动性等均有显著的影响，从而影响药物的溶出、吸收等。粒子大小的常用表示方法有：①定方向径：即在显微镜下按同一方向测得的粒子径。②等价径：即粒子的外接圆的直径。③体积等价径：即与粒子的体积相同球体的直径，可用库

5、尔特计数器测得。④有效径：即根据沉降公式（Stocks方程）计算所得的直径，因此又称Stocks径。⑤筛分径：即用筛分法测得的直径，一般用粗细筛孔直径的算术或几何平均值来表示。粉体粒径的测定方法：①显微镜法：可以测定0.5～100μm级粒径。同时测定的粒子的数目应该具有统计学意义，一般需测定200～500个粒子。②库尔特记数法：用于测定混悬剂、乳剂、脂质体、粉末药物等的粒径分布。③沉降法：沉降法是根据Stocks方程求出粒子的粒径，适用于100μm以下的粒径的测定。④筛分法：常用测定范围在45μm以上。粉体的密度①真密度：粉

6、体质量M除以不包括颗粒内外空隙的体积求得（M/Vt）。②粒密度：粉体质量M除以包括颗粒内孔隙在内的体积所求得（M/（Vt+V内））。③松密度：粉体质量M除以粉体所占容器的体积求得（M/V，V=Vt+V内+V间），亦称堆密度。粉体的流动性：粉体的流动性对颗粒剂、胶囊剂、片剂等制剂的重量差异影响较大，评价参数：流出速度、休止角。休止角越小，流动性越好。粉体的吸湿性：临界相对湿度（CRH）。水溶性药物均有固定的CRH，CRH越小，越易吸湿，反之则不易吸湿。粉体的润湿性：固体的润湿性由接触角表示。接触角越小，润湿性越好（一）散剂1.

7、散剂的概念、特点与分类散剂系指一种或多种药物混合制成的粉末状制剂，可供内服也可外用。散剂的特点⑴粉碎程度大，比表面积大、易分散、起效快；⑵外用覆盖面积大，具保护、收敛等作用；⑶制备工艺简单，剂量易于控制，便于小儿服用；⑷储存、运输、携带方便。2.散剂的制备物料前处理→粉碎→筛分→混合→分剂量→质量检查→包装与储存粉碎目的：减少粒径、增加比表面积粉碎的意义在于：①细粉有利于固体药物的溶解和吸收，可以提高难溶性药物的生物利用度；②细粉有利于固体制剂中各成分的混合均匀，混合度与各成分的粒径有关；③有利于提高固体药物在液体、半固体、

8、气体中的分散性，提高制剂质量与药效；④有助于从天然药物中提取有效成分等。粉碎方法：较常用干法粉碎和湿法粉碎--“加液研磨法”。另有：闭塞粉碎与自由粉碎、开路粉碎与循环粉碎、干法粉碎与湿法粉碎、低温粉碎、混合粉碎（3）筛分筛分：应用最为广泛的粒子分级操作方法影响筛分的因素归纳如下：①粒径范围