2014执业药师考试讲义药剂学片剂下

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1、《药剂学》　　　　　　　　　　　　　　四、片剂制备中可能发生的问题及解决办法　　（一）裂片　　片剂发生裂开的现象叫做裂片，如果裂开的位置发生在药片的顶部（或底部），习惯上称为顶裂，它是裂片的一种常见形式。压力分布的不均匀以及由此而带来的弹性复原率的不同，是造成裂片的主要原因。　　由此可见，解决裂片问题的关键是换用弹性小、塑性大的辅料，从整体上降低物料的弹性复原率。另外，颗粒中细粉太多、颗粒过干、黏合剂黏性较弱或用量不足、片剂过厚以及加压过快也可造成裂片。　　（二）松片　　片剂硬度不够，稍加触动即散碎的现象称为松片。前面所讨论的影响片剂成型的因

2、素，都直接决定了片剂的硬度，亦即决定了片剂是否会松片，这里不再赘述。　　（三）黏冲　　片剂的表面被冲头黏去一薄层或一小部分，造成片面粗糙不平或有凹痕的现象，一般即为黏冲；若片剂的边缘粗糙或有缺痕，则可相应地称为黏模。造成黏冲或黏模的主要原因有：颗粒不够干燥或物料易于吸湿、润滑剂选用不当或用量不足以及冲头表面锈蚀或刻字粗糙不光等，应根据实际情况，确定原因加以解决。　　（四）片重差异超限　　即片剂的重量超出药典规定的片重差异允许范围，产生的原因及解决办法是：　　①颗粒流动性不好，流入模孔的颗粒量时多时少，引起片重差异过大，应重新制粒或加入较好的助

3、流剂如微粉硅胶等，改善颗粒流动性，　　②颗粒内的细粉太多或颗粒的大小相差悬殊，致使流入模孔内的物料时重时轻，应除去过多的细粉或重新制粒，　　③加料斗内的颗粒时多时少，造成加料的重量波动也会引起片重差异超限，所以应保持加料斗内始终有1/3量以上的颗粒，　　④冲头与模孔吻合性不好，例如下冲外周与模孔壁之间漏下较多药粉，致使下冲发生“涩冲”现象，必然造成物料填充不足，对此应更换冲头、模圈。　　（五）崩解迟缓　　除了缓释、控释等特殊片剂以外，一般的口服片剂都应在胃肠道内迅速崩解。因此，我国药典规定了崩解时限检查的具体方法，并根据国内的实际生产状况，对

4、普通口服片剂、包衣片剂以及肠溶衣片剂规定了不同的崩解时限。若某一品种超出了这一限度，即称为崩解超限或崩解迟缓。要对这一问题加以解决，必须对崩解的机理及其影响因素有所了解。　　1.崩解机理简介　　片剂的崩解机理比较复杂，下述前三种崩解机理比较容易理解：　　①有些片剂中含有较多的可溶性成份，遇水后，这些可溶性成份迅速溶解，形成很多溶蚀性孔洞，致使片剂难以继续维持其片状形式而蚀解溃碎；　　②有些片剂之所以能固结成片状，与其中的可溶性成份在颗粒间形成“固体桥”有关，当水分透入片剂后，这些“固体桥”溶解，结合力消失，片剂作为一个整体就难以继续存在，从而

5、发生崩解；　　③有些片剂中含有遇水可产生气体的物质，例如泡腾片中含有的碳酸氢钠与枸橼酸，遇水后产生二氧化碳气体造成片剂的崩解。　　对多数片剂而言，均需另外加入干淀粉等崩解剂才能发生崩解，这里简介如下两种机理：　　①吸水膨胀第16页《药剂学》　　　　　　　　　　　　　　崩解剂在干燥状态时具有吸水性，当水分透入片剂中的毛细管网络（即纵横分布的孔隙）时，这些崩解剂将吸收水分并发生体积膨胀，使片剂的结合力被瓦解，从而发生崩解现象。例如干淀粉的吸水膨胀率为78%左右，而低取代羟丙基纤维素（L-HPC）的吸水膨胀率为500%～700%，如此大的体积膨胀，

6、足以克服片剂的结合力而使其崩解；　　②湿润热片剂吸水后，其中的成分被湿润产生湿润热，这种湿润热使片剂中的空气膨胀，从而造成片剂的崩解。　　2.影响崩解的因素　　水分的透入是片剂崩解的首要条件，而水分透入的快慢与片剂内部的孔隙状态有关：尽管片剂的外观为一压实的片状物，但实际上它却是一个多孔体，影响介质（水分）透入片剂的四个主要参数是：毛细管数量（孔隙率）、毛细管孔径（孔隙径R）、液体的表面张力和接触角。对这四个参数产生影响的因素都会对片剂的崩解产生影响，现分别阐述如下：　　①原辅料的可压性可压性强的原辅料被压缩时易发生塑性变形，片剂的孔隙率及孔

7、隙径R皆较小，因而水分透入的数量和距离L都比较小，片剂的崩解较慢。实验证明，在某些片剂中加入淀粉，往往可增大其孔隙率，使片剂的吸水性显著增强，有利于片剂的快速崩解，其原因就在于淀粉的可压性较差。但不能由此推断出淀粉越多越好的结论，因为淀粉过多，则可压性过差，会使片剂难以成型。　　②颗粒的硬度颗粒（或物料）的硬度较小时，易因受压而破碎，所以压成的片剂孔隙率和孔隙径R皆较小，因而水分透入的数量和距离L也都比较小，片剂的崩解较慢；反之，则崩解较快。但也不能使颗粒的硬度过大，否则将会造成压片困难或形成麻面等不良现象。　　③压片力在一般情况下，压力愈大

8、，片剂的孔隙率及孔隙径R较小，透入水的数量和距离L均较小，片剂崩解较慢。因此，压片力应适中，否则片剂过硬，难以崩解。但是，也有些片剂的崩解时间随压力的增大而缩短，例