《总论天然产物》PPT课件

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1、天然产物化学教师:迪丽菲嘎尔新疆师范大学化学化工学院结构特征理化性质生理活性提取分离结构鉴定第一章总论第二章糖和苷第三章苯丙素类第四章醌类化合物第五章黄酮类化合物第六章萜类和挥发油第七章三萜及其苷类第八章甾体及其苷类第九章生物碱第一章总论第一节绪论1、天然产物化学的学科性质:天然药物化学是一门运用现代化学及其它科学的理论和方法,来研究天然产物化学成分和有效成分的学科。2、天然产物化学学习和研究内容:天然药物化学主要研究天然产物中的化学成分和有效成分的化学结构、物理化学性质、提取、分离、检识和结构鉴定方法。其次是生物合成途径和必要的化学结构的修饰或改造,以及构效关系等。3、研究对象

2、:本学科主要学习和研究天然产物、特别是植物来源天然药物的化学成分。4、关于天然产物化学成分的复杂性:天然产物中的化学成分是十分复杂的。某一种天然产物可能含有几种类型的成分,而每一个类型又可能含有少则几种、多则十几种、几十种化学成分。一种天然产物如此,复方天然产物就更复杂了。由于生源途径的关系,一种天然产物中往往存在母核相同、取代基不同的同一类型成分,也有不同类型的成分,例如,天然产物人参中就含有20余种三萜皂苷类成分,其都有相同或类似的母体,同时人参中又有黄酮类、多糖及挥发油等类成分。天然产物中成分的复杂性及多种天然产物的配伍应用,即构成了天然产物功效的多样性,是天然产物常具有多

3、方面功效或多种药理作用的物质基础。举例:大黄中的5种蒽醌苷元成分:苷元名称R1R2大黄酸-COOHH大黄素-CH3-OH芦荟大黄素-CH2OHH大黄素甲醚-CH3-OCH3大黄酚-CH3H5、相关概念(1)单体:即化合物。指具有一定分子量、分子式、理化常数和确定的化学结构式的化学物质。(2)有效成分:具有生物活性、能起防病治病作用的化学成分。(3)无效成分:没有生物活性和防病治病作用的化学成分。(4)有效部位:在天然产物化学中,常将含有一种主要有效成分或一组结构相近的有效成分的提取分离部分,称为有效部位。如人参总皂苷、苦参总生物碱、银杏叶总黄酮等。(5)有效部位群:含有两类或两类

4、以上有效部位的天然产物提取或分离部分。(6)一次代谢产物:也叫营养成分。指存在于生物体中的主要起营养作用的成分类型;如糖类、蛋白质、脂肪等。(7)二次代谢产物:也叫次生成分。指由一次代谢产物代谢所生成的物质,次生代谢是植物特有的代谢方式,次生成分是植物来源天然药物的主要有效成分。有效成分和无效成分的关系:二者的划分也是相对的。一方面,随着科学的发展和人们对客观世界认识的提高,一些过去被认为是无效成分的化合物,如某些多糖、多肽、蛋白质和油脂类成分等,现已发现它们具有新的生物活性或药效。另外,一些天然产物中的化学成分本身不具有生物活性、也不能起防病治病的作用,但是,它们受采收、加工、

5、炮制或制剂过程中一些条件的影响而产生的次生产物,或它们口服后经人体胃肠道内的消化液或细菌等的作用后产生的代谢产物,以及它们以原型的形式被吸收进入血液或被直接注射进入血液后在血液中产生的代谢产物却具有防病治病的作用,这些化学成分无疑也应被视为有效成分。另一方面,某些过去被认为是有效成分的化合物,经研究证明是无效的。如麝香的抗炎有效成分,近年来的实验证实是其所含的多肽而不是过去认为的麝香酮等。第二节天然产物化学在中医药现代化和天然产物产业化中的意义和作用1阐明天然产物的药效物质基础,探索天然产物防治疾病的原理通过对天然产物进行有效成分的研究,不仅可以阐明天然产物产生功效的究竟为何物物

6、质,也为探索天然产物防治疾病的原理提供了前提和物质基础。如:现代研究证明,麻黄中的挥发油成分α-松油醇是其发汗散寒的有效成分;其平喘的有效成分是麻黄碱和去甲麻黄碱;而利水的有效成分则是伪麻黄碱。2促进天然药物药效理论研究的深入如:对于天然药物的化学成分与天然药物药性之间的关系的探讨。研究发现,温热药附子、细辛、丁香等都含有消旋去甲乌药碱,此成分为β-受体激动剂,具有加强心肌收缩力,加快心率,促进脂肪、糖代谢等一系列作用,这些作用与热性药的药性基本一致,故推测去甲乌药碱可能是“热性”天然药物的物质基础。4阐明天然药物炮制的原理研究重要天然药物炮制前后化学成分或有效成分的变化,将有助

7、于阐明天然药物炮制的原理、改进传统的炮制方法、制定控制炮制品的质量标准、丰富天然药物炮制的内容。如对于黄芩炮制的研究。黄芩有浸、烫、煮、蒸等炮制方法。过去南方认为“黄芩有小毒,必须用冷水浸泡至色变绿去毒后,再切成饮片,叫淡黄芩”。而北方则认为“黄芩遇冷水变绿影响质量,必须用热水煮后切成饮片,以色黄为佳”。经天然药物化学的研究表明,黄芩在冷水浸泡过程中,其有效成分黄芩苷可被药材中的酶水解成黄芩素,后者不稳定易氧化成醌类化合物而显绿色。第三节化学产物化学成分简介及天然产物有效成分的提

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