《无针粉末注射剂》PPT课件

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1、第九章注射剂（附滴眼剂）无针粉末注射剂课堂目标：掌握注射剂的特点并理解其含义；掌握热原的概念、特性、污染途径、检查及除去热原的方法；熟悉注射用水的质量要求及常用的制法。熟悉各种附加剂的作用与选择。掌握等渗调节的计算方法。一、定义与分类（一）概念注射剂（亦称针剂），系指药物制成的灭菌溶液、乳浊液、混悬液，以及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末或浓缩液等，专供体内注射的一类剂型。（二）分类二、注射剂的特点及质量要求优点：药效迅速、作用可靠；可用于不宜口服的药物及患者；发挥局部定位作用缺点：生产过程复杂，费用大，

2、价格较高；使用不便，注射时疼痛注射剂的质量要求：无菌.澄明度.渗透压.pH值.稳定性.安全性.降压物质三、热原（一）热原的概念及组成热原是微生物的一种内毒素组成：磷脂+蛋白+脂多糖,分子量：约1106（二）热原的性质耐热性.水溶性.不挥发性.滤过性.可被吸附性.可被强酸、强碱、强氧化剂破坏（三）热原的污染途径溶剂原辅料容器和设备制备过程及生产环境输液器具（四）热原的去除方法1、药液或溶剂中的热原吸附法：活性碳（吸附热原、杂质，助滤、脱色）、超滤法、反渗透法、离子交换法、凝胶过滤法2、容器上的热原高温法：250

3、℃，30分钟酸碱法：重铬酸钾硫酸洗液、稀氢氧化钠（五）热原检验方法1、家兔法（药典规定的检测方法）对革兰氏阴性杆菌以外的细菌产生的内毒素不够灵敏。家兔对热原的反应表现和敏感度与人相似；适于各种细菌产生的内毒素的检查；试验过程操作较繁琐；试验结果受环境影响较大。2、鲎试验法（细菌内毒素检查法）灵敏度高（0.0001μg内毒素）；操作简便；适用于某些不能用家兔进行热原检测的品种（抗肿瘤剂、放射性制剂）四、注射剂的溶剂（一）注射用水：1、基本概念：原水：自来水或深井水，用于制备纯化水纯化水：原水经适宜方法制得的供药用

4、的水，作为普通制剂的溶剂或试验用水注射用水：纯化水经蒸馏所得的水，作为注射剂的溶剂灭菌注射用水：注射用水经灭菌所得的水作为粉针的溶剂、注射液的稀释剂等2、原水处理目的：最大限度的去除水中的不溶性杂质、可溶性盐类、微生物及热原。方法：离子交换法、电渗析法、反渗透法1）离子交换法：可以去除绝大部分水阴阳离子（比电阻大于100万Ωcm，对细菌和热源也有一定的去除作用。水化学纯度高，设备简单，耗能小，成本低。阳离子交换树脂：氢型：RSO3-H+钠型（稳定）Na+阴离子交换树脂：氢氧型：RN+(CH3)3OH-氯型（稳定

5、）：Cl-阳床脱气塔（CO2）阴床混合床2）电渗析法：较离子交换经济，节约酸碱，但比电阻低（100万Ωcm），常用于离子交换的前处理。浓水淡水3）反渗透法：20世纪60年代发展起来的，国内目前主要用于原水的处理，美国药典将其用于制备注射用水。选择性吸附－毛细管流动机理图解4）蒸馏法塔式蒸馏水器多效蒸馏水机5）制备流程自来水砂滤过器活性碳吸附细滤过器电渗析装置（或反渗透装置）阳离子树脂床脱气塔阴离子树脂床混合树脂床蒸馏水机热贮存器80C注射用水（二）注射用油一般为精制的植物油，常用的油有麻油、茶油、大豆油

6、等。要求：无异臭，无酸败味；色泽不得深于黄色6号标准比色液；在10℃时应保持澄明。皂化值为185—200；碘值为79—128；酸值不大于0．56.（三）其它注射用溶剂乙醇、甘油、丙二醇、PEG、DMA、乙酸乙酯等第三节注射剂的附加剂在注射剂中除主药外的一切物质统称为附加剂。附加剂选择的原则增溶剂与助溶剂增溶剂常用的为吐温-80，一般用于肌内注射。使用注意：①有降压和轻微的溶血作用，静脉注射应慎用；②含鞣质成分或酚性成分的注射液注意用吐温-80；③加有吐温-80的注射剂在灭菌后要趁热振摇至澄明。静脉乳常用卵磷脂、

7、普流罗尼F-68与聚氧乙烯蓖麻油助溶剂抗氧剂、金属络合剂与惰性气体抗氧措施：加抗氧剂----水溶性、油溶性加金属螯合剂----EDTA-2Na、酒石酸通入惰性气体----N2、CO2调节pH值----酸、碱、缓冲液抑菌剂目的：防止注射剂在制备过程中或多次使用过程中微生物污染和生长繁殖。（特别是采用低温灭菌、滤过除菌或无菌操作法制备的注射液，以及多剂量的注射液，应加入适宜抑菌剂。）种类：苯酚、甲酚、氯甲酚、三氯叔丁醇、苯甲醇、苯甲醇。注意:凡注射量超过5ml的注射剂应慎重抑菌剂。供静脉或椎管注射的注射剂一律不得添

8、加抑菌剂。等渗调节剂等渗调节的原因：人体能耐受的渗透压，一般相当于0.45%-2.7%NaCl溶液等渗溶液：与血浆渗透压相等的溶液等张溶液：与红细胞膜张力相等的溶液调节剂:氯化钠、葡萄糖、磷酸盐、枸橼酸盐药物分子不能透过细胞膜时，等渗和等张相等0.9%的氯化钠溶液既是等渗溶液，又是等张溶液。注射剂的等渗调节冰点降低数据法a为药物溶液的冰点下降值b为等渗调节剂1%溶液的冰点下降注射剂的等