《肾上腺受体激动药》PPT课件

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1、肾上腺素受体激动药(adrenaceptor-activatingdrugs)药理学教研室贾杰目标要求：1.掌握：NA、Ad、DA、ISO对传出神经系统受体作用的区别；2.熟悉：NA、Ad的作用、应用、不良反应及禁忌证；DA的作用、应用及不良反应；3.了解：麻黄碱、ISO的作用及应用。第十章肾上腺素受体激动药是一类化学结构与药理作用与肾上腺素及去甲肾上腺素相似的胺类药物，故又称为拟交感胺。一、构效关系基本结构为β-苯乙胺，可分为儿茶酚胺类和非儿茶酚胺类药,前者在苯环3、4位碳上有羟基。去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺均有儿茶酚结构，故统

2、称儿茶酚胺类，可被MAO、COMT灭活。第一节构效关系及分类二、分类1.α受体激动药：去甲肾上腺素(noradrenaline,NA)、间羟胺（metarminol）2.α、β受体激动药：肾上腺素(adrenaline,Ad)、多巴胺（dopamine,DA）、麻黄碱（ephedrine）3.β受体激动药：异丙肾上腺素（isoprenaline,ISO）第二节α受体激动药去甲肾上腺素（noradrenaline,NA)来源及化学：在酸性溶液中稳定。禁与碱性药物配伍。体内过程：⑴不能口服，禁止皮下及肌肉注射。临床采用静脉滴注给药。⑵不易透过血脑屏障。

3、一部分被去甲肾上腺素能神经所摄取进入囊泡内储存起来。一部分被COMT、MAO所破坏。⑶代谢物从尿中排泄。作用机制：主要激动α受体（α1、α2），作用较肾上腺素略弱。亦可激动β1受体，对β2受体几无作用。1.血管：除冠状血管舒张外，其余血管（小A、小V）均收缩。皮肤粘膜血管收缩最明显；其次肾血管；再其次是肝、脑、肠系膜、骨骼肌血管。2.心脏：激动β1受体使心脏兴奋。但在整体情况下，血压升高又反射性使心率减慢，心输出量不变甚至减少；大剂量可使心肌细胞自律性增强，引起心律失常。3.血压：治疗量SBP升高，脉压差加大（SBP与DBP之间的差值）。大剂量则S

4、BP、DBP均升高，脉压差变小。药理作用1.休克：在休克的治疗中已不占主要地位，可与酚妥拉明（α受体阻断药）合用。对于已使用过血管扩张药、补充了血容量、纠正酸中毒后症状无好转；或由于交感神经冲动减弱引起的血压下降如神经源性休克、过敏性休克。2.药物性低血压：中枢抑制药中毒引起的低血压等可用NA使收缩压维持在90mmHg左右，以保证重要脏器的血液供应。3.上消化道出血：稀释后口服或灌胃。临床应用：1.局部组织缺血坏死：如滴注部位发现苍白，应更换血管、局部热敷、用酚妥拉明或普鲁卡因局部浸润注射。2.急性肾功能衰竭：肾血管强烈收缩，肾血流减少，肾缺血。使

5、用时应注意尿量的变化（保持25ml/h以上）。3.其他：高血压、心律失常禁忌证：高血压、动脉硬化症、器质性心脏病、少尿或无尿病人等。不良反应：间羟胺（metaraminol,阿拉明）作用较NA弱而持久，可产生快速耐受性。1.直接作用：直接激动α受体，对β1受体作用较弱。2.间接作用：通过置换作用，促进NA的释放。优点：作用持久；对心率影响不明显，很少引起心律失常；对肾血管作用弱，较少引起肾衰症状。临床应用：作为NA的代用品，用于防治脊髓麻醉时低血压及出血、外科手术、脑外伤等引起的休克早期。第三节α、β受体激动药肾上腺素（adrenaline，Ad)

6、体内过程：化学性质同NA，口服无效，皮下注射可维持1h，肌注可维持30min，静注立即生效可维持数分钟。药理作用：激动α、β受体。1.心脏：兴奋，对窦房结、异位起博点均有激动作用，是一个强效的心脏兴奋药，又能扩张冠脉血管。不利因素：能提高心肌代谢，增加耗氧量；大量可引起心律失常。2.血管：主要作用于小动脉和毛细血管前括约肌。对皮肤粘膜血管、内脏血管尤其是肾血管有显著收缩作用(α受体分布占优势)；骨骼肌及冠状血管则扩张(β2受体占优势)；对脑、肺血管作用弱。3.血压：治疗剂量（0.5～1mg)SBP升高，DBP变化不大或下降；较大剂量SBP及DBP均

7、升高。作用于肾小球旁器细胞β1受体，促进肾素分泌。后扩张肾上腺素作用的翻转4.支气管：舒张支气管平滑肌（β2）。收缩支气管粘膜血管。抑制肥大细胞释放过敏物质。5.代谢：促进代谢，提高机体的耗氧量，治疗量可提高20%～30%。（1）促进肝肌糖原分解、降低外周组织对葡萄糖的摄取，血糖升高（α、β2受体）（2）促进脂肪分解，使血脂升高（β3受体）临床应用：1.心脏骤停：心室内注射。2.过敏性休克：首选药。3.支气管哮喘：心原性哮喘禁用。4.与局部麻醉药配伍：1：2500005.局部止血：0.1%不良反应：血压升高、心律失常。禁忌证：高血压、动脉硬化、器质

8、性心脏病、糖尿病和甲亢病人。Ad的作用：1.降低毛细血管通透性：明显地收缩小动脉和毛细血管前血管，并减轻支气管粘膜充血水肿