医学ppt课件肾上腺受体激动药

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时间:2018-09-27

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1、第四节肾上腺受体激动药一、构效关系与分类肾上腺素受体激动药的基本化学结构为-苯乙胺,-苯乙胺由三部分组成:苯环、碳链、氨基。分类:1.按化学结构分:儿茶酚非儿茶酚苯环3,4位有羟基,属于儿茶酚(肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺等)2.按对受体亚型选择性分:a,a、b,b受体激动剂其化学性质不稳定,遇光易分解,在中性、碱性溶液中迅速氧化,变为粉红色而失效。本品口服无效,可皮下,肌肉注射。(一)α、β受体激动药肾上腺素(Adrenaline,AD)(一)心血管系统1、心脏:β1受体兴奋—心肌收缩↑、传导↑、CO↑、心率↑—心脏兴奋——代谢和耗氧增

2、加(不利);剂量过大,引起心律失常,如早博,室性心动过速甚至室颤。【作用】2、血管:①皮肤、粘膜、内脏(肾)血管、毛细血管前扩约肌以收缩为主;②骨骼肌和肝脏(β2为主)-血管扩张;③冠状动脉:(+)β2-冠脉扩张3、血压的影响(1)与剂量有关:治疗量:α兴奋—皮肤粘膜血管收缩—舒张压↑β2兴奋——骨骼肌血管舒张——舒张压↓↓β1兴奋——心肌收缩加强——收缩压↑BP↑脉压↑大剂量:α兴奋——皮肤粘膜血管收缩↑↑—舒张压↑↑β2兴奋——骨骼肌血管舒张——舒张压↓β1兴奋——心肌收缩加强——收缩压↑BP↑↑,脉压不变或下降舒张压骨骼肌血管扩张4.血压:先升后降收缩

3、压如果事先使用α受体阻断药取消肾上腺素的缩血管作用,再用肾上腺素时则其扩血管作用就明显表现出来,导致血压下降,这种现象称为肾上腺素升压作用的翻转。(三)支气管β2受体兴奋——支气管平滑肌舒张;α受体兴奋——支气管粘膜血管收缩——通透性↓、水肿↓、过敏性递质释放减少;(四)代谢促进糖原分解及脂肪分解,使血糖↑、FFA↑。1.心脏骤停①溺水、麻醉意外、药物中毒、传染病。电击:应先除颤,再用肾上腺素。3.支气管哮喘2.过敏性休克4.与局麻药配伍5.局部止血【临床应用】2.过敏性休克:①收缩血管,使血压上升②(+)心脏,扩张冠脉,改善心功能③扩张支气管,收缩支气管粘

4、膜血管,减轻支气管粘膜水肿,解除呼吸困难④减少过敏介质释放肾上腺素为治过敏性休疗克的首选药物①激动支气管上的β2受体,舒张支气管平滑肌,解除支气管平滑肌痉挛。②AD尚能激动支气管粘膜的a受体,使之收缩,有利于消除哮喘时支气管粘膜的充血水肿。3.支气管哮喘:4.与局麻药配伍①延缓局麻药吸收延长局麻时间②减少麻药吸收减少中毒反应5.局部止血【不良反应】心悸、不安、面色苍白、头痛、震颤等。剂量大或注射过快,可致心律失常或诱发脑出血。【禁忌症】器质性心脏病、高血压、冠状动脉病变、甲状腺功能亢进患者。多巴胺(dopamineDA)【药理作用】激动D>β1>α,促NE释

5、放1、心脏:剂量略高时(滴注速度约为每分钟10μg/kg),由于激动心肌β1受体和促进NA释放,表现为正性肌力作用,但心率加速作用不如异丙肾上腺素显著,较少引起心律失常。2、血管:低剂量时(滴注速度约为每分钟2μg/kg),主要激动血管的D受体,而产生血管舒张效应,特别表现在肾脏、肠系膜和冠状血管床。高浓度或更大剂量时则激动a1受体使血管收缩;可增加收缩压和舒张压。3、肾脏:DA可增加肾小球滤过率、肾血流量和Na+的排泄,故适用于低心排出量伴肾功能损害性疾病如心源性休克。【临床应用】1、用于抗休克,对于伴有心收缩力减弱及尿量减少者较为适宜,治疗时应注意补充血

6、容量及纠正酸中毒。2、可与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭。【不良反应】偶见恶心、呕吐。如剂量过大或滴注过快可出现呼吸困难。心动过速、心律失常和肾血管收缩引起的肾功能下降等。美国科学家:多巴胺造成人总是旧情难忘热恋是美妙的,分手是痛苦的,但却都是幸福的。不过不幸的是,热恋之后的单身男女似乎总难再找到那曾有的激情和心仪的对象。为什么会这样,美国科学家通过研究田鼠揭开了其中的奥秘。田鼠是实行终身一夫一妻制的“性情动物”。据英国《卫报》12月5日报道,加利福尼亚州立大学的学者近期专门对这种动物进行了跟踪,研究它们的大脑,这种多巴胺会改变田鼠大脑某一区域上的“沟渠”,这

7、个区域为许多动物所拥有,包括人类。当已经有伴侣或曾有过伴侣的雄田鼠再次结识一个新异性时,它大脑里的这个区域就会发生剧烈变化,尽管这个时候雄田鼠大脑也会产生“爱情的毒药”这种化学物质,但是分析它们的爱情产生与消亡过程,结果学者们结合二者后发现,当雄田鼠和雌田鼠交配以后,雄田鼠就会一生一世忠于雌田鼠,每当这个时候,雄田鼠的大脑就会释放出大量多巴胺———一种名为“感觉良好”的化学物质。研究带头人布兰登·阿拉戈纳将这种多巴胺戏称为“爱情的毒药”。当他们把这种化学物质注射到从来没有交配过的雄田鼠的大脑里时,发现这些小家伙马上放弃了对其他雌田鼠的追求,而是一心一意地只想

8、获得那只早已倾心的雌田鼠的爱。进一步的研究发现,这种

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