大黄的药理学及临床应用

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1、万方数据牡丹江医学院学报2006年第27卷第4期J0uRNALOFMUDANJIANGMEDICALCOLLEGEV01．27NO．42006·61·5妥泰对癫瘸的治疗作用妥泰是一种自然态单糖右旋的硫化物，从胃肠道吸收迅速，血清浓度很快达到峰值(1h～2h)，不受食物的影响，血液中蛋白结合率低(15％)，而生物利用度超过80％，主要以完整的形式由肾脏排除，血浆半衰期为18h一23h，比其他酶诱导代谢的抗癫痫药物，如苯巴比妥、苯妥英钠等的半衰期短。妥泰为一种相对分子质量很小的化合物，生理pH状态下为水溶性。一旦通过血脑屏障，它可在细胞外间隙自由移动。妥泰的血浆浓度时间曲线下面积(

2、AUC)与口服剂量之间呈线性关系。Christensen等¨叫的研究表明，脑脊液中的妥泰总浓度(结合型与游离型)比血浆中明显偏低，但脑脊液中游离妥泰浓度与血浆基本一致，血浆中游离型妥泰的浓度在总浓度中所占的比例为84％，而脑脊液中为97％。由此可见，妥泰主要以游离型的形式穿过血脑屏障而进入脑组织，没有载体饱和机制限制其穿过血脑屏障。而且人和动物的实验数据显示，妥泰在脑组织中达到稳态的速度非常快(几小时以内)。临床应用一般来说，能够预防由最大电休克发作实验(MES)诱导的动物痫性发作的药物，常能预防病人的部分性发作和继发性全面性发作。在苦巴旦杏点燃的癫痫模型研究中发现，TPM具有

3、抗复杂部分性发作的作用。持续服用TPM可以防止MES诱导的老鼠强直一阵挛发作中下肢的伸肌强直，提示TPM具有防止发作扩散的作用。TPM还能抑制自发性癫痫大鼠的强直样和失神样发作。此外，大鼠和DBA／2小鼠的声源性强直抽搐和阵挛发作亦能被TPM抑制。第一个关于临床应用TPM的报道是在1988年，21位苯妥英钠和(或)卡马西平治疗无效的复杂部分性发作患者的发作被TPM很好的控制。此后，人们进行了数项研究来探讨TPM的短期和长期应用的疗效和安全性。现在妥泰已作为一种新型抗癫痫药物广泛应用于临床。参考文献1PascualJ．Newprospectsinthetreatmentofmig

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