《络活喜爱心锦囊》PPT课件

《《络活喜爱心锦囊》PPT课件》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。

1、重视高血压，优选CCB-络活喜平稳长效，更多获益-爱心锦囊络活喜的半衰期长达35-50小时能否隔天服一片1，药品说明书中的给药间隔的设定是综合考虑给药量以及需要维持的最小有效血药浓度，根据药代动力学公式计算而得出；药品使用间隔时间是由PK（药代动力学）、PD（药效学）共同来确定的，不能仅靠PK中的半衰期来确定给药间隔。2，从药物分布来看，络活喜表观分布容积大，降压作用持久络活喜带有正电荷的氨基侧链，是络活喜分子大量存留在带负电荷的血管平滑肌细胞膜的脂质双分子层中，血中浓度很低（血透不影响）。半衰期=In2×表观分布容积/清除率表观分布容积=剂量/血药浓度络活喜表观分布容

2、积达到21L/Kg，是目前所有CCB中最大的，而氨氯地平的清除率与CCB类相当氨氯地平恒定一致的稳态药代动力学参考文献：Faulkneretal,1986.109876543210012345678910111213由28名受试者测得的实际平均血药浓度（＋SEM）－14(天)血药浓度（ng/ml)计算机模拟苯磺酸氨氯地平每天一次5mg,连续给药14天的血药浓度时间曲线降压和缓，平稳，持久，连续等剂量服药时，药物需经过4～5个半衰期才能达到稳态血药浓度，因此氨氯地平需要一周左右的时加你才能产生明显的降压作用。既往认为这种和缓的降压方式是络活喜的一个劣势，但研究表明，这种和

3、缓降压可以带来不兴奋交感神经，从而不增加心律的好处，而且这种和缓的降压方式正好契合了目前国内外高血压指南推荐的血压达标在“几周内逐渐降低至目标水平”的要求。从而可以平稳控制血压，改善血压变异性，最终心脑获益的根本目标。用药方案建议：第一天服10mg络活喜，第一周每天加服1～2片利尿剂降压和缓的益处多靶点做用，带来额外的临床获益络活喜同时阻断L-型钙通道和N-型钙通道，大量研究表明阻断L-型钙通道是降压作用的主要来源；作用于N-型钙通道的研究证据显示，能带来更多的临床获益。N-型钙通道大量分布于交感神经末梢，阻断后调控交感神经活性阻断去甲肾上腺素，有效降压的同时不增加心律

4、，具有改善左心室肥厚和舒张功能的证据；因此，络活喜被FDA唯一批准可用于重度心力衰竭治疗的CCB阻断N-型钙通道，可同时扩张入球/出球小动脉，降低肾小球压，从而带来更多的肾脏保护作用。5，在络活喜的大型研究回顾中，使用络活喜治疗会使健康志愿者的卧位和立位的血压轻度下降。服药后6小时，2.5mg、5mg及10mg治疗组与基线水平相比，其卧位舒张压（diastolicBP，DBP）分别下降了-4.9mmHg、-7.4mmHg和-7.8mmHg。立位舒张压也分别相应下降了-1.1mmHg、-4.8mmHg和-8mmHg。服用上述任一剂量患者的脉搏和心电图没有显著变化4。从制剂

5、工艺看络活喜苯磺酸增加了氨氯地平的水溶性，使得氨氯地平在生理条件下，能够95%以正电荷的形式存在，与带负电荷的细胞膜结合，大大提高了在细胞膜中的滞留时间，而不是穿膜而过。这是其他非离子型CCB药物所不具备的。从药物吸收看络活喜络活喜属于平片制剂，口服后在胃内迅速崩解，通常在小肠上段即完成其吸收过程，而缓释/控释主要位于小肠下段，结肠部位。络活喜VS硝苯地平控释片络活喜，真正的分子长效制剂络活喜~缓释剂/~控释剂本身分子长效短效药物+特殊剂型疗效不受患者胃肠道功能和食物影响可以掰成两半服用疗效受患者胃肠道功能影响不可以掰开服用+=络活喜，真正分子长效，日服一次，24小时平

6、稳控制血压.络活喜的分子作用机制苯磺酸氨氯地平的分子侧链带正电荷，因此可在带负电荷的细胞膜脂质双分子层中缓慢移行，并缓慢地与钙通道受体结合与解离。络活喜平稳长效，源于其独特的分子结构苯磺酸氨氯地平的血浆半衰期长达35-50小时苯磺酸氨氯地平的分子侧链带正电荷，与带负电荷的细胞膜结合，能平稳持久地发挥阻滞血管平滑肌细胞钙通道作用与硝苯地平控释片相比，络活喜平稳强效，作用持续24小时。FerrucciA,etal.Clin.DrugInvest.1997;13(Suppl1):67-721401301201109080706556810121416182022242血压(m

7、mHg)一天中的时间点络活喜硝苯地平控释片络活喜平稳降压24h，有效控制晨峰血压络活喜平稳长效，更有效控制晨峰血压与硝苯地平控释片相比，络活喜显著降低清晨血压升高速率硝苯地平控释片60mgQDn=20清晨血压上升速度(mmHg/H)*P<0.05vs治疗前**SBPDBP硝苯地平控释片60mgQDn=20苯磺酸氨氯地平10mgQDn=20MacchiaruloC.etal.CurTherResClinExp.2001;62:236-253.苯磺酸氨氯地平10mgQDn=20降低心血管事件，络活喜优于硝苯地平控释片络活喜更多降低心血管事